Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de ganirelix 250 mcg en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de ganirelix 250 mcg de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Ganirelix 250 mcg, formule moléculaire, C80H113ClN18O13, CAS 129311-55-3, c'est un peptide synthétique avec une activité antagoniste élevée contre l'hormone de libération normégone naturelle (LHRH). En remplaçant les acides aminés aux positions 1, 2, 3, 6, 8 et 10 de la LHRH naturelle, la formule moléculaire peptidique suivante est formée.
Cette substance est un « stabilisant » pour les régimes antagonistes et est souvent utilisée dans les régimes anti-agglomérants in vitro. Les femmes sous traitement médicamenteux anti-ovulation commencent à utiliser des médicaments induisant l'ovulation pendant leur période menstruelle, et pour éviter une ovulation prématurée avant la fin de l'induction de l'ovulation, ils seront ajoutés pendant cette période pour éviter les pics prématurés d'homone lutéinisante (LH) et ainsi empêcher l'ovulation.
Formulaire de nos produits
Ganirelix COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Ganirélix | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 129311-55-3 | |
| Quantité | 60g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090056 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.32% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.14% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.27% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 319 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 220 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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Ganirelix 250 mcgest un peptide synthétique qui appartient à la classe des antagonistes de la normégon-libérant de l'homone (LHRH) et qui possède une activité antagoniste élevée contre la LHRH naturelle. Son mécanisme d'action s'articule principalement autour de la régulation de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, comme suit :
Blocus compétitif du récepteur LHRH
Le principal mécanisme d'action est sa capacité à bloquer de manière compétitive les récepteurs de la LHRH sur les cellules normégones hypophysaires. Dans des conditions physiologiques normales, la LHRH sécrétée par l'hypothalamus est libérée de manière pulsée, ce qui peut stimuler la synthèse et la sécrétion de l'homone folliculo-stimulante (FSH) et de l'homone lutéinisante (ICSH) dans l'hypophyse antérieure. La FSH et l'ICSH jouent un rôle crucial dans le cycle reproductif féminin, la FSH favorisant principalement le développement et la maturation des follicules, tandis que l'ICSH joue un rôle important dans l'ovulation.
En se liant au récepteur de la LHRH, l'effet stimulant de la LHRH endogène sur l'hypophyse est empêché. En raison de sa forte affinité pour les récepteurs de la LHRH, il peut occuper efficacement les sites récepteurs, réduisant ou bloquant ainsi la liaison de la LHRH aux récepteurs. Cet effet de blocage compétitif inhibe la synthèse et la sécrétion de FSH et d'ICSH dans l'hypophyse antérieure, régulant ainsi la fonction gonadique.
Inhibe la sécrétion de FSH et d'ICSH
Inhibition de la sécrétion de FSH : Il peut inhiber la synthèse et la sécrétion de FSH dans l'hypophyse antérieure. Dans les technologies de procréation assistée, les protocoles de stimulation ovarienne contrôlée (COS) nécessitent généralement l’utilisation de FSH exogène pour stimuler le développement de plusieurs follicules. Cependant, des taux excessifs de FSH peuvent entraîner des effets indésirables tels que le syndrome d'hyperstimulation ovarienne (SHO). En inhibant la sécrétion de FSH, il permet de contrôler la vitesse de développement des follicules et de réduire le risque de SHO. Dans le même temps, cela peut garantir que les follicules se développent de manière synchrone dans un environnement hormonal approprié, améliorant ainsi les chances d'obtenir des ovules de haute-qualité.
Inhibition de la sécrétion d'ICSH : L'inhibition de la sécrétion d'ICSH dans l'hypophyse est plus forte que celle de la FSH. L’apparition du pic ICSH au cours du cycle reproductif féminin est un signal clé pour l’ovulation. Cependant, dans les technologies de procréation assistée, des pics prématurés d’ICSH peuvent conduire à une lutéinisation et à une ovulation prématurées des follicules, affectant ainsi la quantité et la qualité des ovules obtenus. En inhibant la sécrétion d'ICSH, un pic prématuré d'ICSH peut être efficacement évité, garantissant ainsi que les follicules mûrissent et ovulent au moment approprié.
