Comprimé de sodium de tianeptineest un médicament oral contenant l'ingrédient actif de la tianeptine sodique. Il appartient à la catégorie des antidépresseurs et est principalement utilisé pour traiter la dépression et les troubles de l'humeur connexes. La tianeptine de sodium améliore l'humeur et atténue les symptômes dépressifs en améliorant la recapture de la sérotonine dans le cerveau, tout en affectant légèrement les systèmes de dopamine et de noradrénaline. La plupart des antidépresseurs, tels que les ISRS, augmentent leur concentration en inhibant le recaptage des neurotransmetteurs, tandis que le mécanisme d'action de la tianeptine sodique est opposé mais tout aussi efficace. Il peut avoir des effets auxiliaires sur la douleur chronique, la fibromyalgie ou les troubles liés au stress, suivez strictement des conseils médicaux. Il peut provoquer des effets indésirables tels que la bouche sèche, la constipation, les étourdissements, la somnolence, l'insomnie, les nausées ou l'indigestion.
Dans le même temps, notre entreprise fournit non seulement des poudres pures, mais aussi des comprimés et des injections. Si nécessaire, n'hésitez pas à nous contacter à tout moment.
Informations supplémentaires sur le composé chimique:
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Tianeptine sodium coa
Comprimé de sodium de tianeptineest un médicament antidépresseur utilisé pour traiter la dépression et les troubles de l'humeur connexes, son ingrédient actif central étant la tianeptine sodium. Ce qui suit est une explication détaillée de ses informations de fabrication:
Préparation des matières premières et des matériaux auxiliaires
Préparation d'ingrédients actifs (API)
La synthèse de la tianeptine sodique nécessite de multiples réactions organiques, et les principales matières premières comprennent:
Matériaux de départ: tels que l'O-chloroaniline, la cyclohexanone, etc., doivent répondre aux normes de qualité pharmaceutique (pureté supérieure ou égale à 99%).
Intermédiaire: préparé par condensation, cyclisation, chloration et autres réactions, avec un contrôle strict de la teneur en impureté (tels que les matières premières et les sous-produits non réagi).
Réaction de formation de sel: L'acide libre du thiaméthoxam est réagi avec l'hydroxyde de sodium pour former un sel de sodium, et le pH (7,0-8,0) doit être contrôlé pour éviter une formation ou une décomposition excessive du sel.
Points de contrôle clés: Les conditions de réaction (température, pression, dosage du catalyseur) doivent être contrôlées avec précision pour éviter les réactions secondaires. Les processus de purification (tels que la recristallisation et la séparation chromatographique) nécessitent l'élimination des impuretés génotoxiques (comme les nitrosamines). Le processus de séchage doit éviter la dégradation de l'API causée par une température élevée.
Sélection et préparation des matériaux auxiliaires
Les excipients doivent se conformer aux normes de pharmacopée chinoise ou USP / EP, et les excipients couramment utilisés comprennent:
Charges: lactose, cellulose microcristalline (pour augmenter le volume des comprimés).
Adhésif: polyvinylpyrrolidone (PVP), hydroxypropyl méthylcellulose (HPMC) (favorise la formation de particules).
Désinfectant: carboxyméthyl-cellulose réticulé sodium (CCNA), amidon carboxyméthylique sodique (CMS NA) (accélère la désintégration des comprimés).
Lubrifiants: stéarate de magnésium, poudre de talc (pour réduire les frictions pendant la compression).
Matériaux de revêtement: hydroxypropyl méthylcellulose (HPMC), polyéthylène glycol (PEG) (pour améliorer les odeurs d'apparence et de masque).
Principe de dépistage: Il n'y a pas d'interaction entre les excipients et les API (comme éviter l'utilisation d'excipients contenant des sulfites pour prévenir la dégradation oxydative). Considérez la spécificité du patient (comme l'intolérance au lactose nécessitant un remplacement par d'autres charges).
Processus de synthèse et préparation de formulation
La voie synthétique de la tianeptine sodium
La route de synthèse typique est divisée en étapes suivantes:
Réaction de cyclisation: La condensation de l'O-chloroaniline avec la cyclohexanone produit la dihydrodibenzothiazine intermédiaire.
Réaction de chloration: l'introduction d'atomes de chlore sous l'action d'un catalyseur (comme FECL ∝) pour former des composés 3 chloro.
Réaction de méthylation: introduction d'un groupe méthyle en position 6 à travers un réactif de méthylation comme l'iodométhane.
Introduction de la chaîne latérale amino: réagit avec l'acide 7-aminoheptanoïque pour former la molécule cible.
