Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de capsules de citrate d’enclomifène les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de capsules de citrate d'enclomifène de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Capsules de citrate d'enclomifènesont des formulations-de qualité recherche contenant du citrate d'enclomifène, un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) largement documenté dans la littérature universitaire publiée. En tant qu'isomère trans-du citrate de clomifène, le citrate d'enclomifène se lie aux récepteurs d'œstrogènes et module l'axe hypothalamo-hypophysaire-gonadique (HPG) dans une gamme de modèles de recherche en laboratoire. Chez Bloomtechz, nous appliquons ces bases de recherche pour fabriquer des capsules de citrate d'enclomifène de qualité recherche, combinant une expertise en formulation avec un contrôle qualité rigoureux pour soutenir vos investigations en laboratoire.
Notre produit
Citrate d'enclomifène COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé |
Citrate d'enclomifène |
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| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 7599-79-3 | |
| Quantité | 18g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090052 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.46% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.54% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.74% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.35% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 742 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 385 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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Spécifications et emballage
Bloomtechz fournit des spécifications standardisées et personnalisables pour les capsules de citrate d'enclomifène de qualité recherche-pour répondre aux diverses demandes de recherche en laboratoire et en formulation. Nos spécifications de capsules disponibles habituelles incluent un dosage de capsule unique de 5 mg, 12,5 mg, 25 mg et 50 mg, couvrant la recherche exploratoire à faible-dose, la validation du mécanisme de dose moyenne-et les scénarios de test de formulation à dose élevée-. Chaque lot de capsules est synthétisé et encapsulé dans des conditions d'atelier standardisées GMP-, avec une pureté de plus de 99 % vérifiée par analyse HPLC, LC-MS et HNMR.
Pour les solutions d'emballage, nous prenons en charge l'emballage standard universel et les services d'emballage OEM/ODM entièrement personnalisés. L'emballage standard adopte des bouteilles à capsules scellées,-résistantes à la lumière et à l'humidité-pour garantir la stabilité des lots pendant le stockage et le transport. Les éléments personnalisables incluent un ajustement personnalisé du dosage des capsules, des formules d'excipients exclusives, un emballage vierge sans marque, un étiquetage personnalisé et des quantités d'emballage par lots personnalisées. Tous les produits finis sont strictement divisés et marqués par numéro de lot, date de production et date de péremption pour faciliter l'enregistrement des données de laboratoire et la répétabilité expérimentale.
Stabilité du produit
Chez Bloomtechz, un contrôle strict de la stabilité est mis en œuvre tout au long du processus de production, d’encapsulation et de stockage des capsules de citrate d’enclomifène. En tant que composé SERM sensible à petites molécules-, le citrate d'enclomifène nécessite un environnement de pH stable, une isolation contre l'humidité et une protection contre la lumière pour maintenir une structure moléculaire complète et une activité biologique. Notre formulation de capsules optimisée utilise des matériaux auxiliaires inertes et des excipients anti--anti-oxydation pour éviter efficacement la dégradation moléculaire, l'échec oxydatif et les changements structurels induits par l'humidité-.
Des tests de stabilité accélérés et des tests de stockage à long terme-confirment que nos capsules de qualité recherche-contiennent une pureté stable et des propriétés chimiques constantes dans des conditions de stockage scellées standard (environnement frais, sec et sombre). Aucune croissance d'impuretés ou atténuation structurelle significative n'est observée pendant la période de stockage valide. Parallèlement, nous adoptons des emballages professionnels résistants aux chocs et à température constante-pour le transport international afin d'éviter les fluctuations d'efficacité causées par des changements extrêmes de température et d'humidité, garantissant ainsi une cohérence élevée des lots pour les utilisateurs de recherche mondiaux.
Profil de sécurité
Toutes les descriptions de sécurité ci-dessous s'appliquent exclusivement aux références de recherche en laboratoire, et non aux diagnostics cliniques ou aux conseils en matière de médicaments. Les capsules de citrate d'enclomifène de qualité recherche-produites par Bloomtechz sont soumises à un contrôle strict des impuretés, à la détection des métaux lourds et à des tests de limite microbienne avant la livraison. Les produits finis sont conformes aux normes internationales de matières premières de qualité recherche-, avec des solvants résiduels, des métaux lourds et des indicateurs microbiens entièrement dans des plages expérimentales sûres.
