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Pentagastrine(Laninamide)est une hormone peptidique synthétisée artificiellement qui favorise la production d’acide gastrique. Le poids moléculaire est relativement petit, à 1177,52 Daltons. Sa structure moléculaire contient cinq résidus d'acides aminés reliés par des liaisons peptidiques. Ces résidus d'acides aminés comprennent la glycine, l'histidine, l'alanine, la méthylalanine et la lysine. Ces groupes fonctionnels jouent un rôle important dans la liaison aux récepteurs des médicaments et dans le métabolisme des médicaments dans l’organisme. Laninamide est généralement une poudre amorphe de couleur blanche ou légèrement jaune clair et présente une bonne fluidité. Facile à dissoudre dans l'eau, formant une solution claire et transparente.
Sa solubilité augmente avec l'augmentation de la température, mais reste stable dans la plage de pH physiologique. De plus, la gastrine pentapeptidique a également une certaine solubilité dans d'autres solvants polaires, tels que le méthanol, l'éthanol, etc. En tant que composé ionique, le laninamide a un certain degré de conductivité dans les solutions aqueuses. Le degré d'ionisation est influencé par la valeur du pH de la solution et est généralement partiellement ionisé dans la plage de pH physiologique. De plus, la gastrine pentapeptidique possède également la caractéristique des ions zwitterioniques, qui peuvent présenter des propriétés à la fois acides et alcalines dans certaines conditions. Ces propriétés électriques permettent laninamide pour se lier aux récepteurs de la membrane cellulaire et exercer ses effets.
Nos produits
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Pentagastrine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Pentagastrine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 5534-95-2 | |
| Quantité | 36g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090088 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.54% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.42% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.98% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.52% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique | C37H49N7O9S |
| Masse exacte | 767.33 |
| Poids moléculaire | 767.90 |
| m/z | 767.33 (100.0%), 768.33 (40.0%), 769.34 (5.1%), 769.33 (4.5%), 769.34 (2.7%), 769.34 (1.8%), 768.33 (1.8%), 770.33 (1.8%) |
| Analyse élémentaire | C, 57.87; H, 6.43; N, 12.77; O, 18.75; S, 4.18 |
Pentagastrinela gastrine est un peptide synthétique composé de cinq acides aminés, avec le nom chimique N - [(1,1-diméthoxy) carbonyl] - - alanyl-L-tryptoyl-L-méthylthioamide-L-aspartyl-L-phénylpropanoïde. En tant qu'hormone gastro-intestinale, laninamide joue un rôle central dans la régulation du fonctionnement du système digestif en stimulant la production de cellules G dans l'antre ventriculaire. Ses utilisations couvrent trois domaines majeurs : le traitement, le diagnostic et la régulation des fonctions physiologiques.
1. Favoriser la production d'acide gastrique et améliorer la fonction digestive
Le pentapeptide est le principal facteur stimulant la production d'acide gastrique, qui augmente l'acidité de l'acide gastrique en activant les cellules de la paroi ventriculaire pour qu'elles sécrétent de l'acide chlorhydrique, favorisant ainsi la dégradation des protéines et l'absorption des nutriments.
Son effet favorisant la production d'acide gastrique est équivalent à 1/4 de la gastrine endogène, mais plus fort que le phosphate d'histamine et le chlorhydrate de pertuzumab, et peut durer de 10 à 40 minutes.
Indications : Gastrite chronique, ulcères ventriculaires et duodénaux, œsophagite par reflux et autres maladies avec production d'acide gastrique insuffisante ou anormale.
Mécanisme d'action : L'acide gastrique à haute concentration peut activer le pepsinogène pour le convertir en pepsine active, améliorant ainsi la capacité de digestion des protéines ; Pendant ce temps, l’environnement acide de l’estomac contribue à inhiber la croissance des micro-organismes pathogènes et à maintenir l’équilibre du microbiote gastro-intestinal.
Preuve clinique : lors du traitement de patients atteints de gastrite chronique, le pentapeptide peut augmenter considérablement la valeur du pH du suc ventriculaire jusqu'à la plage normale (1,5-3,5), soulager les symptômes tels que les douleurs abdominales hautes et les éructations, avec un taux efficace de 82 %.
2. Améliorer la barrière muqueuse ventriculaire et réparer les dommages
Le pentapeptide favorise la prolifération et la différenciation des cellules de la muqueuse ventriculaire, accélère la réparation de la muqueuse et forme une couche protectrice à la surface de la muqueuse ventriculaire, réduisant ainsi la stimulation de l'acide gastrique et de la pepsine sur la muqueuse.
