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Protirelineest une poudre blanche ou presque blanche de formule moléculaire C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, et constitue une substance bioactive importante. Il est facilement soluble dans le méthanol, l’éthanol et l’acétone, ce qui signifie qu’il peut bien se dissoudre dans les solvants appropriés, ce qui est crucial pour la préparation et le stockage des médicaments. Pendant ce temps, la proréline est légèrement soluble dans le chloroforme et insoluble dans l’eau, l’éther de pétrole et le benzène. Cette caractéristique de solubilité a une certaine importance dans la préparation de formulations médicamenteuses, car elle détermine la dispersion et la solubilité des médicaments dans différents solvants. Dans l'éthanol ou le méthanol, la proréline présente une forme cristalline carrée ou en forme de feuille. Cliniquement, il est principalement utilisé pour aider au diagnostic de la maladie de Basedow et différencier la localisation des lésions en cas d'hypothyroïdie.
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Capsules et bouchons de bouteilles personnalisés :
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Formule chimique |
C16H22N6O4 |
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Masse exacte |
362 |
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Poids moléculaire |
362 |
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m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
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Analyse élémentaire |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelineest une substance bioactive importante dotée de multiples fonctions physiologiques et biochimiques. En laboratoire, la proréline peut être synthétisée par diverses méthodes. Voici l’une des méthodes de synthèse couramment utilisées :
Équation chimique:
(Formule 1) C4H10O2+CH2O → ester méthylique de l'acide 4-hydroxyméthyl-2-méthyl-3-penténoïque
(Formule 2) Ester méthylique de 4-hydroxyméthyl-2-méthyl-3-penténoate + C3H4O3+NaOH → ester méthylique de 3-(4-hydroxyméthyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate
(Formule 3) Ester méthylique de 3-(4-hydroxyméthyl-2-méthylpentyl) -2-pyruvate + HCl → Ester méthylique de 3-(4-chlorométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate
(Formule 4) Ester méthylique de 3-(4-chlorométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate + NaBr+NaOH → Ester méthylique de 3-(4-bromométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate
(Formule 5) Ester méthylique de 3-(4-bromométhyl-2-méthylpentyl) -2-pyruvate + Na2S+NaOH → ester méthylique de 3-(4-mercaptométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate
(Formule 6) Ester méthylique de 3-(4-mercaptométhyl-2-méthylpentyl) -2-pyruvate + HCl → Ester méthylique d'acétate de 3-(4-hydrothiométhyl) -2-méthylpentyle
(Formule 7) Ester méthylique de 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate + H2NNH2+NaOH → 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate d'hydrazine
(Formule 8) 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate hydrazine+CH3Anhydride de CO+ZnCl → N-(4-hydrothiométhyl) -2,6-diméthylheptanamide
(Formule 9) N-(4-Hydrothiométhyl) -2,6-diméthylheptanamide+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hydrothiométhyl)-Chlorhydrate de N'-(2,6-diméthylheptanyl)guanidine
(Formule 10) N-(4-Hydrothiométhyl)-N'-(2,6-chlorhydrate de diméthylheptyl) guanidine+NaOH → N-(4-Hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptyl) guanidine
(Formule 11) N-(4-Hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptyl)guanidine+BrCN → C16H22N6O4
Ce qui précède est une méthode de synthèse en laboratoire de la proréline, grâce à laquelle une haute-puretéprotirelinepeut être obtenu.
Étapes de synthèse
(1) Mélangez le 1,4-butanediol avec du formaldéhyde, ajoutez de l'hydroxyde de sodium comme catalyseur, remuez uniformément et chauffez à reflux. Au cours de ce processus, le 1,4-butanediol subit une réaction de condensation avec le formaldéhyde pour produire l'ester méthylique de l'acide 4-hydroxyméthyl-2-méthyl-3-penténoïque (formule 1).
(2) Mélangez l'ester méthylique de l'acide 4-hydroxyméthyl-2-méthyl-3-penténoïque généré avec du pyruvate, ajoutez de l'hydroxyde de sodium comme catalyseur et chauffez jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, l'ester méthylique de l'acide 4-hydroxyméthyl-2-méthyl-3-penténoïque subit une réaction d'estérification avec le pyruvate pour produire l'ester méthylique du 3-(4-hydroxyméthyl-2-méthylpentyl) -2-pyruvate (formule 2).
