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Met-enképhaline, en tant que neuropeptide de type opioïde- découvert le plus tôt dans le corps humain, a une structure moléculaire relativement petite - composée de seulement cinq acides aminés dans la séquence précise de "tyrosine - glycine - glycine - phénylalanine - méthionine". Malgré sa petite taille, il joue un rôle crucial d’« analgésique naturel » et de « régulateur émotionnel » dans le système nerveux. Il est principalement distribué dans le système nerveux central (comme le striatum et le système limbique du cerveau) et les glandes surrénales, etc. En activant sélectivement les récepteurs opioïdes de type δ- et μ-, il inhibe directement la transmission des signaux de douleur dans la moelle épinière et le cerveau, générant ainsi des effets analgésiques endogènes rapides et efficaces. Son mécanisme d'action est similaire à celui des médicaments opioïdes exogènes comme la morphine, mais en tant que messager de l'organisme, les risques de dépression respiratoire et d'addiction qu'elle provoque sont bien inférieurs à ceux de cette dernière. En plus de sa fonction analgésique exceptionnelle, la méthionine enképhaline est profondément impliquée dans la régulation des émotions, des circuits de récompense et des réponses au stress, et peut induire des sentiments de plaisir et de satisfaction. C’est une substance clé permettant à l’organisme de faire face au stress et de maintenir la stabilité de son environnement interne. Il joue également un rôle modulateur important dans l’apprentissage et la mémoire, la régulation endocrinienne et les fonctions du système immunitaire. Cependant, son instabilité - étant facilement dégradée par les enzymes peptidiques dans l'organisme, entraînant une demi-vie biologique -très courte - limite considérablement son potentiel d'application clinique directe. Néanmoins, il reste un modèle clé et une direction de recherche pour développer de nouveaux médicaments analgésiques hautement efficaces et à faible dépendance, et révèle en profondeur le mécanisme chimique précis par lequel le cerveau gère la douleur et les émotions.
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Capsules et bouchons de bouteilles personnalisés :
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Formule chimique |
C27H35N5O7S |
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Masse exacte |
573 |
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Poids moléculaire |
574 |
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m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
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Analyse élémentaire |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
L'enképhaline MET5, en tant que neuropeptide bioactif, a une large valeur d'application dans divers domaines tels que la médecine, la biologie, le développement de médicaments et la biochimie. En synthétisant et en modifiant la structure moléculaire de l'enképhaline MET5, des médicaments candidats et des outils de recherche dotés d'activités et de sélectivité différentes peuvent être développés, apportant un soutien solide à une compréhension plus approfondie de l'essence des activités vitales, révélant la pathogenèse des maladies et développant de nouveaux médicaments thérapeutiques. Parallèlement, avec le développement continu de la science et de la technologie et l'innovation continue des méthodes de recherche, les utilisations chimiques de l'enképhaline MET5 deviendront plus étendues et approfondies.
Met-enképhaline, en tant que neuropeptide bioactif, a un large éventail d'applications chimiques. Il joue un rôle important dans plusieurs domaines tels que la médecine, la biologie, le développement de médicaments et la biochimie.
(1) Gestion de la douleur : l'enképhaline MET5 est une substance analgésique endogène qui peut réguler la transmission des signaux de douleur en se liant à des récepteurs spécifiques de la membrane cellulaire. Par conséquent, dans le domaine médical, l'enképhaline MET5 ou ses analogues sont utilisés comme base pour le développement de médicaments analgésiques. En synthétisant et en modifiant la structure moléculaire de l'enképhaline MET5, des médicaments analgésiques plus efficaces et à faibles effets secondaires peuvent être développés pour soulager divers symptômes de douleur, tels que la douleur postopératoire et la douleur chronique.
(2) Effets antidépresseurs et anti-anxiété : l'enképhaline MET5 a également des effets antidépresseurs et anti-anxiété, qui peuvent réguler la libération et la recapture des neurotransmetteurs et améliorer les états émotionnels. Par conséquent, dans le domaine de la psychiatrie, l’enképhaline MET5 ou ses analogues sont également utilisés comme base pour le développement d’antidépresseurs et d’anxiolytiques. Le développement de ces médicaments peut aider à soulager les symptômes des patients atteints de maladie mentale et à améliorer leur qualité de vie.
(3) Effet neuroprotecteur : l'enképhaline MET5 a également des effets neuroprotecteurs, qui peuvent réduire les dommages neuronaux et la mort et favoriser la régénération nerveuse. Par conséquent, dans le traitement de maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, etc., l'enképhaline MET5 ou ses analogues sont utilisés comme médicaments thérapeutiques potentiels. Grâce à des recherches approfondies sur le mécanisme neuroprotecteur de l'enképhaline MET5, elles devraient fournir de nouvelles idées et méthodes pour le traitement de ces maladies.