Dans des recherches publiées-in vitro et animales, le citrate d'enclomifène correctement formulé présente une activité biologique contrôlable et une faible toxicité non-spécifique par rapport au citrate de clomifène à isomère mixte-. Sa pureté élevée en isomère trans-réduit efficacement les réponses biologiques-hors cible et minimise les facteurs d'interférence expérimentaux. Notre équipe de contrôle qualité examine strictement les matières premières, optimise les ratios de formulation des capsules et élimine les excipients instables, garantissant ainsi une faible teneur en impuretés, une répétabilité de sécurité élevée et une reproductibilité expérimentale fiable pour la recherche universitaire, le développement de formulations et les études pré-exploratoires. Tous les produits sont conçus uniquement pour un usage en laboratoire et ne conviennent pas à une administration humaine ou animale.
Gélules de citrate d'enclomifènesont un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs des œstrogènes (SERM) administré par voie orale, dont le composant principal, le citrate de trans-clomifène, est l'isomère trans du clomifène. Comparé au clomifène traditionnel (contenant un mélange d'isomères cis et trans), le trans-clomifène bloque sélectivement les récepteurs des œstrogènes, régule avec précision l'axe gonadique hypothalamo-hypophyso (axe HPG), restaure la sécrétion endogène de testostérone et évite l'inhibition de la fertilité. Ce qui suit explique systématiquement son mécanisme d'action sous quatre aspects : le mécanisme moléculaire, les effets physiologiques, les avantages cliniques et le contrôle des effets secondaires.
Liaison différentielle des sous-types de récepteurs d'œstrogènes
Sa structure moléculaire appartient à la classe des composés du tristyrène et sa conformation trans rend sa liaison au récepteur alpha des œstrogènes (ER alpha) très sélective. ER est fortement exprimé dans l’hypothalamus et l’hypophyse antérieure et constitue une cible clé pour la régulation par rétroaction négative des œstrogènes. En occupant le domaine de liaison au ligand de ER , les œstrogènes (tels que l'œstradiol) sont empêchés de se lier aux récepteurs, bloquant ainsi l'activation de la transcription génique médiée par les œstrogènes.
Détails de la fonction
Changements de conformation du récepteur : après la liaison à ER, le récepteur subit des changements de conformation, empêchant Helix-12 de se localiser correctement, ce qui entraîne l'incapacité de recruter des coactivateurs (tels que SRC-1), inhibant ainsi l'expression génique médiée par l'élément sensible aux œstrogènes (ERE).
Spécificité organisationnelle : contrairement à l'isomère cis cis-clomifène, le trans-clomifène ne présente pas d'activité œstrogénique dans les tissus tels que le sein et l'endomètre, évitant ainsi les effets secondaires du clomifène traditionnel tels que la sensibilité mammaire et l'épaississement de l'endomètre.
Bloquer la voie de signalisation des œstrogènes
L'œstrogène régule l'axe HPG par la voie génomique classique (régulation transcriptionnelle) et la voie non génomique (activation des récepteurs membranaires) médiée par ER. Le trans-clomifène bloque principalement les voies génomiques :
Niveau hypothalamique : inhibe la rétroaction négative des œstrogènes sur les neurones de la gonadolibérine -hormone de libération (GnRH) et augmente la fréquence de sécrétion pulsatile de GnRH.
Niveau hypophysaire : bloque l'inhibition des œstrogènes sur l'hypophyse antérieure, favorise la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH).
Preuve expérimentale
Des études in vitro ont montré que le trans-clomifène a une affinité trois fois supérieure pour le ER par rapport au cis-clomifène et peut bloquer complètement l'activation du ER induite par l'estradiol à de faibles concentrations (10 ⁻⁸ M).
Dans les expérimentations animales, les niveaux de LH et de FSH dans le groupe traité au trans-clomifène étaient 2-3 fois plus élevés que ceux du groupe témoin, tandis que le groupe cis-clomifène n'a montré qu'une augmentation de 1,5 fois de la LH en raison de l'effet excitateur partiel de l'isomère cis.
Récupération de la sécrétion pulsée de GnRH
L'hypothalamus régule la fonction hypophysaire par la libération pulsatile de GnRH. Un excès d’œstrogènes peut inhiber l’activité électrique des neurones à GnRH et réduire la fréquence du pouls. Le Trans-clomifène libère cette inhibition en bloquant ER :
Modifications neuroélectrophysiologiques : la fréquence d'activation des neurones à GnRH est passée d'une fois toutes les 90 minutes à une fois toutes les 30 minutes, se rapprochant ainsi d'un état physiologique.
Signification clinique : La récupération de la fréquence d'impulsion de la GnRH est une condition préalable à la sécrétion de LH et de FSH, déterminant directement la persistance de la synthèse de testostérone.
