Mélittine, formule moléculaire C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, est une substance peptidique avec un poids moléculaire relativement faible, ce qui lui confère une bonne perméabilité et une bonne absorption dans les organismes vivants. Parallèlement, il a une bonne solubilité et peut être dissous dans des solvants tels que l'eau et l'éthanol, ce qui facilite son utilisation dans la recherche en laboratoire et les applications cliniques. Le produit pur apparaît généralement sous la forme d’une substance incolore ou jaune clair ressemblant à une poudre. La structure moléculaire lui confère une certaine activité de surface et hydrophobe.
Cela lui permet d'interagir avec les molécules phospholipidiques de la membrane cellulaire, exerçant ainsi ses fonctions biologiques. Par exemple, cela peut perturber l’intégrité cellulaire et conduire à la mort cellulaire en se liant à la membrane cellulaire, réalisant ainsi ses activités antibactériennes, antivirales et autres. En tant que substance naturelle ayant une activité biologique, elle a reçu une grande attention dans le domaine biomédical ces dernières années en raison de ses effets pharmacologiques uniques et de sa valeur d’application potentielle.
Non seulement il possède diverses activités biologiques telles que anti-inflammatoires, antibactériennes et antivirales, mais il présente également de bonnes perspectives d'application dans le traitement des tumeurs, l'immunothérapie et d'autres domaines.
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Mélittine COA
Mélittineest un mélange complexe de venin d'abeille, avec diverses activités biologiques et effets pharmacologiques, et a de nombreuses applications dans des domaines tels que la médecine, la biologie et le développement de médicaments.
Activité antibactérienne
- Il possède une activité antibactérienne et antimicrobienne à large-spectre contre un large éventail de bactéries, champignons et virus nocifs, et peut supprimer efficacement la croissance et la reproduction de divers micro-organismes pathogènes dans le corps.
- Ces effets antimicrobiens puissants sont principalement attribués à son composant actif, qui est capable de détruire la structure complète des membranes cellulaires bactériennes, de perturber l'homéostasie cellulaire et, finalement, d'induire la mort des bactéries pathogènes.
Activité anti-inflammatoire
-Il a des effets anti-inflammatoires et peut inhiber l'apparition et le développement de réactions inflammatoires.
-Il agit principalement en régulant la libération de médiateurs inflammatoires, en inhibant l'activation des globules blancs et en réduisant l'infiltration des cellules inflammatoires.
Activité antitumorale
-Les ingrédients actifs présentent des effets pharmacologiques anti-antitumoraux significatifs et peuvent inhiber efficacement la prolifération anormale, l'invasion et les métastases des cellules tumorales.
-L'effet anti-tumoral est principalement obtenu grâce à des mécanismes tels que l'induction de l'apoptose des cellules tumorales, l'inhibition de l'angiogenèse et le blocage des métastases des cellules tumorales.
Activité antioxydante
- Certains de ces composants bioactifs possèdent d'excellentes propriétés antioxydantes naturelles, qui peuvent éliminer efficacement l'excès de radicaux libres dans le corps et protéger les cellules normales des dommages oxydatifs irréversibles.
- Il aide en outre à prévenir efficacement le dysfonctionnement cellulaire, le vieillissement des tissus et les multiples maladies dégénératives chroniques induites par un stress oxydatif persistant à long terme-, tout en maintenant la fonction physiologique normale et l'intégrité structurelle des cellules du corps.
L'histoire de la société humaine utilisantMélittineest long, et la recherche sur le venin d'abeille et les peptides de venin d'abeille s'approfondit également constamment. Depuis Neuman et al. a isolé la mélittine par électrophorèse en 1952, des recherches sur la meittine ont commencé et de nombreuses études ont montré que la mlittine a un effet destructeur sur diverses cellules tumorales in vivo et in vitro. En 1972, Habermant a rapporté que 1 μ Mol/L de peptide de venin d'abeille peut empêcher la prolifération des cellules tumorales mais n'inhibe pas la croissance et le taux de clonage des cellules normales. En 1983, Vlasak et al. utilisé la transcription inverse de l'ARNm-ADN pour construire une bibliothèque d'ADNc de la glande à venin de la reine des abeilles à l'aide du plasmide pBR322.
Ils ont isolé l'ADNc de la mélitine de cette bibliothèque en utilisant l'ARNm total de la glande à venin de la reine des abeilles comme sonde, puis l'ont cloné sur le plasmide pUC18 pour une analyse de séquence d'ADN. La séquence de mélitine prédite à partir des résultats de l'analyse de la séquence d'ADN était identique à celle réellement mesurée. En 1991, Zhang Qingwen a commencé à extraire l'ARN de la glande à venin de la reine des abeilles pour le traduire dans les œufs du ver de la capsule du coton, synthétisant avec succès la promélitine et étudiant les composants de l'ARNm extraits. Les résultats ont montré qu'un ARNm de melttine de haute pureté pouvait être obtenu en supprimant l'ARNr de l'ARN total.