2. Applications dans le domaine de la biologie
(1) Recherche neurobiologique
Met-enképhaline, en tant que neuropeptide, a un large éventail d'applications dans le domaine de la neurobiologie. En synthétisant et en marquant l'enképhaline MET5 ou ses analogues, des techniques telles que l'autoradiographie et la microscopie à fluorescence peuvent être utilisées pour étudier sa distribution, son transport et sa liaison aux récepteurs dans le système nerveux. Ceci est d'une grande importance pour une compréhension plus approfondie de la structure et du fonctionnement du système nerveux et pour révéler le mécanisme d'action des neuropeptides dans la transmission du signal neuronal.
(2) Recherche en biologie moléculaire
L'enképhaline MET5 peut également se lier à des récepteurs spécifiques de la membrane cellulaire, activant une série de voies de transduction du signal. Par conséquent, dans le domaine de la biologie moléculaire, l’enképhaline MET5 ou ses analogues sont utilisés comme outils de recherche pour étudier les mécanismes et les fonctions des voies de transduction du signal associées. En synthétisant et en modifiant la structure moléculaire de l'enképhaline MET5, des sondes spécifiques et sensibles peuvent être développées pour détecter l'expression et la distribution de molécules de signalisation intracellulaires, révélant ainsi les mécanismes de régulation et les fonctions biologiques des voies de transduction du signal.
(1) Criblage et optimisation des médicaments
L'enképhaline MET5 ou ses analogues ont un large éventail d'applications dans le développement de médicaments. En synthétisant et en modifiant la structure moléculaire de l'enképhaline MET5, des médicaments candidats ayant différentes activités et sélectivités peuvent être développés. Ces médicaments candidats peuvent être utilisés dans les processus de criblage et d’optimisation de médicaments pour rechercher des molécules médicamenteuses présentant une excellente efficacité et de faibles effets secondaires. Parallèlement, en utilisant le mécanisme d'interaction entre l'enképhaline MET5 ou ses analogues et ses récepteurs, des molécules médicamenteuses plus ciblées peuvent être conçues pour améliorer l'effet thérapeutique et la sécurité des médicaments.
(2) Recherche sur le mécanisme d'action des médicaments
L'enképhaline MET5 ou ses analogues jouent également un rôle important dans l'étude des mécanismes d'action des médicaments. En synthétisant et en marquant ces molécules, des techniques biochimiques et de biologie moléculaire peuvent être utilisées pour étudier la cinétique de liaison, les relations structure-activité et les voies de transduction du signal entre les médicaments et les récepteurs. Ces études contribuent à une compréhension plus approfondie des mécanismes d’action et de l’efficacité des médicaments, fournissant ainsi une base théorique pour le développement et l’optimisation de médicaments.
4. Applications dans le domaine de la biochimie
(1) Construction et criblage d'une bibliothèque de peptides
L'enképhaline MET5, en tant que molécule peptidique dotée d'une activité biologique spécifique, présente une valeur d'application importante dans la construction et le criblage de bibliothèques de peptides dans le domaine de la biochimie. En synthétisant une série d’analogues de l’enképhaline MET5, une bibliothèque de peptides diversifiée et complexe peut être construite. Ces bibliothèques de peptides peuvent être utilisées pour le criblage et l'identification à haut débit de molécules peptidiques qui interagissent avec des récepteurs ou des biomolécules spécifiques, fournissant ainsi d'abondantes ressources moléculaires candidates pour le développement de médicaments et la recherche fondamentale.
(2) Recherche sur les interactions protéine-protéine
L'enképhaline MET5 ou ses analogues peuvent également être utilisés pour étudier les interactions protéine-protéine. En synthétisant et en marquant ces molécules, des techniques telles que la chromatographie d'affinité et la spectrométrie de masse peuvent être utilisées pour étudier la cinétique de liaison, les sites de liaison et les mécanismes d'interaction de l'enképhaline MET5 ou de ses analogues avec des protéines spécifiques. Ces études contribuent à révéler les réseaux d’interaction et les mécanismes de régulation entre les protéines, fournissant ainsi des indices importants pour une compréhension plus approfondie de l’essence des activités vitales.
Met-enképhaline, également connu sous le nom de méthionine enképhaline, est un neurotransmetteur à cinq peptides composé de cinq acides aminés : méthionine, phénylalanine, alanine, glycine et leucine. Il possède de multiples propriétés pharmacologiques, notamment des effets analgésiques, sédatifs, antidépresseurs et anti-anxiété.
1. Effet analgésique : l'enképhaline MET5 est une substance analgésique endogène qui peut réguler la libération de neurotransmetteurs en se liant aux récepteurs opioïdes, produisant ainsi des effets analgésiques. Cet effet est similaire à celui des médicaments opioïdes tels que la morphine, mais ne produit pas d’effets secondaires tels que la toxicomanie ou l’addiction.