Sécrétion collaborative de LH et FSH
Les cellules gonadotrophiques de l’hypophyse antérieure expriment simultanément la LH et la FSH. La sécrétion synergique des deux est obtenue grâce au mécanisme suivant : Régulation positive des récepteurs de la GnRH : Une augmentation de la fréquence d’impulsion de la GnRH entraîne une augmentation du nombre de récepteurs de la GnRH à la surface des cellules gonadotrophines, augmentant ainsi la sensibilité à la GnRH.
Promotion de l'afflux d'ions calcium : une fois que la GnRH s'est liée au récepteur, elle active les canaux calciques via la voie de la phospholipase C (PLC), favorisant la libération de LH et de FSH.
Relation dose-effet
Une faible dose (12,5 mg/jour) de trans-clomifène stimule principalement la sécrétion de LH et augmente les niveaux de testostérone.
Des doses élevées (25 mg/jour) favorisent simultanément la sécrétion de FSH et présentent des avantages supplémentaires pour la production de spermatozoïdes.
2.3 Génération synergique de testostérone et de sperme
La LH et la FSH agissent respectivement sur les cellules interstitielles et les cellules de Sertoli du testicule. La fonction de la LH : elle se lie aux récepteurs LHR à la surface des cellules stromales, active la chaîne latérale du cholestérol lyase (CYP11A1) et favorise la synthèse de la testostérone.
La fonction de la FSH : elle se lie au FSHR à la surface des cellules de soutien, régule positivement l'expression de la protéine de liaison aux androgènes (ABP), maintient la concentration de testostérone dans les cellules interstitielles et favorise la spermatogenèse.
Données cliniques
Après 12 semaines de traitement par trans-clomifène chez des patients présentant un hypogondisme secondaire, la testostérone sérique a augmenté de 280 ng/dL au départ à 580 ng/dL et la concentration de spermatozoïdes a augmenté de 8 × 10 ⁶/mL à 25 × 10 ⁶/mL.
Par rapport à la thérapie traditionnelle de remplacement de la testostérone (TRT), le groupe trans-clomifène a montré une augmentation de 40 % de la motilité des spermatozoïdes (proportion de spermatozoïdes se déplaçant vers l'avant), tandis que le groupe TRT a montré une diminution de 25 % de la motilité des spermatozoïdes en raison de la testostérone exogène inhibant la sécrétion endogène.
Différences dans la composition des isomères
Le clomifène traditionnel est un mélange 1:1 d'isomères cis (cis-clomifène) et trans (trans-clomifène) :
Effets secondaires du cis-clomifène : il a une faible activité œstrogénique et peut activer le RE dans des tissus tels que le sein et l'endomètre, provoquant une sensibilité mammaire, un épaississement de l'endomètre et des anomalies visuelles (telles que des éclairs).
Pureté du trans-clomifène : après avoir éliminé le cis-clomifène, l'effet œstrogénique disparaît et l'incidence des effets secondaires diminue de 80 %.
3.2 Optimisation de la pharmacocinétique
Demi-vie : la demi-vie-du trans-clomifène est de 10 heures, ce qui est plus court que la demi-vie-de 18 heures du clomifène, ce qui réduit le risque d'accumulation tissulaire.
Moment de pointe de concentration sanguine du médicament : le trans-clomifène atteint son pic 2 à 3 heures après l'administration orale, tandis que le clomifène prend 4 à 6 heures pour un effet plus rapide.
En tant que modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM), ses caractéristiques pharmacocintiques comprennent les processus d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion. L’analyse spécifique est la suivante :
Par administration orale, il est rapidement absorbé et présente une biodisponibilité élevée (environ 80 %) et n'est pas affecté par le métabolisme de premier passage.
Plage de doses : La dose clinique couramment utilisée est de 12,5 mg à 25 mg/jour, certaines études utilisant un schéma thérapeutique flexible de 6,25 mg à 50 mg/jour.
Heure de pointe : Après une administration orale unique, la concentration sérique du médicament atteint son pic (Cmax) en 2 à 3 heures.
Dissolution dépendante du pH : La solubilité dans un environnement acide gastrique (pH 1,2) est nettement supérieure à celle dans un environnement neutre (pH 7,4), ce qui peut affecter son efficacité d'absorption.
Impact alimentaire : il n'existe actuellement aucune preuve claire suggérant que les aliments ont un effet significatif sur leur absorption, mais un régime riche en graisses-peut retarder légèrement l'heure de pointe.
Largement distribué dans l'organisme, avec phénomène d'accumulation tissulaire.
Volume de distribution apparent : En raison du manque de données directes, on peut déduire de sa structure chimique qu'il a une affinité tissulaire élevée.