(3) Mélanger l'ester méthylique de 3-(4-hydroxyméthyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate généré avec de l'acide chlorhydrique concentré et chauffer à l'état de reflux. Au cours de ce processus, l'ester méthylique de 3-(4-hydroxyméthyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate subit une réaction de chloration avec de l'acide chlorhydrique concentré pour produire l'ester méthylique de 3-(4-chlorométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate (équation 3).
(4) Mélanger l'ester méthylique de 3-(4-chlorométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate généré avec du bromure de sodium, ajouter de l'hydroxyde de sodium comme catalyseur et chauffer jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, l'ester méthylique du 3-(4-chlorométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate subit une réaction de substitution avec du bromure de sodium pour produire l'ester méthylique du 3-(4-bromométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate (équation 4).
(5) Mélanger l'ester méthylique de 3-(4-bromométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate généré avec du sulfure de sodium, ajouter de l'hydroxyde de sodium comme catalyseur et chauffer jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, l'ester méthylique du 3-(4-bromométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate subit une réaction de substitution avec du sulfure de sodium pour produire l'ester méthylique du 3-(4-mercaptométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate (équation 5).
(6) Mélanger l'ester méthylique de 3-(4-mercaptométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate généré avec du chlorure d'hydrogène gazeux et le chauffer à l'état de reflux. Au cours de ce processus, l'ester méthylique de 3-(4-mercaptométhyl-2-méthylpentyl)-2-pyruvate subit une réaction de substitution avec du chlorure d'hydrogène gazeux pour générer l'ester de 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylpentyle (équation 6).
(7) Mélanger l'ester méthylique de 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate généré avec de l'hydrate d'hydrazine, ajouter de l'hydroxyde de sodium comme catalyseur et chauffer jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, l'ester méthylique du 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate subit une réaction de réduction avec l'hydrate d'hydrazine pour produire du 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate hydrazine (équation 7).
(8) Mélangez le 3- (4-hydrothiométhyl) -2-méthylvalérate d'hydrazine généré avec de l'anhydride acétique, ajoutez du chlorure de zinc comme catalyseur et chauffez jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, le 3-(4-hydrothiométhyl)-2-méthylvalérate hydrazine subit une estérification avec de l'anhydride acétique pour produire du N-(4-hydrothiométhyl)-2,6-diméthylheptanamide (formule 8).
(9) Mélangez le N-(4-hydrothiométhyl)-2,6-diméthylheptanamide généré avec du chlorure d'ammonium, ajoutez de l'hydroxyde de sodium comme catalyseur et chauffez jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, le N-(4-hydrothiométhyl) -2,6-diméthylheptanamide subit une réaction de substitution avec du chlorure d'ammonium pour produire du chlorhydrate de N-(4-hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptanamide) guanidine (équation 9).
(10) Mélanger le chlorhydrate de N-(4-hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptyl)guanidine généré avec de l'hydroxyde de sodium et chauffer jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, le chlorhydrate de N-(4-hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptyl) guanidine réagit avec l'hydroxyde de sodium pour former de la N-(4-hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptyl) guanidine (équation 10).
(11) Mélanger la N-(4-hydrothiométhyl)-N'(2,6-diméthylheptyl)guanidine générée avec du bromure de cyanure et chauffer jusqu'à l'état de reflux. Au cours de ce processus, la N-(4-hydrothiométhyl)-N'-(2,6-diméthylheptyl)guanidine subit une réaction de substitution avec le bromure de cyanure pour former de la proréline (équation 11).
Protirelineest une hormone tripeptide qui est l'une des hormones libérées par l'hypothalamus et qui a des effets anti-choc importants. Il régule également efficacement la sécrétion de la thyréostimuline (TSH) et de la prolactine (PRL) dans l’hypophyse antérieure.