1996, Arora a comparé la capacité anti-dommages hypoxiques des cellules hépatiques normales de rat avec celles des cellules cancéreuses du foie de rat et a confirmé que la phospholipase A2 activée par la mélitine (PLA2) peut soulager la résistance des cellules cancéreuses du foie à l'hypoxie. DUnn et coll. a fusionné le gène de l'anticorps SCFV dérivé de cellules anti-myélome humain de souris et de protéines spécifiques de la surface des cellules de lymphome avec le gène peptidique du venin d'abeille pour construire un gène anti--toxine qui peut tuer les cellules tumorales. Le gène fusionné a été exprimé dans E. coli et l'anti-toxine raffinée a démontré son efficacité pour tuer les cellules tumorales in vitro.
Kindas et coll. ont extrait l'ARNm total des glandes à venin de la reine des abeilles vierge et ont découvert que l'ARNm de la fonte contient environ 400 paires de bases et une courte queue polyA. [9] Les expériences Haase ont montré que l'élittine peut activer les lipases cellulaires, notamment la phospholipase C (PLC), la phospholipase D (PLD), la phospholipase A2 (PLA2) et les triglycérides.1997, Li Jizhou et al. synthétisé le gène du peptide de venin d'abeille par transcription inverse d'ADNc d'ARNm, en utilisant λ GT11, établi une bibliothèque d'ADNc de peptide de venin d'abeille et criblé des clones positifs exprimant le peptide hémolytique de venin d'abeille à l'aide de sondes d'anticorps.
Benachir et coll. utilisé la calcéine comme marqueur fluorescent pour étudier systématiquement la fuite membranaire induite par la meittine. On pense que la liaison entreMélittineet les vésicules est très rapide, et sous l'action de la meittine, certaines vésicules libèrent tout leur contenu tandis que d'autres restent intactes. Le rapport de libération du contenu est lié au rapport molaire mélitine/lipides. Plus particulièrement, la melttine peut faire la distinction entre les vésicules intactes et déjà exsudées, et cela indique que la présence de charges négatives à la surface de la bicouche phospholipidique a un effet inhibiteur sur la capacité lytique de la mlittine.
Ce qui est proportionnel à la densité des charges négatives. Le 11 août 2009, le Daily Mail du Royaume-Uni a rapporté que des scientifiques de l'Université de Washington aux États-Unis ont publié un résultat de recherche - utilisant la nanotechnologie, ils ont développé une « nano-abeille » qui ne peut être vue qu'au microscope. Les « petites abeilles » peuvent pénétrer dans les cellules cancéreuses, libérer des peptides de venin d'abeille et éliminer les cellules cancéreuses une par une. La petite abeille contient également des substances de positionnement spécialisées qui peuvent la guider tout au long du chemin et atteindre directement la zone affectée. Dans l'expérience, la « nano-abeille » a réduit de 45 % le nombre de cellules cancéreuses chez les souris atteintes d'un cancer du sein, tandis que le nombre de cellules cancéreuses chez les souris atteintes d'un cancer de la peau a diminué de 75 %.
La mélitine, un peptide puissant dérivé du venin d'abeille, présente un éventail remarquable d'activités biologiques, notamment des effets antimicrobiens, anti-inflammatoires, cytotoxiques et analgésiques.
Sa structure unique et ses mécanismes d'action en font un candidat prometteur pour diverses applications thérapeutiques, du traitement des infections multirésistantes aux médicaments-à la lutte contre le cancer. Cependant, des défis tels que la toxicité hémolytique, l’immunogénicité et la stabilité doivent être relevés pour réaliser son plein potentiel.
Les recherches en cours sur les systèmes d'administration ciblés, l'ingénierie peptidique et les thérapies combinées sont prometteuses pour surmonter ces obstacles et ouvrir la voie à une nouvelle ère de thérapies basées sur la mlittine-. Alors que les scientifiques continuent de percer les mystères de ce peptide fascinant, la mélitine pourrait bien devenir la pierre angulaire de la médecine moderne, offrant de nouvelles solutions à certains des défis de santé les plus urgents de notre époque.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Exploration du mécanisme moléculaire de l'analgésie non addictive induite par la mélitine Chinese Pharmacological Bulletin, 2024, 40 (3): 456-462
Le mécanisme analgésique du melittn
L’effet analgésique de la mélitine s’exerce principalement par deux voies principales en synergie, sans recourir à une régulation complexe, avec un effet direct et un ciblage exceptionnel.
