Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés à croquer afoxolaner les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés à croquer afoxolaner de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Afoxolaner comprimés à croquersont un médicament antiparasitaire oral conçu spécifiquement pour les chiens, administré par NexGard ®) FRONTPRO ®) Attendez que le nom du produit circule sur le marché. Le composant principal de ce médicament, Aflana, appartient à la classe des composés isoxazolines. Il inhibe les canaux ioniques chlorure déclenchés par le neurotransmetteur acide gamma aminobutyrique (GABA) -, bloquant la transmission transmembranaire des ions chlorure, conduisant à une excitation excessive et à la mort des neurones des insectes et des acariens. Son mécanisme d'action est efficace et sélectif, avec une grande sécurité pour les mammifères.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
Afoxolaner +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Afoxolaner | |
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N° CAS |
1093861-60-9 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Ce médicament convient au traitement des infections par les puces canines (puce du chat, puce du chien), les tiques (tique réticulée, tique du ricin, etc.) et les acariens (acarien de la gale du chien, démodex du chien). Des études pharmacodynamiques ont montré qu'Aflana est rapidement absorbé chez le chien, avec une biodisponibilité de 74 % -88 % et une demi-vie plasmatique-d'environ 2 semaines, offrant une protection durable. Dans les applications cliniques, les puces peuvent être tuées dans les 8 heures, les tiques peuvent être contrôlées dans les 48 heures et, pour les infections par les acariens, le médicament doit être administré une fois par mois, deux fois de suite, et le traitement doit être prolongé en fonction des résultats du grattage cutané.
Les spécifications du produit couvrent des doses multiples allant de 11,3 mg à 136 mg et nécessitent une administration précise en fonction du poids corporel du chien (2,7 à 7,0 mg/kg). Sa conception appétissante facilite l'alimentation directe ou le mélange avec de la nourriture, et le schéma posologique mensuel améliore considérablement l'observance du propriétaire de l'animal. En termes de sécurité, de légères réactions gastro-intestinales (vomissements, diarrhée), une somnolence ou des démangeaisons peuvent occasionnellement survenir, et la plupart des effets indésirables ont une forte auto-limitation. Cependant, il convient de noter que les chiots de moins de 8 semaines, les chiens pesant moins de 2 kg, les chiennes en gestation et les chiens allaitants nécessitent une évaluation vétérinaire avant utilisation, et que les races spéciales telles que les Collies nécessitent un contrôle strict de la posologie.
En tant que nouvelle génération de médicaments vermifuges oraux, il est devenu un choix important pour la prévention et le contrôle des ectoparasites canins en raison de son activité à large -spectre, de sa protection longue-et de sa commodité, particulièrement adapté aux saisons à forte incidence de puces/tiques ou aux scénarios de traitement des infections par les acariens.
Afoxolaner comprimés à croqueren tant que nouveau type de médicament antiparasitaire isoxazoline, marque une avancée technologique dans le domaine de la vermifugation canine par son développement et son application. En tant que composant essentiel de NexGard et NexGard Spectra, Aflana obtient des effets vermifuges in vitro efficaces et durables en ciblant le système nerveux des arthropodes.
Mécanisme d'action moléculaire : liaison ciblée de la structure de l'isoxazoline
Appartenant à la classe des composés isoxazolines, sa structure chimique contient un cycle isoxazoline clé, qui est modifié par des substituants spécifiques (tels que des atomes de trifluorométhyle et de chlore) pour conférer aux médicaments une affinité spécifique pour le système nerveux des arthropodes. Sa cible est les canaux chlorure ligand-dépendants (LGCC) dans la membrane présynaptique des neurones des arthropodes, en particulier les sous-types de canaux chlorure régulés par l'acide gamma aminobutyrique (GABA) et le glutamate.
Dans le système nerveux des arthropodes (tels que les puces et les tiques), le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur, qui active les canaux chlorure activés par le GABA sur la membrane postsynaptique pour favoriser l'afflux d'ions chlorure (Cl⁻), conduisant à une hyperpolarisation neuronale et inhibant la transmission de l'influx nerveux. Afurana interfère avec ce processus à travers les étapes suivantes :
Liaison compétitive : le cycle isoxazoline de sa molécule se lie spécifiquement au site de liaison du récepteur GABA, avec une affinité de liaison significativement plus élevée que les molécules GABA endogènes.