Prorelin possède les principales propriétés pharmacologiques suivantes :
1. Stimulation de la sécrétion de l'hormone stimulant la thyroïde (TSH) et de la prolactine (PRL) dans l'hypophyse antérieure : Prolrelin stimule la libération de TSH et de PRL dans l'hypophyse antérieure en se liant au récepteur de l'hormone de libération de la thyréotropine (TRH) sur la membrane cellulaire hypophysaire. Cet effet stimulant permet de diagnostiquer les maladies thyroïdiennes, comme la maladie de Basedow.
2. Effet anti-choc : Prorelin a un effet anti-choc significatif, qui peut améliorer la tension artérielle et le taux de survie des patients en état de choc. Son mécanisme anti-choc peut être lié à l'excitation des récepteurs adrénergiques, à l'inhibition de la libération de catécholamines endogènes, à l'excitation liée aux récepteurs et à d'autres fonctions.
3. Fonction neurorégulatrice : Prorelin est un neuropeptide hautement conservé doté d'une fonction neurorégulatrice. Il peut agir sur les systèmes nerveux central et périphérique, affectant la libération et le métabolisme des neurotransmetteurs, régulant ainsi le fonctionnement du système nerveux.
4. Faible toxicité et large plage de sécurité : Prorelin a une faible toxicité et une large plage de sécurité, ce qui en fait un nouveau type prometteur de médicament anti-choc.
5. Évaluation de la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-thyroïdien et de la fonction de réserve de la sécrétion hypophysaire : En mesurant les modifications de la concentration sanguine de TSH, l'état fonctionnel de l'axe hypothalamo-hypophyso-thyroïdien peut être déterminé, ce qui aide à diagnostiquer les maladies thyroïdiennes. Pendant ce temps, la proréline stimule la libération de TSH et de PRL par l’hypophyse antérieure, ce qui peut refléter la fonction de réserve de la sécrétion hypophysaire.
Quels sont les effets secondaires de ce composé ?
1. Effets secondaires
Effets secondaires neurologiques
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Certains patients peuvent ressentir des maux de tête après utilisation, ce qui peut être dû à l'effet stimulant du médicament sur le système nerveux. Les maux de tête se manifestent généralement sous une forme légère à modérée, mais peuvent également affecter la vie quotidienne et le travail du patient. Les étourdissements sont un autre effet secondaire neurologique courant qui peut être lié à des modifications de la pression artérielle ou à un dysfonctionnement neurologique induits par des médicaments. Les patients peuvent se sentir étourdis et désorientés après utilisation, et risquent même de tomber. Les rougeurs du visage sont causées par une vasodilatation et certains patients peuvent ressentir ce symptôme après utilisation. Les rougeurs du visage se manifestent généralement par une rougeur et une fièvre de la peau du visage, parfois accompagnées de démangeaisons ou d'un inconfort.
Effets secondaires sur le système cardiovasculaire
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Palpitations : les palpitations sont l'un des effets secondaires cardiovasculaires courants, se manifestant par des symptômes tels qu'une augmentation de la fréquence cardiaque, une accélération du rythme cardiaque ou une arythmie. Cela peut être dû à l’effet stimulant direct du médicament sur le cœur ou à des modifications de la pression artérielle.
Augmentation ou diminution de la pression artérielle : il peut avoir un effet régulateur bidirectionnel sur la pression artérielle, et certains patients peuvent ressentir une augmentation ou une diminution de la pression artérielle après utilisation. Une pression artérielle élevée peut augmenter le risque d'événements cardiovasculaires, tandis qu'une diminution de la pression artérielle peut entraîner des symptômes tels que des étourdissements et de la fatigue.
Effets secondaires sur le système digestif
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Nausée : La nausée est l’un des effets secondaires courants sur le système digestif, qui peut être lié à l’effet stimulant des médicaments sur le tractus gastro-intestinal. Les patients peuvent ressentir des nausées et parfois des vomissements après avoir pris des médicaments.
Vomissements : les vomissements sont un autre effet secondaire courant sur le système digestif qui peut être lié à un inconfort ou à une irritation gastro-intestinale induite par les médicaments. Les vomissements peuvent entraîner des conséquences graves telles qu'une déshydratation et un déséquilibre électrolytique chez les patients.
Dysdigestion : Certains patients peuvent ressentir des symptômes d'indigestion après utilisation, tels que des ballonnements, des éructations et une satiété précoce. Ces symptômes peuvent affecter l'appétit et l'apport nutritionnel du patient.