Liaison au récepteur : en tant que SERM, il se lie principalement au récepteur des œstrogènes (ER) dans l'hypothalamus et l'hypophyse, favorisant la sécrétion de la gonadolibérine -hormone de libération (GnRH) en bloquant la rétro-inhibition négative des œstrogènes, stimulant ainsi la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH).
Accumulation organisationnelle : Si la concentration sérique du médicament ne diminue pas complètement aux niveaux de base dans les 24 heures, cela suggère que le médicament peut s'accumuler dans le tissu cible (tel que l'axe hypothalamo-hypophysaire), prolongeant ainsi la durée d'action.
Le métabolisme repose principalement sur le système enzymatique hépatique du cytochrome P450 (CYP450), en particulier le CYP2D6 et le CYP3A4.
Voie métabolique : La structure de l'amine tertiaire peut être oxydée en oxydes d'azote, tandis que le squelette styrène peut subir des réactions d'hydroxylation ou de déshalogénation.
Métabolites : Actuellement, les métabolites actifs n'ont pas été identifiés, mais les oxydes d'azote peuvent avoir une activité pharmacologique partielle.
Interactions médicamenteuses : les inhibiteurs du CYP2D6 (tels que la fluoxétine et la quinidine) peuvent ralentir leur métabolisme, entraînant une augmentation des concentrations sanguines du médicament ; Et les inducteurs du CYP3A4 (tels que la rifampicine et la carbamazépine) peuvent accélérer le métabolisme et réduire l'efficacité.
Gélules de citrate d'enclomifènes'effectue principalement par les reins, avec une demi-vie-d'environ 10 heures.
Demi-vie : une demi-vie-de 10 heures prend en charge un schéma posologique une fois par jour, mais les différences individuelles peuvent affecter le taux de clairance réel.
Voie de clairance : principalement excrétée par les reins, ce qui peut inclure le médicament prototype et ses métabolites.
Accumulation à long terme : en raison de sa courte demi-vie-, le risque d'accumulation du médicament est faible en cas d'utilisation à long terme-, mais les patients présentant une fonction hépatique anormale doivent être surveillés.
Référence
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Une revue pharmacologique des modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes. Mise à jour Hum Reprod. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y et al. L'enclomifène, l'isomère trans-du citrate de clomifène, et ses effets sur l'axe hypothalamique-hypophysaire-gonadique. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F et al. Efficacité et sécurité du citrate d'enclomifène pour la prise en charge de l'hypogonadisme : une revue systématique. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Pharmacocinétique et biodisponibilité orale des SERM à petites molécules- : défis de formulation et stratégies d'optimisation. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Profil pharmacocinétique et validation de la méthode analytique pour le citrate d'enclomifène par HPLC et LC-MS.Troubles endocriniens BMC. 2013;13 (1):45.
Foire aux questions
Q : Bloomtechz peut-il proposer un service OEM et ODM pour les capsules de citrate d'enclomifène de qualité recherche ?
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R : Oui. Bloomtechz prend en charge la personnalisation OEM et ODM des capsules de citrate d'enclomifène de qualité recherche-. Nous pouvons ajuster le dosage des capsules, la formulation des excipients et les emballages sans marque en fonction des exigences de votre projet de recherche. Veuillez envoyer une demande pour discuter de votre plan personnalisé.
Q : Quel est le MOQ pour les capsules de citrate d'enclomifène en vrac de Bloomtechz ?
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R : Notre MOQ varie en fonction des exigences de formulation et d’emballage personnalisées. Des commandes d'essai en petits-lots pour la recherche en laboratoire sont disponibles. Contactez notre équipe commerciale pour obtenir la quantité minimale exacte et un devis groupé.
Q : Puis-je demander des échantillons de capsules de citrate d’enclomifène pour des tests en laboratoire ?
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R : Des échantillons de recherche sont disponibles sur demande. Chaque échantillon est accompagné d'une documentation de base sur le lot. Soumettez votre demande pour demander des échantillons et confirmer les conditions d’expédition.
Q : Quels documents de qualité seront fournis lors de la commande de gélules de citrate d'enclomifène ?
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R : Bloomtechz fournit des rapports de tests COA, HPLC et LC-MS pour chaque lot. Des pièces justificatives supplémentaires peuvent être préparées pour répondre à vos exigences en matière d’examen en laboratoire. Contactez-nous pour obtenir un échantillon de COA.
Q : Quelles sont les exigences de stockage des gélules de citrate d’enclomifène ?
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R : Les capsules de citrate d'enclomifène doivent être conservées dans un récipient scellé dans un environnement frais, sec et sombre. Un emballage approprié sera adopté lors de l'expédition pour maintenir la stabilité du produit. Parlez avec notre équipe pour des solutions d’expédition détaillées.
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