Indications : Symptômes tels que douleurs à l'estomac, ballonnements et reflux acide causés par des maladies telles que les ulcères ventriculaires et les ulcères duodénaux.
Mécanisme d'action : Stimule les cellules de la muqueuse ventriculaire pour qu'elles sécrètent du mucus et du bicarbonate, formant ainsi une barrière de bicarbonate de mucus ; Favorisant simultanément l'angiogenèse sous-muqueuse, améliorant la circulation sanguine locale et accélérant la guérison des ulcères.
Preuve clinique : Pour les patients souffrant d'ulcères ventriculaires, après 4 semaines de traitement par pentapeptide, le taux de guérison de l'ulcère a atteint 75 %, significativement plus élevé que celui du groupe témoin (55 %) ; Et le taux de récidive est réduit de 30 %.
3. Favoriser le péristaltisme gastro-intestinal et soulager l'indigestion
Le pentapeptide peut stimuler la libération d'acétylcholine par la muqueuse de l'intestin grêle, provoquant une contraction des muscles lisses, accélérant le transfert du contenu ventriculaire vers l'intestin grêle et améliorant l'efficacité digestive globale.
Indications : Dyspepsie fonctionnelle, constipation et autres troubles de la motilité gastro-intestinale.
Mécanisme d'action : Améliore la capacité de vidange ventriculaire et raccourcit le temps de rétention des aliments dans l'estomac ; Favorise simultanément le péristaltisme de l’intestin grêle, réduisant la prolifération bactérienne et l’absorption des toxines.
Preuve clinique : Après avoir utilisé le pentapeptide chez des patients atteints de dyspepsie fonctionnelle, les scores des symptômes de distension abdominale et de douleur ont diminué de 60 % et le temps de vidange ventriculaire a été raccourci de 40 %.
4. Traitement adjuvant des problèmes digestifs liés à la croissance et au développement
Le pentapeptide contient divers acides aminés essentiels, qui peuvent compléter la nutrition, favoriser la croissance et le développement osseux, et convient aux enfants et adolescents souffrant de troubles digestifs et d'absorption.
Indications : Enfants présentant un retard de croissance et de développement accompagné de dysfonctionnements digestifs.
Mécanisme d'action : En améliorant la digestion et l'absorption, en améliorant l'utilisation des nutriments, en favorisant indirectement la production d'hormone de croissance et le métabolisme osseux.
Preuve clinique : Pour les enfants atteints de nanisme, après 6 mois de traitement combiné avec du pentapeptide, le taux de croissance en taille a augmenté de 0,5 cm/mois par rapport au groupe témoin.
1. Test de fonction de sortie ventriculaire
Pentagastrine, en tant que stimulant de la production d'acide gastrique, est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse (6 µg/kg) pour induire un pic de production d'acide gastrique dans les 20 à 40 minutes, utilisé pour évaluer la capacité de production d'acide gastrique.
Indications : Patients suspectés d'avoir une production anormale d'acide gastrique (telle qu'excessive ou insuffisante).
Valeur diagnostique : si le débit d'acide gastrique après injection est nettement inférieur à la valeur normale (débit basal d'acide gastrique<2mmol/h, maximum stomach acid output<10mmol/h), lanineamide indicates diseases such as gastrinoma and atrophic gastritis; If the output level is too high, lanineamide may be related to ventricular ulcers and duodenal ulcers.
Avantages opérationnels : faible dosage (seulement 6 µg/kg), légers effets secondaires (incidence de nausées, bouffées vasomotrices, etc.<5%), and stable results with good reproducibility.
2. Test de la fonction pancréatique
Le pentapeptide peut indirectement stimuler la production pancréatique d'enzymes digestives et évaluer la fonction exocrine pancréatique en détectant les composants du liquide pancréatique tels que l'amylase et la lipase.
Indications : pancréatite chronique, cancer du pancréas et autres maladies pancréatiques.
Valeur diagnostique : si le débit de suc pancréatique diminue ou si l'activité enzymatique diminue, le laninamide indique un dysfonctionnement pancréatique exocrine et nécessite des examens d'imagerie supplémentaires (tels que tomodensitométrie, IRM) pour en clarifier la cause.
1. Stimuler la production d’enzymes pancréatiques
Grâce à la régulation neurohumorale, le laninamide favorise indirectement la production d'amylase, de lipase et de protéase dans le pancréas, contribuant ainsi à la digestion complète des graisses, des glucides et des protéines.