Tout d’abord, bloquez la transmission des signaux de douleur. Les signaux de douleur doivent être transmis étape par étape via des voies neuronales jusqu'au système central afin de générer une sensation de douleur. La mélitine peut cibler et interférer avec ce processus de transmission, inhiber la transmission et l'amplification des signaux de douleur, réduire la réception des signaux dans le centre de la douleur.
Et soulage rapidement la sensation de douleur sans interférer avec la fonction neuronale normale.
Deuxièmement, inhibez l’activité des récepteurs de la douleur. Le récepteur de la douleur 1 (TRPV1) est un médiateur clé de la perception de la douleur et son activation déclenche la génération et la transmission de signaux de douleur. Melittn peut agir spécifiquement sur ce récepteur, inhiber son activité, empêcher son activation par des stimuli externes, réduire la génération de signaux de douleur provenant de la source et renforcer encore l'effet analgésique.
Siège social de Zhang, Sun CB, Xu N et al. Caractéristiques analgésiques du melittn et son potentiel d'application clinique. Frontières des neurosciences, 2024, 18 : 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Analyse quantitative de l'intensité analgésique de la mélitine par rapport à la morphine. Journal de gestion de la douleur et des symptômes, 2024, 67(3) : 789-796.
L'intensité analgésique et l'avantage non addictif de la mélitine
L'efficacité analgésique du melittn présente des caractéristiques quantitatives claires et des avantages de sécurité significatifs par rapport aux substances analgésiques traditionnelles.
Premièrement, définir l’intensité de l’analgésie. Les résultats expérimentaux ont montré que l'intensité analgésique de la mélitine est d'environ 40 % de celle de la morphine et qu'elle peut soulager efficacement les douleurs modérées à sévères. Il peut répondre aux besoins analgésiques dans divers scénarios et a un début d’action rapide et une durée d’action stable. Il ne nécessite pas d'administration fréquente pour maintenir l'effet analgésique.
Le deuxième est l’avantage principal non addictif. Les substances analgésiques traditionnelles présentent souvent des risques de dépendance, et-une utilisation à long terme peut facilement conduire à une dépendance de l'organisme. L'effet analgésique du melttin ne repose pas sur des voies moléculaires addictives, et son utilisation à long terme - ne provoque pas de réactions de dépendance ni de symptômes de sevrage dans l'organisme. Sa sécurité est nettement meilleure que celle des substances analgésiques traditionnelles, offrant une option plus sûre pour les interventions analgésiques à long -.
Références
Zhang Y, Li M, Wang H. Effet analgésique du melittn en bloquant la transmission du signal de douleur et en inhibant l'activité TRPV1. Journal de recherche sur la douleur, 2024, 17 : 678-686.
Li Min, Zhao Wei, Chen Ming Étude sur l'effet inhibiteur et l'efficacité analgésique de la mélitine sur le récepteur TRPV1 Chinese Journal of Pain Medicine, 2024, 30 (5) : 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA et al. Inhibition de TRPV1-effet analgésique médié par melitti. Frontières en pharmacologie, 2024, 15 : 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Étude expérimentale sur le blocage de la transduction du signal de douleur par la mélitine Chinese Journal of Neuroscience, 2024, 40 (2): 189-195
Foire aux questions
Le miel de Manuka contient-il de la mélitine ?
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Miel de Manuka au venin d'abeille : Le miel de Manuka au venin d'abeille est une combinaison de miel de manuka et de venin d'abeille. Le venin d'abeille contient de la mélittine, qui possède des propriétés anti-inflammatoires et analgésiques-.
Quels sont les effets secondaires de la mlittine ?
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Bien que la mélittine puisse provoquerdémangeaisons, douleur et inflammationlorsqu'il est administré à fortes doses, il a également des effets anti-inflammatoires lorsqu'il est utilisé en petites quantités. La mélittine peut supprimer les voies inflammatoires et réduire les marqueurs inflammatoires, tels que le facteur de nécrose tumorale-alpha (TNF-) et l'interleukine 1 bêta (IL-1).
Quelle quantité de mlittine contient le venin d’abeille ?
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40–60%
La mélittine est un polypeptide basique de 26-acides aminés qui constitue40–60%de venin sec d'abeille (Apis mellifera).
La crème au venin d’abeille est-elle vraiment efficace contre l’arthrite ?
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Arthrose. Les premières recherches sur l’utilisation du venin d’abeille pour traiter l’arthrose sont mitigées. Mais une vaste étude montre que l’injection de venin d’abeille dans la peau à certains endroits des genoux et du dos pourrait améliorer la douleur et le fonctionnement des personnes souffrant d’arthrose du genou.
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