Formation et purification du sel: réagit avec l'hydroxyde de sodium pour produire du sel de sodium, qui est ensuite purifié par recristallisation ou chromatographie pour obtenir l'API de haute pureté.
Direction d'optimisation du processus:
L'adoption de la technologie de réaction à débit continu pour améliorer le rendement (actuellement le rendement en phase de laboratoire est d'environ 65 à 70%).
Développer des catalyseurs verts (tels que la biocatalyse) pour réduire les déchets.
Processus de préparation des comprimés
Méthode de granulation et de compression humide (processus grand public)
1
Pré-mélange
Pré-mélange API avec certains charges (comme la cellulose microcristalline) pour assurer l'uniformité.
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Granulation humide
Ajouter une solution adhésive (comme une solution d'éthanol PVP à 5%) et former des particules humides par un granulateur d'agitation à grande vitesse.
3
Séchage et granulation
Séchage à lit fluidisé (température d'entrée de 50 à 60 degrés), tamisage (20-60 mailles) pour obtenir des particules uniformes.
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Mélange total
Ajouter désintégrant et lubrifiant, mélangez pendant 10 à 15 minutes.
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Pressage de tablette
Contrôlez la différence de poids des comprimés (± 5%), de dureté (50-100 N) et de fragilité (inférieure ou égale à 1%).
6
Méthode de compression directe (applicable à l'API sensible à l'humidité et à la chaleur)
Les matériaux auxiliaires avec une bonne compressibilité (comme le lactose séché par pulvérisation et l'amidon prégelatinisé) doivent être dépistés.
Il est nécessaire de contrôler l'humidité environnementale (Rh inférieure ou égale à 40%) pour empêcher les particules d'absorber l'humidité et les agglomérations.
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Processus de revêtement
Objectif: masquer les odeurs désagréables, prévenir l'humidité et contrôler la libération du médicament.
Composition de la solution de revêtement: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), dioxyde de titane (1-2%), poudre TALC (0,5 à 1%).
Paramètres de processus: température de l'air d'entrée de 60 à 70 degrés, gain de poids de revêtement de 3 à 5%.
Méthodes de contrôle et de test de la qualité
Contrôle de la qualité de l'API
| Test des articles | Méthode | Standard |
| HPLC | HPLC (colonne C18, phase mobile du tampon de phosphate acétonitrile) | 98.0%-102.0% |
| Concernant les substances | HPLC (élution de dégradé) | Impureté unique inférieure ou égale à 0,5%, une impureté totale inférieure ou égale à 1,5% |
| Solvant résiduel | GC (injection d'espace de tête) | Éthanol inférieur ou égal à 0,5%, méthanol inférieur ou égal à 0,3% |
| Teneur en humidité | Méthode Karl Fischer | Moins ou égal à 3,0% |
| Heavy metal | Spectroscopie d'absorption atomique | Moins ou égal à 20 ppm |
Contrôle de la qualité des tablettes
| Test des articles | Méthode | Standard |
| Uniformité du contenu | Spectrophotométrie UV-Vis | A +1.8 s inférieur ou égal à 15 (n =10) |
| taux de dissolution | Méthode de palette (50 tr / min, 0,1 n HCl 900 ml) | 30 minutes de plus ou égale à 80% |
| Limite microbienne | Règle générale 1105 de la pharmacopée chinoise | Bactéries aérobies totales inférieures ou égales à 1000 CFU / g, moisissure totale et levure inférieures ou égales à 100 CFU / g |
| Différence de poids | Méthode de pesée | ± 5% (poids moyen du comprimé inférieur à 0,3 g) ou ± 7,5% (0,3 g et plus) |
Effets indésirables
Comprimé de sodium de tianeptineest un antidépresseur tricyclique qui exerce des effets antidépresseurs et anti-anxiété en régulant la recapture du système glutamatergique et des neurotransmetteurs monoamines tels que la sérotonine et la noradrénaline. Bien que son efficacité soit définie, la surveillance et la gestion des effets indésirables des médicaments (ADR) sont les composantes centrales de la consommation de médicaments rationnels dans la pratique clinique.