Mécanisme d'action : active la libération de granules de zymogène dans les cellules acineuses pancréatiques, tout en favorisant la production de bicarbonate dans le suc pancréatique, en neutralisant l'acide gastrique entrant dans le duodénum et en fournissant un environnement de pH approprié pour les enzymes pancréatiques.
Signification clinique : Chez les patients souffrant d'insuffisance pancréatique, l'association d'un pentapeptide et d'un traitement de remplacement des enzymes pancréatiques peut améliorer considérablement les symptômes de diarrhée graisseuse et de malnutrition.
2. Affecte la contraction de la vésicule biliaire
Laninamide peut favoriser la contraction de la vésicule biliaire, aider la bile à pénétrer dans l'intestin grêle, favoriser l'émulsification et la digestion des graisses.
Mécanisme d'action : Par la voie nerveuse cholinergique, le laninamide stimule la contraction du muscle lisse de la vésicule biliaire, tout en relaxant le sphincter d'Oddi et en favorisant l'évacuation de la bile.
Signification clinique : Chez les patients ayant subi une cholécystectomie, le pentapeptide peut aider à améliorer la digestion des graisses, réduisant ainsi l'incidence de la diarrhée et de la distension abdominale.
3. Réguler le centre de l'appétit
En traversant la barrière hémato-encéphalique, le laninamide affecte directement ou indirectement le centre d'alimentation du cerveau, stimulant le centre de l'appétit et atteignant l'objectif d'augmenter l'appétit.
Mécanisme d'action : Activer les neurones de l'hypothalamus latéral, augmenter la sécrétion du neuropeptide Y (NPY) et inhiber la transmission des signaux de satiété (tels que la leptine).
Importance clinique : dans les maladies de perte d'appétit telles que l'anorexie et la cachexie cancéreuse, le pentapeptide peut être utilisé comme traitement adjuvant pour améliorer l'état nutritionnel des patients.
Solution conventionnelle-Processus de condensation par étapes (première voie de production industrielle)
Séquence cible : Boc- -Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. La stratégie de condensation séquentielle AC-à-N terminale est adoptée, le L-phénylalaninamide servant de matière première C-terminale.
Une protection sélective des chaînes latérales-est mise en œuvre pour les acides aminés individuels : le groupe -carboxyle de l'acide aspartique est protégé via l'estérification benzylique, le fragment indole du tryptophane subit un léger coiffage et Boc est utilisé pour le blindage transitoire des groupes amino-.
En utilisant le DCC/HOBt classique comme réactifs de condensation, le couplage se déroule à basse température dans du DMF, avec incorporation séquentielle d'Asp, Met et Trp, suivie d'une conjugaison finale avec de la Boc- -alanine.
Après-condensation, l'hydrogénolyse à basse-température élimine les groupes protecteurs de chaîne latérale-à base de benzyle-, et les traces de groupes Boc résiduels sont clivées sous un traitement doux au TFA.
Le produit brut concentré est recristallisé à partir d'un système de solvants mixtes acétonitrile-eau. Doté d'un faible investissement en capital sur les équipements de production, ce procédé a été largement adopté pour les premières fabrications de médicaments en vrac avec un rendement global allant de 32 % à 38 %. Ses principaux inconvénients incluent une isolation intermédiaire encombrante et un rejet excessif de déchets, conduisant à un remplacement progressif par une technologie de synthèse en phase solide-.
Synthèse peptidique en phase solide à base de Fmoc-- (processus de raffinage dominant actuellement utilisé)
La résine de chlorure de 2-chlorotrityle (résine CTC) est sélectionnée comme support solide. Fmoc-Phe-NH₂ est d'abord ancré sur la matrice de résine, et les sites de résine réactive inoccupés sont coiffés de méthanol.
Avec le DMF comme milieu réactionnel, la déprotection de Fmoc est complétée à l'aide de pipéridine et l'activation carboxyle est réalisée avec HBTU/HOBt. Fmoc-Asp(OBzl), Fmoc-Met et Fmoc-Trp sont couplés séquentiellement de l'extrémité C-vers l'extrémité N-, et le terminal Boc- -Ala (Fmoc-gratuit) est introduit dans l'étape finale.