2. Effet sédatif : l'enképhaline MET5 peut également exercer un effet sédatif en régulant la libération de neurotransmetteurs, aidant ainsi à atténuer les émotions négatives telles que l'anxiété et le stress.
3. Effet antidépresseur : l'enképhaline MET5 a un certain effet antidépresseur sur le système nerveux central, ce qui peut améliorer l'état émotionnel et améliorer la qualité de vie. Cet effet peut être lié à la régulation des niveaux de neurotransmetteurs tels que la sérotonine et la dopamine.
4. Participer à la régulation des fonctions physiologiques telles que l'appétit, le sommeil et l'humeur : l'enképhaline MET5 peut également participer à la régulation des fonctions physiologiques telles que l'appétit, le sommeil et l'humeur, jouant un rôle important dans le maintien de la santé physique et de l'équilibre psychologique.
De plus, l’enképhaline MET5 possède également diverses activités biologiques, notamment la capacité de se lier spécifiquement aux récepteurs opioïdes. Cette combinaison peut produire des effets similaires à ceux de l’enképhaline, tels que la régulation de la libération de neurotransmetteurs et la production d’effets analgésiques.
Effets indésirables
Met Enképhaline est un neuropeptide endogène composé de cinq acides aminés, de formule moléculaire C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S et d'un poids moléculaire de 573,66 g/mol. Sa structure est Tyr Gly Gly Phe Met, qui se lie avec une haute affinité aux récepteurs opioïdes δ - OR et μ - OR via des résidus tyrosine, activant les voies de signalisation en aval et produisant des effets analgésiques, immunorégulateurs et neuroprotecteurs.
Effets indésirables aigus
Réactions liées à l'injection
Irritation locale : Lorsqu'elles sont injectées par voie intraveineuse ou sous-cutanée, les solutions à haute concentration peuvent provoquer une douleur, un gonflement ou un durcissement au site d'injection. Des expériences sur des animaux ont montré qu'après l'injection d'une dose de 10 mg/kg dans la veine caudale de rats, la perméabilité vasculaire locale augmente pendant environ 2 heures.
Réactions allergiques : Un très petit nombre de patients (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Réponse du système cardiovasculaire
Hypotension : l'activation des récepteurs opioïdes peut inhiber la tension nerveuse sympathique, entraînant une vasodilatation et une diminution de la pression artérielle. Après injection intraveineuse de 0,1 mg/kg de Met Enképhaline chez des volontaires sains, la pression artérielle systolique moyenne a diminué de 15 à 20 mmHg pendant environ 30 minutes.
Bradycardie : l'activation de μ - OR peut inhiber l'autonomie du nœud sinusal et ralentir la fréquence cardiaque de 5 à 10 battements par minute. Les patients âgés ou ceux présentant un dysfonctionnement du nœud sinusal doivent l’utiliser avec prudence.
Réponse neurologique
Étourdissements et somnolence : environ 20 % des patients signalent de légers étourdissements, qui peuvent être liés à une suppression du système nerveux central. Dans l'étude sur des volontaires, le groupe recevant la dose de 0,05 mg/kg a montré une diminution de l'attention dans l'heure suivant l'administration, mais n'a pas affecté l'exécution de tâches complexes.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) peut inhiber le centre respiratoire du tronc cérébral, entraînant un ralentissement de la fréquence respiratoire (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Toxicité chronique et subchronique
Étude de toxicité à dose répétée
Modèle de rat : Après administration orale de 50 mg/kg/j pendant 90 jours consécutifs, une dégénérescence vacuolaire des cellules hépatiques, une dégénérescence granulaire des cellules épithéliales des tubes rénaux et une diminution des lymphocytes spléniques ont été observées. L'évaluation pathologique montre que le degré de lésion hépatique est positivement corrélé à la posologie.
Primates non humains : Après injection sous-cutanée d'une dose de 10 mg/kg/j pendant 6 mois consécutifs, aucune toxicité organique significative n'a été observée chez le singe rhésus, mais les taux sériques d'ALT ont légèrement augmenté (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Toxicité pour la reproduction et le développement
Embryotoxicité : Après administration orale d'une dose de 100 mg/kg/j pendant la formation des organes (GD6-18) chez des lapines gravides, le poids fœtal a diminué de 15 % et le taux de déformation des côtes a augmenté jusqu'à 8 % (groupe témoin 2 %). Le mécanisme peut être lié à l'interférence des ions zinc sur l'activité des enzymes dépendantes du zinc au cours du développement embryonnaire.
Effets sur la fertilité : Après injection sous-cutanée d'une dose de 20 mg/kg/j pendant 60 jours consécutifs chez des rats mâles, le nombre de spermatozoïdes épididymaires a diminué de 30 %, mais aucune anomalie n'a été observée au niveau de l'histologie testiculaire. Dans les 4 semaines suivant l’arrêt du traitement, le nombre de spermatozoïdes revient à son niveau de base.
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