Injection de chlortetracycline, produit par le métabolisme de Streptomyces coelicolor, a une forme cristalline jaune. Sa forme d'injection exerce des effets antibactériens en inhibant la synthèse des protéines bactéries. Le mécanisme spécifique consiste à se lier spécifiquement au site A de la sous-unité des bactéries ribosome 30S, à bloquer la liaison de l'ARNm aminoacyle à l'ARNm, et donc à inhiber l'extension de la chaîne peptidique. En tant que membre fondamental des antibiotiques de tétracycline, sa forme injectable a joué un rôle important dans la médecine clinique et vétérinaire depuis sa fermentation et son isolement par Streptomyces aureofaciens au milieu du 20e siècle. Bien que le marché des médicaments humains se soit considérablement réduit en raison de problèmes de stabilité et de la montée de nouveaux antibiotiques, il reste irremplaçable dans des scénarios spécifiques.
La chlorotetracycline couvre les bactéries gram positives (telles que Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline et Streptococcus), les bactéries Gram négatives (telles que Pasteurella et Haemophilus influenzae), et des agents pathogènes atypiques (tels que le mycoplasme, la chlamydie et le rickettssia). Cliniquement, il est principalement utilisé pour traiter les infections sévères causées par des bactéries sensibles, telles que le syndrome des maladies respiratoires porcines (PRDC), les maladies respiratoires chroniques (CRD) chez les poulets et la diarrhée chez les porcelets sevrés. Dans le même temps, il est utilisé dans l'aquaculture pour prévenir et traiter la vibriose des poissons, les désas streptocoques, etc. Veuillez noter que Enterococcus est naturellement résistant à ce médicament.
Informations supplémentaires sur le composé chimique:
Notre produit
Chlortetracycline +. coa
Réactions indésirables et contre-indications
2. Réactions indésirables des médicaments vétérinaires
Pigs: Long term use of high doses (>100 g / t) peut provoquer une perturbation du microbiote intestinal, entraînant une diarrhée ou une constipation.
Voleure: L'utilisation pendant la période de ponte des œufs peut entraîner une diminution de la qualité de la coquille d'oeuf (réduction de l'épaisseur de 10% à 15%) et doit être gérée pendant la période de retrait du médicament.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 mg / L) peuvent provoquer une congestion des branchies ou une perte épidermique, et le dosage doit être strictement contrôlé.
3. Contre-indications
Médicaments vétérinaires:
Volaille pendant la période de ponte des œufs (limite résiduelle dans les œufs inférieure ou égale à 100 μg / kg).
Vaches allaitantes (limite résiduelle dans le lait inférieur ou égal à 100 μg / kg).
Injection de chlortetracycline(CTC), en tant que membre fondamental des antibiotiques de tétracycline, a joué un rôle clé dans la médecine clinique et vétérinaire depuis son isolement de Streptomyces aureofaciens en 1948 sous sa forme injectable. Bien que le marché des médicaments humains se soit considérablement réduit en raison des problèmes de résistance aux médicaments et de la montée de nouveaux antibiotiques, il reste irremplaçable dans des scénarios spécifiques.
La chlortetracycline se lie spécifiquement à la sous-unité des 30S des bactéries ribosomes, bloquant la synthèse des protéines à plusieurs étapes. Son mécanisme d'action peut être divisé en trois étapes suivantes:
1. Inhibition de l'allongement de la chaîne peptidique
La structure du noyau tétraphénylène (contenant 4 anneaux de benzène conjugués) dans les molécules de chlorotetracycline se lie étroitement au site A de la sous-unité des années 30 par des interactions hydrophobes, formant un complexe stable. Ce complexe bloque physiquement l'entrée d'Aminoacyle TRNA (AA ARNt) dans le récepteur (position P) du complexe ribosome d'ARNm, entraînant l'incapacité d'allonger la chaîne peptidique. Par exemple, des expériences in vitro sur le mycoplasme gallisepticum chez les poulets ont montré que la chlorotetracycline peut réduire le taux d'allongement de la chaîne peptidique de plus de 80%.
2. Blocus de libération de la chaîne peptidique
La chlorotetracycline peut se lier à la fin des chaînes peptidiques synthétisées, inhiber l'activité de la peptidyl transférase et empêcher la libération de chaînes peptidiques du site P dans le cytoplasme. Ce mécanisme a un effet significatif sur les bactéries de Gram Positiv, avec un taux de blocage de libération de la chaîne peptidique allant jusqu'à 95% pour Staphylococcus aureus, et un taux de blocage d'environ 60% à 70% pour les bactéries à Gram négative en raison de l'effet barrière de la membrane externe.
3. Changements dans la perméabilité de la membrane cellulaire
Des concentrations élevées de chlorotetracycline (supérieure ou égale à 10 μg / ml) peuvent induire une perturbation de la structure de la bicouche des phospholipides des membranes cellulaires des bactéries, conduisant à une fuite de petites molécules telles que l'ATP et les nucléotides de la cellule. Des expériences ont montré qu'après 2 heures de réduction avec Escherichia coli, la concentration extracellulaire d'ATP augmente de 300%, tandis que la concentration intracellulaire d'ions potassiques diminue de 50%, conduisant finalement à la lyse des bactéries.
Le spectre des antibactéries de la chlorotetracycline couvre les bactéries à gramme positiv, les bactéries gram négatives et les agents pathogènes atypiques, et ses avantages sélectifs se reflètent dans les aspects suivants:
1. Bactéries à Gram positif
La concentration minimale inhibitrice (CMI) pour les streptocoques (comme Streptococcus pyogenes) et les staphylocoques (y compris les souches résistantes à la pénicilline) est de 0,1 à 0,5 μg / ml. Les données cliniques montrent que le taux effectif de resserrement de l'infection à Streptococcus Suis chez les porcs est de 82%, significativement plus élevé que la pénicilline (65%).