Réactions indésirables courantes (taux d'incidence supérieur ou égal à 1%)
Réponse neurologique
| Effets indésirables | taux d'incidence | manifestation clinique | mécanisme | Recommandations de gestion |
| Mal de tête | 5%-15% | Maux de tête pulsatile ou persistants, souvent vus dans les premiers stades du médicament | Dilatation vasculaire ou changements de sensibilité neuronale | Un traitement symptomatique (comme l'acétaminophène), généralement soulagé en 1 à 2 semaines |
| Vertigineux | 3%-10% | Étourdissements légers ou troubles de l'équilibre | Fluctuations de la pression artérielle ou suppression du système nerveux central | Évitez la position soudaine et surveillez la tension artérielle |
| Hypersomnie | 2%-8% | Somnolence diurne et diminution de l'attention | H ₁ Blocage des récepteurs ou effet 5-htergic | Évitez de conduire ou d'exploiter des machines et de prendre des médicaments la nuit |
| Insomnie | 1%-5% | Difficulté à s'endormir ou à se réveiller tôt (surtout lors de l'arrêt des médicaments rapidement) | DA peut activer ou soulager les symptômes | Réduction lente, combinée à des médicaments hypnotiques à action courte (comme le zolpidem) |
| Tremblement | 1%-3% | Tremors mineurs (couramment vus entre les mains) | Suractivation de la dopamine | Réduire la posologie ou passer à des inhibiteurs sélectifs de recapture des 5-HT (ISRS) |
Réponse du système digestif
| Effets indésirables | taux d'incidence | manifestation clinique | mécanisme | Recommandations de gestion |
| Nauséeux | 8%-20% | Inconfort abdominal supérieur et diminution de l'appétit | 5-HT ∝ Activation des récepteurs ou vidange gastrique retardée | Prenez des médicaments à des doses divisées, prenez avec de la nourriture et utilisez des médicaments antiémétiques (comme l'ondansétron) |
| Constipation | 5%-12% | Fréquence réduite de défécation et tabourets secs et durs | Péristaltisme intestinal lent | Augmenter les fibres alimentaires, l'eau potable et utiliser des laxatifs (comme le polyéthylène glycol) |
| Bouche sèche | 3%-8% | Muqueuse buccale sèche et soif | Blocus de récepteur cholinergique | Prenez des bonbons durs sans sucre et utilisez une salive artificielle |
| Diarrhée | 1%-5% | Tabourets lâches ou aqueux (parfois vus) | Dysbiose du microbiote intestinal ou des effets 5-htergiques | Compléter les probiotiques et utiliser des médicaments antidiarrhéens (comme la poudre de montmorillonite) |
Réponse du système cardiovasculaire
| Effets indésirables | taux d'incidence | manifestation clinique | mécanisme | Recommandations de gestion |
| Hypotension orthostatique | 2%-6% | Étourdissements et noirceur tout en se tenant | - blocage des récepteurs adrénergiques | Changer lentement la position et augmenter la consommation de sel |
| Palpitation | 1%-4% | Rythme cardiaque augmentant consciemment ou irrégulier | Activation du système nerveux sympathique | Traitement symptomatique après exclusion de l'arythmie (comme les bêta-bloquants) |
| Fluctuations de la pression artérielle | 1%-3% | Augmentation légère ou diminution de la pression artérielle systolique / diastolique | Changements dans la tension vasculaire | Surveiller régulièrement la pression artérielle et ajuster la dose |
Symptôme psychiatrique
| Effets indésirables | taux d'incidence | manifestation clinique | mécanisme | Recommandations de gestion |
| Anxiété accrue | 1%-5% | Nerveux et facilement irritable (en particulier dans les premiers stades du médicament) | Effet 5-HT ou sensibilité individuelle | Combinaison benzodiazépines (comme le lorazépam) pour une utilisation à court terme |
| Intense | 1%-3% | Agitation et comportement impulsif | Activation DA ou intolérance au médicament | Réduire le dosage ou passer aux ISRS |
| Cauchemar | 1%-2% | Rêves vifs et terrifiants | Changements de sommeil REM | Évitez de prendre des médicaments avant le coucher et utilisez des antihistaminiques à action courte (comme la docétamine) |
Autres réactions
| Effets indésirables | taux d'incidence | manifestation clinique | mécanisme | Recommandations de gestion |
| Prendre du poids | 2%-7% | Augmentation à court terme (1 à 3 mois) de 2 à 5 kg | Effet énergétique 5-HT ou taux métabolique diminué | Le contrôle alimentaire, l'augmentation de l'exercice et les changements d'habillage si nécessaire |
| Dysfonctionnement sexuel | 1%-4% | Dysfonction érectile, diminution de la libido | Le 5-HT peut inhiber ou DA peut diminuer | Utiliser des inhibiteurs de la phosphodiestérase (comme le sildénafil) ou passer à la bupropion |
| Éruption cutanée | 1%-3% | Rougeur et démangeaisons (urticaire occasionnelle) | réaction allergique | Les antihistaminiques (tels que la cétirizine) doivent être interrompus dans des cas graves |
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