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Atosibanest un antagoniste peptidique synthétique des récepteurs de l'ocytocine, utilisé pour prévenir les naissances prématurées. Il agit en se liant de manière compétitive aux récepteurs de l'ocytocine situés sur le muscle lisse utérin, réduisant ainsi la fréquence et l'intensité des contractions. Sa structure est similaire à celle de l'ocytocine, mais a été modifiée pour améliorer l'affinité et la stabilité du récepteur.
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Nos formulaires de produits
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Atosiban COA
Application clinique :
Traitement des naissances prématurées : retarder l'accouchement pour laisser plus de temps à la maturation fœtale ou pour administrer des glucocorticoïdes pour favoriser la maturation pulmonaire.
Mode d'administration : Injection intraveineuse (dose de charge initiale + perfusion continue), avec un début rapide et une demi-vie-d'environ 12 minutes.
Avantages :
Haute sélectivité : comparé aux agonistes ₂ traditionnels (tels que la ritodrine), il entraîne moins d'effets secondaires cardiovasculaires.
Sécurité : il est bien toléré par les mères et les nourrissons, et il n'y a pas d'effets indésirables importants à long terme.
Limites:
Le coût est élevé et la réponse médicamenteuse doit être étroitement surveillée. Cela représente une avancée importante dans le traitement des naissances prématurées et convient particulièrement aux femmes enceintes intolérantes aux médicaments traditionnels.
L’utilité de retarder l’accouchement prématuré
L'accouchement prématuré fait référence à celles qui accouchent entre 28 semaines et moins de 37 semaines de grossesse. Le nouveau-né né à cette époque est appelé un bébé prématuré, pesant entre 1 000 et 2 499 g. La naissance prématurée est l’une des causes importantes de décès et de maladies périnatales. Les bébés prématurés sont sujets à diverses complications telles que le syndrome de détresse respiratoire, l'hémorragie intracrânienne et les infections dues à des systèmes organiques immatures, qui affectent gravement leur qualité de vie et leur pronostic. Par conséquent, prendre des mesures efficaces pour retarder une naissance prématurée et gagner plus de temps de développement intra-utérin pour le fœtus a une importance clinique importante.Atosibanest un analogue de l'ocytocine, qui peut se lier de manière compétitive aux récepteurs V1A de l'ocytocine et de la vasopressine, bloquant ainsi les voies d'action de l'ocytocine et de la vasopressine.
L'ocytocine joue un rôle régulateur important pendant l'accouchement, car elle peut stimuler la contraction des muscles lisses utérins et favoriser l'accouchement. L'atoxiban inhibe l'interaction entre l'ocytocine et ses récepteurs en se liant à eux, réduisant ainsi l'excitabilité des muscles lisses utérins et diminuant la fréquence et l'intensité des contractions utérines, atteignant ainsi l'objectif de retarder l'accouchement prématuré. Plus précisément, il peut se lier au récepteur de l'ocytocine sur la membrane musculaire, empêchant ainsi la production accrue d'inositol triphosphate stimulée par l'ocytocine, empêchant ainsi la libération du calcium stocké par le réticulum sarcoplasmique, et ouvrant par la suite les canaux calciques voltage--dépendants.
Atosibanest toujours le seul inhibiteur spécifique des contractions utérines approuvé par l'EMA européenne pour les naissances prématurées. Dans les lignes directrices pertinentes et le consensus d'experts tant au niveau national qu'international, il est également recommandé pour le traitement des femmes enceintes présentant des signes de naissance prématurée. De manière générale, lorsque les femmes enceintes présentent des contractions utérines régulières d'une durée d'au moins 30 secondes à chaque fois, avec 4 contractions ou plus en 30 minutes, une dilatation cervicale de 1 à 3 cm (chez les femmes primipares, elle atteint 0 à 3 cm), adoucissant le col utérin. de plus de 50 %, un âge de 18 ans ou plus et une fréquence cardiaque fœtale normale. Cela peut être considéré comme retardant l'accouchement prématuré, il est principalement utilisé pour les femmes enceintes présentant des contractions utérines régulières entre 24 et 33 semaines de gestation, une fréquence cardiaque fœtale normale et diagnostiquées comme un accouchement prématuré.
Retarder l'accouchement prématuré pendant 24 à 27 semaines de grossesse est d'une grande importance pour améliorer la survie fœtale et réduire l'incidence des complications, car le fœtus n'est pas encore complètement développé à ce stade. Cependant, l'efficacité deatosibancette semaine de gestation n'a pas été entièrement déterminée et les médecins doivent procéder à une évaluation complète en fonction de la situation spécifique de la femme enceinte. Entre 28 et 33 semaines de grossesse, les organes fœtaux se développent relativement bien, mais il existe toujours un certain risque d'accouchement prématuré. Son utilisation peut inhiber efficacement les contractions utérines, prolonger les semaines de gestation et gagner du temps pour le développement ultérieur du fœtus.