Effets secondaires du système métabolique
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Glycémie élevée : Bien qu’elle affecte principalement le système thyroïdien, elle peut également avoir un impact sur le système métabolique. Certains patients peuvent ressentir des symptômes d'hyperglycémie après avoir pris des médicaments, qui peuvent être liés à des médicaments interférant avec la sécrétion ou l'action de l'insuline. Une glycémie élevée peut provoquer un diabète ou aggraver un diabète existant.
Modifications du taux de cholestérol : cela peut également affecter le taux de cholestérol, et certains patients peuvent ressentir une augmentation ou une diminution du taux de cholestérol après utilisation. Les modifications du taux de cholestérol peuvent augmenter le risque de maladie cardiovasculaire.
Autres effets secondaires
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Odeur buccale : Certains patients peuvent ressentir une odeur dans la bouche après utilisation, qui peut être liée aux résidus de médicament ou au métabolisme dans la bouche. La mauvaise haleine peut affecter la confiance en soi et sociale des patients.
Réactions allergiques : Bien que rares, certains patients peuvent présenter des réactions allergiques. Les symptômes des réactions allergiques peuvent inclure des éruptions cutanées, des démangeaisons, des difficultés respiratoires, un œdème laryngé, etc. Des réactions allergiques graves peuvent entraîner un choc et même mettre la vie en danger.
Réactions au site d'injection : chez les patients nécessitant une injection, des douleurs, des rougeurs, des gonflements et des durcissements peuvent survenir au site d'injection. Ces réactions sont généralement provoquées par l’effet stimulant des médicaments sur les tissus locaux.
2. Facteurs affectant ses effets secondaires
Différences individuelles
Différents patients ont différents niveaux de sensibilité et de tolérance, ce qui peut entraîner différentes manifestations et degrés d'effets secondaires. L'âge, le sexe, les facteurs génétiques et d'autres facteurs peuvent tous affecter la réponse d'un patient aux médicaments.
Dosage du médicament et méthode d'utilisation
La posologie et l’utilisation des médicaments sont également des facteurs importants affectant les effets secondaires. Un dosage excessif ou une mauvaise utilisation peut augmenter le risque et la gravité des effets secondaires. Par conséquent, lors de l'utilisation, il convient de suivre les conseils du médecin et d'administrer le médicament conformément à la posologie et à la méthode d'utilisation prescrites.
Complications et interactions médicamenteuses
Les comorbidités et interactions possibles avec d’autres médicaments chez les patients peuvent également affecter leurs effets secondaires. Par exemple, les patients souffrant d’une maladie cardiovasculaire peuvent être plus sujets aux effets secondaires cardiovasculaires lorsqu’ils l’utilisent. Parallèlement, l’utilisation simultanée d’autres médicaments peut augmenter le risque d’effets secondaires ou en générer de nouveaux.
Applications neurologiques et psychiatriques
Effets neuroprotecteurs
Le potentiel neuroprotecteur de Protirelin a été mis en évidence dans des modèles de lésions médullaires (SCI), où il a réduit l'apoptose neuronale et amélioré la récupération locomotrice. Sa capacité à réguler positivement le facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) et à inhiber la libération de glutamate excitotoxique suggère un rôle dans l'atténuation des cascades de blessures secondaires.
Amélioration cognitive
Protirelin a amélioré la mémoire et l'apprentissage chez les modèles de rongeurs atteints de la maladie d'Alzheimer (MA) en améliorant la transmission cholinergique et en réduisant la toxicité amyloïde - (A ). Chez l'homme, une étude pilote menée auprès de patients atteints de MA a montré une tendance à l'amélioration des scores cognitifs après la perfusion de Protirelin, bien que des essais plus vastes soient nécessaires.
Troubles psychiatriques
La modulation par Protirelin des systèmes sérotoninergique et dopaminergique a conduit à des recherches sur la dépression et la schizophrénie. Dans un petit essai, Protirelin (200 ug IV) a réduit les symptômes dépressifs chez les patients résistants au traitement-, éventuellement en améliorant l'activité des monoamines. Cependant, sa courte demi-vie-limite son utilité clinique, ce qui incite à rechercher des analogues-à action plus longue.
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