Inhibition rapide et réversible de la sécrétion de normégon
L'effet produit est rapide et réversible. Après injection d'acide acétique ganciclovir, il peut rapidement se lier aux récepteurs hypophysaires de la LHRH et inhiber la sécrétion de FSH et d'ICSH. Cet effet inhibiteur peut rapidement se rétablir après l'arrêt du traitement. Des recherches ont montré que dans les 48 heures suivant l'arrêt du traitement, les niveaux d'ICSH et de FSH dans l'hypophyse peuvent être entièrement restaurés. Cette caractéristique d'action rapide et réversible lui confère un avantage unique dans la technologie de procréation assistée, permettant un ajustement flexible des niveaux d'homone en fonction des besoins du traitement.
Simulation de la régulation de l'homone dans des conditions physiologiques naturelles
Tout en régulant les niveaux d'homone, il peut également simuler le mode de régulation de l'homone dans des conditions physiologiques naturelles. Au cours d'un cycle menstruel normal, la libération pulsatile de LHRH provoque des changements périodiques dans la sécrétion de FSH et d'ICSH. En bloquant de manière compétitive le récepteur LHRH, bien que la sécrétion de FSH et de LH ait été inhibée, son mode d'action n'a pas complètement interrompu ce changement périodique.
Dans la technologie de procréation assistée, les médecins peuvent ajuster la posologie et le moment du traitement en fonction de la situation spécifique du patient pour simuler le mode de régulation de l'homone dans des conditions physiologiques naturelles, optimisant ainsi le développement des follicules et le processus d'ovulation.
Régulation de la fonction gonadique
En régulant la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, les niveaux d'homones gonadiques sont rétablis à la normale. Dans le cadre des technologies de procréation assistée, un régime de stimulation ovarienne contrôlée peut conduire à des taux anormalement élevés de normégones, augmentant ainsi le risque d'effets indésirables tels que le SHO. L'acide acétique ganrélique aide à contrôler les niveaux d'homone gonadique et à réduire l'apparition d'effets indésirables en inhibant la sécrétion de FSH et d'ICSH. En même temps,ganirelix 250 mcgpeut également améliorer la réactivité des ovaires aux normégons et augmenter le taux de réussite de la thérapie de procréation assistée.
Source d'information :
39 Réseau de santé : fournit des informations sur les effets pharmacologiques, les applications cliniques et les interactions avec d'autres médicaments du garenicol à l'acide acétique.
Spring Rain Doctor : Cet article présente l'application de l'acide acétique ganrélique dans la technologie de procréation assistée, y compris son rôle dans la prévention du pic prématuré d'ICSH et l'optimisation du développement folliculaire.
Réseau national de santé : description détaillée du mécanisme d'action de l'acide acétique ganrélique, y compris le blocage compétitif des récepteurs de la LHRH, l'inhibition de la sécrétion de FSH et d'ICSH, et d'autres aspects.
Baidu Baike : fournit une introduction détaillée à l'acide acétique ganrélique, y compris sa structure chimique, ses effets pharmacologiques, ses applications cliniques et d'autres informations.
Action pharmacologique
La libération pulsatile de LHRH peut stimuler la synthèse et la sécrétion d'ICSH et de FSH. La fréquence d'impulsion ICSH pendant la phase folliculaire moyenne à tardive est d'environ une fois par heure. Ces impulsions se traduisent par l’augmentation instantanée de l’ICSH sérique. Au milieu des règles, la libération massive de LHRH provoque une poussée d’ICSH. L'augmentation de l'ICSH au milieu de la période menstruelle peut provoquer plusieurs réactions physiologiques, notamment l'ovulation, la restauration de la méiose ovocytaire et la formation du corps jaune. La formation lutéale entraîne une augmentation des taux sériques de progestérone et une diminution des taux d'œstradiol.
Ganirelix 250 mcgest un antagoniste de la LHRH qui bloque de manière compétitive le récepteur de la LHRH sur les cellules gonadotropes hypophysaires et les voies de transduction ultérieures. Il produit un effet inhibiteur rapide et réversible sur la sécrétion des normégones. L’effet inhibiteur de l’acide acétique sur la sécrétion d’ICSH dans l’hypophyse est plus fort que son effet inhibiteur sur la FSH. Le ganciclovir induit par l'acide acétique ne peut pas induire la libération initiale de normégones endogènes, ce qui est cohérent avec son effet antagoniste. Dans les 48 heures suivant l'arrêt de l'utilisation de l'acide acétique et du ganciclovir, les niveaux d'ICSH et de FSH dans l'hypophyse peuvent être entièrement restaurés.