Utilisation pour protéger le fœtus
L'objectif de la protection du fœtus est de maintenir la grossesse et d'assurer un développement fœtal normal dans l'utérus jusqu'à l'accouchement à terme-. Cela crée un environnement intra-utérin stable pour le fœtus en inhibant les contractions utérines et en réduisant leurs effets néfastes sur le fœtus. Il peut réduire l'excitabilité des muscles lisses utérins, empêcher la contraction des muscles utérins, réduisant ainsi la fréquence et l'intensité des contractions, évitant des problèmes tels que l'hypoxie fœtale et la détresse causées par des contractions prématurées, et améliorant la qualité de vie et le pronostic des fœtus. À l'heure actuelle, les médicaments de protection fœtale couramment utilisés dans la pratique clinique comprennent également les agonistes des récepteurs 2 (tels que Rituojun et Terbutaline), le sulfate de magnésium et les inhibiteurs de la prostaglandine synthase (tels que l'indométacine).
Par rapport à ces médicaments, cela présente des avantages uniques. Bien que les agonistes des récepteurs 2 puissent également inhiber les contractions utérines, ils peuvent provoquer des effets indésirables cardiovasculaires tels qu'une augmentation de la fréquence cardiaque, une glycémie élevée et une diminution du potassium dans le sang, ce qui peut imposer un certain fardeau au corps des femmes enceintes. Le sulfate de magnésium nécessite une surveillance étroite de la concentration sanguine de magnésium pendant son utilisation, car une utilisation excessive peut entraîner des effets indésirables graves tels qu'une dépression respiratoire et une diminution du tonus musculaire. Cependant, les effets secondaires sont relativement mineurs, avec un impact minime sur le système cardiovasculaire des femmes enceintes et une sécurité plus élevée.
Dans les applications cliniques pratiques, il existe de nombreux cas réussis d’utilisation de ce produit pour préserver la grossesse. Par exemple, une femme enceinte de 28 ans présente des contractions utérines régulières à 28 semaines de grossesse, durant environ 40 secondes à chaque fois, avec 4 à 5 contractions toutes les 30 minutes, une dilatation cervicale de 1,5 cm et un ramollissement cervical atteignant 60 %. Le médecin a diagnostiqué un accouchement prématuré et a immédiatement administré ce traitement. La dose initiale est de 6,75 mg, administrée par injection d'une solution à 7,5 mg/ml.
Par la suite, une dose élevée de concentration de 7,5 mg/ml (300 µg par minute) a été administrée pendant 3 heures ; Ensuite, une faible dose de 7,5 mg/ml de solution concentrée (100 µg par minute) a été administrée pendant 45 heures maximum, avec un traitement continu ne dépassant pas 48 heures. Après le traitement, les contractions utérines des femmes enceintes ont été considérablement réduites et la fréquence des contractions a diminué de 4 à 5 fois toutes les 30 minutes avant le traitement à 1 à 2 fois toutes les 2 à 3 heures, et la dilatation du col s'est arrêtée. En fin de compte, la femme enceinte a réussi à prolonger son âge gestationnel à 37 semaines, a accouché sans problème et l'état de santé du nouveau-né était bon.
Étapes détaillées et équations chimiques pour la synthèse
1. Synthèse du tripeptide Fmoc Pro Orn Gly NH2
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 a été obtenu par acylation de Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH et Gly NH2, respectivement.
Dissolvez le produit obtenu à l'étape 1 dans une quantité appropriée de DMF, ajoutez les agents de condensation EDC et HOBt et mélangez uniformément Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 avec l'agent de condensation. (2) Sous protection azotée, remuez le mélange obtenu à l'étape 2 pendant un certain temps pour terminer la réaction de condensation.
(3) Détectez la solution réactionnelle et surveillez le processus de réaction à l'aide de-chromatographie sur couche mince (CCM) ou de chromatographie liquide à haute-performance (HPLC). Lorsque la réaction approche du point final, ajoutez une quantité appropriée d'acide chlorhydrique pour libérer le tripeptide. (4) Dialyse, concentrez et séchez le mélange obtenu à l'étape 4 pour obtenir le tripeptide cible.
Équation chimique:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Synthèse de Fmoc Pro Orn (résine triphénylméthyle) Gly NH2
(1) Dissoudre la résine triméthylique dans une quantité appropriée de DMF et remuer uniformément. (2) Mélanger uniformément la solution de résine obtenue à l'étape 1 avec la solution de tripeptide Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 obtenue à l'étape 5.