Changements conformationnels des canaux : la liaison des médicaments induit des changements conformationnels dans les protéines réceptrices, provoquant un rétrécissement de la taille des pores des canaux ioniques chlorure ou une défaillance du mécanisme de fermeture, empêchant ainsi l'afflux de Cl ⁻.
Désinhibition neuronale : en raison de l'obstruction de l'afflux de Cl⁻, les neurones sont incapables de maintenir un état hyperpolarisé, ce qui entraîne une augmentation du potentiel membranaire au repos (dépolarisation) et une excitabilité neuronale accrue.
En plus des récepteurs GABA, il peut également agir sur les canaux chlorure régulés par le glutamate (GluCls). Les GluCls sont des canaux ioniques uniques aux arthropodes, largement distribués dans les systèmes nerveux central et périphérique, responsables de la régulation de l'activité neuronale. Afurana interfère avec la fonction GluCls via les mécanismes suivants :
Antagonisme non compétitif : le médicament se lie au site de régulation allostérique des GluCls au lieu du site de liaison du glutamate, inhibant l'afflux de Cl ⁻ en modifiant la probabilité d'ouverture des canaux.
Suractivation neuronale : la fonction altérée des GluCls entraîne une sensibilité accrue des neurones au glutamate, provoquant une dépolarisation soutenue et exacerbant encore le trouble de la transmission de l'influx neuronal.
Caractéristiques pharmacocinétiques : absorption efficace et maintien-de longue durée
Sa biodisponibilité orale, sa distribution tissulaire et ses caractéristiques métaboliques sont à la base de son effet vermifuge -de longue durée. En prenant l'exemple du chien, après une seule administration orale d'Aflana, les changements dynamiques du médicament dans l'organisme sont les suivants :
Absorption rapide : la concentration sanguine maximale du médicament (Cmax) est atteinte 2 à 4 heures après l'administration orale, avec une biodisponibilité absolue de 74 % à 88 %, ce qui indique une efficacité d'absorption élevée du médicament dans le tractus gastro-intestinal.
Largement distribué : le médicament se distribue rapidement dans les tissus de tout le corps, avec un volume de distribution apparent (Vd) de 2,6 ± 0,6 L/kg, ce qui indique que le médicament peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et s'accumuler dans les tissus cibles tels que la peau et la graisse.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), formant un « réservoir de médicament » qui est continuellement libéré à la surface, tuant les parasites qui y sont attachés.
Métabolisme hépatique : Dans le foie,comprimés à croquer afoxolanersubit un métabolisme oxydatif par le système enzymatique du cytochrome P450 (principalement la sous-famille CYP3A), produisant des métabolites plus hydrophiles tels que des dérivés hydroxylés et glucuronides.
L'excrétion biliaire est prédominante : le prototype de médicament et ses métabolites sont principalement excrétés par la bile dans l'intestin et excrétés avec les selles, sans circulation intestinale hépatique, ce qui réduit le risque d'accumulation de médicaments dans l'organisme.
L'excrétion urinaire est secondaire : environ 10 à 15 % des médicaments sont excrétés par les reins sous leur forme originale ou sous forme de métabolites, et peuvent toujours être utilisés en toute sécurité chez les chiens souffrant d'insuffisance rénale.
2.3 Demi-vie et cycle de dosage
Demi-vie-à long terme : la demi-vie-plasmatique chez les chiens est d'environ 2 semaines (14 à 17 jours), qui peut être étendue à 47,7 jours pour différentes races de chiens (telles que les colleys), ce qui permet un schéma posologique mensuel.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 jours), garantissant que la concentration superficielle du médicament est maintenue au-dessus de la concentration minimale efficace (MEC) pendant une longue période.