Etude toxicologique
Toxicité génétique : Les résultats du test Ganirek Ames à l'acide acétique et du test d'aberration chromosomique des cellules CHO étaient tous deux négatifs.
Toxicité pour la reproduction : des rats et des lapins gravides ont été traités avec de l'acide acétique ganrélique à partir du 7e jour à des doses de 10 et 30 ug/kg/jour (environ 0,4-3,2 fois la dose humaine en fonction de la surface corporelle), ce qui a entraîné une incidence accrue d'absorption du nid et aucune anomalie fœtale observée. Pendant la grossesse et l'allaitement, des rats femelles ont été traités avec du ganciclovir à l'acide acétique et aucun changement lié au traitement dans la fertilité, la condition physique ou le comportement n'a été observé chez la progéniture.
L'effet antigonadotrope de l'injection d'acide acétique peut provoquer des modifications des taux d'homone, entraînant une absorption embryonnaire et une perte fœtale. Il est interdit aux femmes enceintes d'utiliser l'injection d'acide acétique.
pharmacocinétique
Après une seule administration sous-cutanée de 0,25 mg de ganirix à des volontaires féminines à l'étranger, la concentration sanguine du médicament a atteint sa concentration maximale (Cmax) en 1-2 heures (tmax), soit environ 15 ng/ml. La demi-vie d'élimination (t ❤) est d'environ 13 heures et le taux de clairance est d'environ 2,4 l/h. Excrété par les selles (environ 75 %) et l'urine (environ 22 %). La biodisponibilité de ce produit après administration sous-cutanée est d'environ 91 %.
Chez des femmes volontaires à l'étranger, les paramètres pharmacocinétiques de ce produit après plusieurs administrations sous-cutanées (injection une fois par jour) étaient similaires à ceux après une seule administration sous-cutanée. Dans les 2-3 jours suivant des doses multiples de 0,25 mg/jour, la concentration sanguine du médicament atteint un niveau d'équilibre d'environ 0,6 ng/ml.
L'analyse pharmacocinétique d'essais étrangers montre une relation inverse entre le poids corporel et la concentration sanguine de ce produit.
Le principal composant circulant du plasma est le Ganerik. Ganerik est également le principal composé présent dans l'urine, tandis que les selles ne contiennent que des métabolites. Le métabolite est un petit fragment peptidique formé par l'hydrolyse enzymatique du ganirek au niveau de son site de restriction. Les modèles métaboliques de ce produit chez l'homme et l'animal sont similaires.
Environ 1 heure après une seule administration sous-cutanée de 0,25 mg de Ganirek à des volontaires chinoises en bonne santé, la concentration sanguine moyenne était de 7,88 ng/mL. La demi-vie d'élimination moyenne estimée-, le taux de clairance standardisé selon le poids corporel et le volume de distribution standardisé selon le poids corporel sont respectivement de 12,1 heures, 80 mL/h/kg et 1,4 L/kg.
FAQ
Combien de jours prenez-vous ganirelix ?
Il est administré par injection sous-cutanée, généralement dans l'abdomen ou la cuisse. Il est généralement administré une fois par jour au milieu ou à la fin de la phase de stimulation ovarienne d'un cycle de FIV. Cela se fera vers le jour 5 ou 6 de stimulation et se poursuivra jusqu'au jour de l'injection de déclenchement.
Quel est l’intérêt du ganirelix en FIV ?
GANIRELIX (ga ni REL iks) prévient l'ovulation prématurée chez les personnes essayant de tomber enceinte. Il agit en bloquant la libération d'une hormone qui déclenche l'ovulation. Cela évite que les œufs ne soient libérés trop tôt, avant qu'ils ne soient matures.
Le ganirelix arrête-t-il l'ovulation ?
Il s'agit d'un type de médicament appelé antagoniste de la normégon-hormone de libération (LHRH). Il bloque la production d’une hormone spécifique, appelée hormone lutéinisante (LH). L'ICSH dit au corps d'ovuler, donc lorsque le gairelix bloque la LH, il empêche l'ovulation.
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