(3) Sous protection azotée, agitez le mélange obtenu à l'étape 2 pendant un certain temps pour coupler complètement la résine avec le tripeptide. (4) Filtrez la solution réactionnelle pour éliminer la résine n'ayant pas réagi et obtenir la résine cible.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Résine triphénylméthyle → Fmoc Pro Orn (résine triphénylméthyle) -Gly-NH2
(1) L'acylation de chaque acide aminé ou fragment dans la séquence de produits donne une série d'acides aminés ou de fragments acylés.
(2) Dissoudre la résine obtenue à l'étape 3 dans une quantité appropriée de DMF, ajouter une quantité appropriée d'agent de condensation, puis ajouter les acides aminés ou fragments acylés un par un. Après chaque ajout, remuer pendant un certain temps pour coupler complètement les acides aminés ou fragments avec la résine.
(3) En surveillant le processus de réaction par CCM ou HPLC, lorsque tous les acides aminés ou fragments ont été couplés, la solution réactionnelle est filtrée pour éliminer les acides aminés ou fragments n'ayant pas réagi, et la résine peptidique linéaire cible est obtenue.
Fmoc Pro Orn (résine triphénylméthyle)-Gly-NH2+ acides aminés ou fragments acylés → Résine peptidique linéaire Atoxiban
(1) Cassez la résine peptidique linéaire obtenue à l'étape 4, retirez le groupe protecteur triphénylméthyle et obtenez le peptide linéaire.
(2) Dissoudre le peptide linéaire obtenu à l'étape 1 dans une quantité appropriée d'eau, ajouter une quantité appropriée d'oxydant (tel que H2O2, NaOH, etc.), et conduire la réaction d'oxydation à une certaine température.
(3) Après un certain temps de réaction, la solution réactionnelle est dialysée, concentrée et séchée pour obtenir l'atoxicilline cible.
produit résine peptidique linéaire + couperet → peptide linéaire + dérivé triphénylméthyle
Peptide linéaire + oxydant → C43H67N11O12S2 + H2O
L'histoire de la découverte deAtosibanremonte aux années 1990. À cette époque, les scientifiques ont réalisé le rôle de l’ocytocine dans les naissances prématurées et ont commencé à rechercher des composés susceptibles de s’opposer à l’ocytocine. Après un examen et des recherches approfondis, il a été découvert. Il a été initialement développé par Ferrer Grupo d'Espagne et a ensuite été approuvé pour son lancement sur le marché. En tant que composé peptidique synthétisé artificiellement, il a une structure chimique similaire à celle de l'ocytocine. Son mécanisme d'action consiste à se lier de manière compétitive aux récepteurs de l'ocytocine situés sur le muscle lisse utérin et la caduque, empêchant ainsi la libération d'inositol triphosphate médiée par l'ocytocine, inhibant ainsi les contractions utérines.
Il a un degré élevé de spécificité utérine et un effet puissant et durable sur l'inhibition des contractions utérines. Son effet sur les muscles lisses cardiovasculaires est faible, sans affecter la fréquence cardiaque ni la tension artérielle de la mère et du fœtus.
Dans les études cliniques, l'atoxiban s'est avéré efficace pour prévenir les naissances prématurées et réduire le risque d'accouchement prématuré. Comparé à d’autres inhibiteurs des contractions utérines, l’atoxiban est plus efficace et présente moins d’effets indésirables. Par conséquent, l’atoxicilline est largement utilisée dans la pratique clinique et est devenue l’un des médicaments importants pour prévenir les naissances prématurées.
La découverte du produit a fait l'objet d'examens et de recherches approfondis, et ses propriétés pharmacologiques sont uniques. Il a un degré élevé de spécificité utérine et un effet puissant et durable sur l'inhibition des contractions utérines. Dans les études cliniques, l'atoxiban s'est avéré efficace pour prévenir les naissances prématurées, réduire le risque d'accouchement prématuré et devenir l'un des médicaments importants pour prévenir les naissances prématurées.
Foire aux questions
Quels en sont les avantages ?
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L'atosiban se lie aux récepteurs de l'ocytocine, diminuant à la fois la fréquence et l'intensité des contractions utérines, supprimant ainsi l'activité contractile utérine et induisant la quiescence utérine. heures. L'ocytocine et la vasopressine jouent un rôle dans l'induction et le maintien des contractions utérines pendant le travail.
Quels en sont les effets secondaires ?
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Les effets secondaires signalés pour l'atosiban comprennent des nausées, des vomissements, des douleurs thoraciques et une dyspnée. Il est important de noter que l’atosiban n’est pas contre-indiqué en cas de maladie cardiaque ou de diabète. Il n’y a pas eu de comparaison directe entre l’atosiban et la nifédipine dans les essais cliniques.
Quel est son rôle dans la FIV ?
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Étant donné qu'Atosiban est un antagoniste combiné de l'ocytocine et de la vasopressine V1A, il agit principalement en bloquant les récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine V1a pour diminuer la fréquence et l'amplitude des contractions utérines, ce qui peut améliorer les taux d'implantation et de grossesse.
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