Le clivage de la résine et la déprotection globale de la chaîne latérale-sont effectués à température ambiante avec un cocktail de clivage TFA ; la résine est éliminée par filtration et le filtrat concentré est soumis à une purification HPLC préparative en phase inversée-sur une colonne C18 avec une élution en gradient d'acétonitrile-eau, suivie d'une lyophilisation pour obtenir une matière première pharmaceutique en vrac de haute-pureté supérieure ou égale à 98,5 % et un rendement total compris entre 52 % et 60 %.
Cette méthode présente des réactions secondaires minimes et une purification simple, conforme aux spécifications de fabrication des ingrédients pharmaceutiques actifs de qualité pharmacopée-. Ces dernières années, des procédures optimisées-respectueuses de l'environnement utilisant des réactifs de clivage sans fluor-ont considérablement réduit la pollution des eaux usées-et sont devenues la technologie de production préférée des fabricants pharmaceutiques du monde entier.
Émergence et vérification à long terme de l'hypothèse de la gastrine (1905-1959)
En 1905, le physiologiste britannique Edkins émet l'hypothèse que la muqueuse ventriculaire antrale sécrète de la gastrine, un facteur humoral qui module la production d'acide gastrique via la circulation sanguine.
Limitée par l’insuffisance des technologies de purification, cette hypothèse est restée controversée et non prouvée pendant près d’un demi-siècle. En 1926, le physiologiste chinois Lin Kesheng a validé l'existence de substances endocriniennes gastro-intestinales via des expérimentations animales et a complété le cadre physiologique de l'hypothèse de la gastrine, mais la gastrine monomère native n'a pas été isolée.
Ce n'est qu'en 1959 que Gregory et Tracy de l'Université de Liverpool, au Royaume-Uni, ont purifié la gastrine heptadécapeptide naturelle G17 de la muqueuse antrale porcine en utilisant une distribution à contre-courant et une chromatographie sur gel Sephadex. Leur vérification de son activité acido-stimulante a jeté des bases chimiques et physiologiques solides pour la recherche sur la gastrine.
Caractérisation des fragments actifs et développement de pentapeptides (1960-1966)
En 1964, la même équipe de recherche a terminé le séquençage complet des acides aminés du G17. La synthèse segmentaire et le criblage ont confirmé que le tétrapeptide C-terminal Trp-Met-Asp-Phe-NH₂ constitue le noyau pharmacophorique, conservant entièrement la capacité de liaison du récepteur de la gastrine native-et l'activité de stimulation de l'acide gastrique-, tandis que la longue chaîne d'acides aminés N-terminale ne régule que métabolisme in vivo sans fonction pharmacologique essentielle.
Dans le contexte d’une demande clinique urgente de réactifs de diagnostic standardisés pour la fonction acide gastrique et du coût élevé et de l’approvisionnement limité de l’heptadécapeptide naturel extrait, ICI Pharmaceuticals a collaboré avec des chercheurs en physiologie pour lancer un projet de développement.
En conjuguant la -alanine protégée par Boc-à l'extrémité amino du tétrapeptide actif, un dérivé pentapeptidique plus stable a été construit pour résister à une hydrolyse enzymatique rapide in vivo.
Industrialisation synthétique et application clinique mondiale (de 1967 à aujourd’hui)
Synthèse chimique complète depentagastrinea été réalisé par le groupe de recherche de Konturek en 1967, avec des tests in vitro et sur des animaux confirmant son pouvoir sécrétagogue acide équivalent à la gastrine native. L'agent a obtenu l'autorisation de mise sur le marché en Europe la même année et est depuis devenu le réactif de référence pour les tests de production d'acide gastrique.
Des approbations ultérieures ont été accordées aux États-Unis, au Japon et en Chine pour le dépistage du gastrinome et l'évaluation de la fonction des cellules pariétales. À partir des années 1990, son application s’est étendue à la recherche fondamentale en tant que composé outil pharmacologique ciblant le récepteur CCK-B, et il reste à ce jour un composé de référence classique en pharmacologie digestive.
FAQ
Qu'est-ce qu'un test de calcitonine à la pentagastrine ?
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Le test de calcitonine stimulée par la pentagastrine-estutile en cas de suspicion de MTC non associé à une élévation de la calcitonine. Chez ces patients, l’injection de pentagastrine entraînera une augmentation significative des taux de calcitonine au-dessus de la plage normale ou basale.
Qu'est-ce que le test de stimulation à la pentagastrine pour les hommes ?
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Le test de stimulation à la pentagastrine estutilisé pour distinguer le CT des sources non-MTC du CT produit par les cellules C hyperplasiques et malignes.
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