Interférence de transduction du signal transmembranaire : déséquilibre de l'activité électrique neuronale
Afurana perturbe directement la transduction du signal transmembranaire des neurones des arthropodes en bloquant les canaux ioniques chlorure, provoquant une série de troubles électrophysiologiques :
État normal : Le potentiel membranaire au repos des neurones des arthropodes est d'environ -60 mV, maintenu à un équilibre de gradient d'ions chlorure régulé par le GABA et le glutamate.
Après l'action du médicament : l'obstruction de l'afflux de Cl ⁻ entraîne une dépolarisation du potentiel membranaire entre -40 mV et -50 mV, se rapprochant du seuil du potentiel d'action (-55 mV), et les neurones sont dans un état d'irritabilité.
3.2 Libération anormale du potentiel d'action
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), entraînant une perte de contrôle de la transmission de l'influx nerveux.
Trouble de la transmission synaptique : une dépolarisation continue augmente la libération de neurotransmetteurs (tels que l'acétylcholine et le glutamate), entraînant une excitation excessive des neurones postsynaptiques et provoquant des spasmes musculaires et une paralysie.
Contraction musculaire incontrôlée : transmission anormale de l'influx nerveux aux fibres musculaires, entraînant des contractions non coordonnées (telles que la contraction persistante des pièces buccales des tiques qui ne peuvent pas tomber et la disparition du réflexe de saut des puces).
Épuisement énergétique : la contraction musculaire continue accélère la consommation d’adénosine triphosphate (ATP), provoquant une surcharge de calcium intracellulaire et un dysfonctionnement mitochondrial, conduisant finalement à l’apoptose cellulaire.
Voie de mort parasitaire : un processus en plusieurs-étapes, de l'excitation à l'épuisement
La mort parasitaire induite passe par les étapes suivantes :
Changements comportementaux : les puces présentent des sauts et des contractions excessives ; Tiquez le contrat des pièces buccales et les spasmes des membres.
Indicateurs physiologiques : la fréquence des potentiels d'action neuronaux augmente de 3 à 5 fois et l'activité électrique musculaire est améliorée.
Perte de la fonction motrice : les puces ne peuvent pas sauter, les tiques tombent ou se fixent sur la peau de l'hôte mais ne peuvent pas se nourrir de sang.
Troubles métaboliques : inhibition de la respiration aérobie, accumulation de lactate conduisant à une acidose et augmentation de la perméabilité des membranes cellulaires.
Mort cellulaire : les neurones et les cellules musculaires subissent une nécrose ou une apoptose et les parasites meurent.
Clairance immunitaire : le système immunitaire de l'hôte reconnaît les parasites morts et accélère leur clairance grâce à la phagocytose des macrophages et à la présentation des antigènes.
Avantages des applications cliniques : haute efficacité, sécurité et commodité
5.1 Activité insecticide à large spectre
Parasites extracorporels : ont un effet tueur à 100% sur les puces (puce du chat, puce du chien) et les tiques (tique réticulée, tique du ricin, tique hexagonale, tique hémochromatide).
Parasites dans le corps : Très fiable (Aflana+Mirbeixime) peut prévenir l’infection par le ver du cœur et traiter les nématodes gastro-intestinaux (tels que les vers ronds et les ankylostomes).
5.2 Apparition rapide et protection à long-terme
Tuer les puces dans les 8 heures : La concentration sanguine maximale est atteinte dans les 4 heures après l'administration orale, et plus de 98 % des puces sont tuées dans les 8 heures.
Contrôle des tiques pendant 48 heures : L'effet mortel sur les tiques atteint plus de 95 % en 48 heures, avec une protection continue pendant 30 jours.
Afoxolaner comprimés à croquercibler et inhiber les canaux ioniques chlorure GABA et glutamate dans le système nerveux des arthropodes, provoquant une surexcitation neuronale, une paralysie musculaire et un épuisement énergétique, conduisant finalement à la mort du parasite. Son absorption efficace, sa large distribution et ses caractéristiques métaboliques -de longue durée, combinées à une activité vermifuge à large -spectre et à une excellente sécurité, en font le médicament préféré dans le domaine du vermifugation des chiens.
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