2. Bactéries à Gram négatif
Le CMI pour Haemophilus influenzae et Pasteurella est de 0,5 à 2 μg / ml, mais il est naturellement résistant à Pseudomonas aeruginosa.
Dans le traitement du syndrome des maladies respiratoires porcin (PRDC), la combinaison de la chlorotetracycline et de la tétracycline peut réduire la charge du virus de l'oreille bleue (PRRSV) de 40% et augmenter le taux de dégagement du mycoplasm pneumoniae à 75%.
3. Pathogènes atypiques
Le micro pour le mycoplasme, la chlamydia et la rickettsia est de 0,05-0,2 μg / ml. Dans le modèle chronique des maladies respiratoires (CRD) des poulets, la monothérapie avec la chlorotetracycline peut réduire le taux de mortalité de 30% à 15%, tandis que la combinaison avec la tétracycline (rapport 3: 1) réduit encore le taux de mortalité à 5% et augmente le taux de durcissement à 90%.
Le mécanisme synergique de la thérapie combinée deInjection de chlortetracyclinese reflète principalement dans l'effet synergique avec la tétracycline et l'effet d'expansion de l'efficacité. Son mécanisme central comprend un blocage multi-cible, une inversion de résistance aux médicaments et une complémentarité pharmacologique. L'analyse spécifique est la suivante:
Complémentarité cible
La chlorotetracycline se lie spécifiquement au site A de la sous-unité des 30S des bactéries ribosomes, inhibant la liaison de l'ARNt aminoacyle à l'ARNm et bloquant l'allongement de la chaîne peptidique; La téramycine (type de pleurotoxine tronquée) se lie au centre de peptidyl transférase de la sous-unité des années 50, inhibant la libération de chaînes peptidiques. La combinaison des deux forme un blocage à double cible "30S-50S", qui bloque complètement le processus de synthèse des protéines bactéries.
Données expérimentales: la méthode de dilution d'échecs a montré que l'indice FIC de la combinaison de la chlorotetracycline et de la tétracycline sur le mycoplasm galliseptica (mg) chez les poulets était de 0,5 à 0,75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Effet d'inversion de la résistance aux médicaments
La téramycine peut inhiber l'expression des pompes d'efflux de bactéries (telles que TETK et TETL), réduire l'efflux de chlorotetracycline et restaurer sa sensibilité aux bactéries résistantes au médicament.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μg / ml) (micro réduit à 2 μg / ml) et augmenter le taux de clairance des bactéries résistantes de 60%.
Spectre des antibactéries complémentaires
Chlorotetracycline:
Couvre les bactéries Positiv Gram (telles que Staphylococcus aureus et Streptococcus), les bactéries gram négatives (telles que Haemophilus influenzae et Pasteurella) et les agents pathogènes atypiques (comme le mycoplasme, la chlamydia et le rickettsia).
Taimiao Mycoplasm:
Il a une activité hautement sélective contre le mycoplasme et certaines bactéries gram positiv (comme le mycoplasm hyopneumoniae et Streptococcus SUIS).
Effet de combinaison:
La combinaison des deux peut couvrir presque tous les agents pathogènes des troupeaux de porcs, y compris les souches multirésistantes, à l'exception des virus. Par exemple, le cycle de travail de l'entente proliférative porcin peut être raccourci de 7 jours pour la monothérapie à 3 jours.
Amélioration de l'efficacité du médicament et de l'optimisation du dosage
Efficacité accrue: l'efficacité de la thérapie combinée peut être augmentée de 3 à 8 fois. Par exemple, dans le traitement des maladies respiratoires chroniques (CRD) chez les poulets, la combinaison de la chlorotetracycline et de la tétracycline (rapport 3: 1) peut réduire le taux de mortalité de 30% à 15% et augmenter le taux de guérison à 90%.
Optimisation de la dose: une faible combinaison de dose peut réaliser un traitement efficace. Par exemple, il n'y avait pas de différence statistiquement significative d'efficacité entre le groupe combiné de 100 mg / L et le groupe de monothérapie de 200 mg / L, mais le taux de mortalité était plus faible et le taux de guérison était plus élevé.
En ce qui concerne la question de la résistance à la chlorotetracycline, la recherche actuelle se concentre sur les instructions suivantes:
Développement dérivé
Améliorer la stabilité du médicament par une modification structurelle. Par exemple, la solubilité dans l'eau du bisulfate de chlorotetracycline (CTC-HS) a augmenté de 5 fois, la biodisponibilité est passée de 30% à 65% et le CMI contre les souches résistantes à la tétracycline a diminué de 50%.
Régime de dosage à base d'impulsions
L'adoption du mode «entretien à faible dose à forte dose» peut retarder le développement de la résistance aux médicaments. Dans la pratique de la ferme porcine, l'ajout de 200 g de chlorotetracycline par tonne d'alimentation (période d'impact de 3 jours) et la réduction de 50 g (période d'entretien de 14 jours) peut réduire le taux de détection des bactéries résistantes au médicament de 45% à 15%.
Standardisation de la thérapie combinée
L'Organisation mondiale de la santé (OMS) recommande la combinaison deinjection de chlortetracyclineet les inhibiteurs de la bêta lactase (comme l'acide clavulanique) pour couvrir les souches produisant des enzymes. Les données cliniques montrent que le taux de guérison de ce régime pour la méningite de Haemophilus influenzae de type B résistant à l'ampicilline est passé de 60% à 85%.
étiquette à chaud: Injection de chlortetracycline, fournisseurs, fabricants, usine, gros, acheter, prix, vrac, à vendre