Comprimés de triclabendazoleest un dérivé du benzimidazole, avec le nom chimique 5-chloro-6- (2,3-dichlorophénoxy) -2-méthylthio-1h-benzimidazole. Sa formule moléculaire est C14H9CL3N2OS et son poids moléculaire est de 359,66 g / mol. Les propriétés physiques de sa poudre cristalline blanche déterminent la particularité de son processus de formulation: une granulation humide est nécessaire pour améliorer la fluidité de la poudre, et l'emballage d'emballage en aluminium est utilisé pour éviter le stockage de la lumière. En tant que seul médicament spécifique approuvé par la FDA pour le traitement de Fasciola Hepatica, son positionnement clinique se concentre sur les infections causées par Fasciola Hepatica et Fasciola Gigantica, couvrant les phases aiguës et chroniques du traitement.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique:
| Nom de produit | Poudre de triclabendazole | Comprimés de triclabendazole | Injection de triclabendazole |
| Type de produit | Poudre | Comprimé | Injection |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Package de produits | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre produit
Triclabendazole +. coa
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Triclabendazole | |
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N° CAS |
68786-66-3 | |
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Grade |
Grade pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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N° de lot |
20250109001 |
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MFG |
12 janvierème 2025 |
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Exp |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| Standard de test | GB / T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Moins ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte de séchage |
Moins ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
PB inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Comme inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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CD inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0% |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidu sur l'allumage |
<0.20% |
0.064% |
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Compte microbien total |
Moins ou égal à 750cfu / g |
80 |
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E. coli |
Moins ou égal à 2MPN / g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (par GC) |
Moins ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit scellé, sombre et sec à 20 degrés |
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Contexte et étapes du développement de médicaments
Le développement du triclosan a commencé dans les années 1980. En réponse aux lacunes des médicaments traditionnels de département (comme l'albendazole) dans le traitement des vers des enfants, l'introduction de chaînes latérales d'oxygène triclosan par l'optimisation structurelle a considérablement amélioré le ciblage des systèmes de microtubules parasites. En 1998, l'Union européenne a approuvé pour la première fois son utilisation dans le domaine de la médecine vétérinaire; En 2019, la FDA a approuvé ses indications d'utilisation humaine sur la base des données des essais cliniques multicentriques, marquant un saut critique de l'animal à l'usage humain pour le médicament.
Besoins épidémiologiques mondiaux
Le fascioliase est distribué à l'échelle mondiale, avec une incidence élevée dans les régions tropicales et subtropicales, et un nombre estimé d'infections dépassant 2,4 millions. Dans les recherches épidémiologiques dans des pays comme le Vietnam, le Pérou et la Bolivie, la proportion de patients en phase aiguë a atteint 35%, avec des symptômes caractéristiques, notamment de la fièvre, des douleurs hépatiques et des éosinophiles élevés; Les patients chroniques présentent principalement une cholangite et une cirrhose. L'approbation du trichlorothiazide comble l'écart dans le traitement anti-fasciola humain, en particulier pour les patients pédiatriques (supérieurs ou égaux à 6 ans) avec une valeur clinique significative.
Comprimés de triclabendazolesont une classe de médicaments dérivés du benzimidazole, avec un objectif principal sur le traitement des infections parasites, en particulier dans le domaine de la schistosomiase, où ils détiennent une position clinique irremplaçable. utiliser
1.1 Contexte de la maladie et caractéristiques épidémiologiques
Le fascioliase est une maladie parasite causée par Fasciola hepatica et Fasciola gigantine, avec plus de 2,4 millions d'infections dans le monde, principalement répandue dans les régions tropicales et subtropicales telles que le Vietnam, le Pérou et la Bolivie. Sa voie de transmission est l'ingestion d'eau ou de plantes contaminées par des larves (comme le céleri de l'eau), et le ver se transforme en adultes dans le tractus biliaire, provoquant une fièvre de phase aiguë, des douleurs hépatiques et de graves complications telles que la cholangite de phase chronique et la cirrhose.
1.2 Le mécanisme thérapeutique et les avantages de Trichlorobenzothiazole
Le trichloronazole atteint le département par un double mécanisme d'action:
Inhibition de la tubuline: se lie au parasite - tubuline, bloque la polymérisation des microtubules et entraîne une perte de motilité parasite. Des expériences ont montré qu'à une concentration de 10 μg / ml, l'activité des encarts juvéniles peut être complètement inhibée dans les 24 heures, et la capacité d'activité des encarts adultes diminue de 80% en 48 heures.
Interférence du système enzymatique: inhibe la libération de protéases hydrolytiques du corps d'encart, perturbe l'absorption des nutriments et l'excrétion des déchets métaboliques. L'observation de la microscopie électronique à balayage a montré qu'après le médicament, la membrane de surface de l'encart a montré des dommages de type pores et l'activité de l'ATPase a diminué de 60%.
Ses avantages cliniques sont importants:
Activité insecticide à large spectre: efficace contre les vers adultes et juvéniles, en particulier plus sensible aux vers juvéniles (1 μg / ml peut inhiber 90% de la formation de microtubules de vers juvéniles).
Sécurité exceptionnelle: les enfants (supérieurs ou égaux à 6 ans) ont une bonne tolérance et une faible incidence de réactions indésirables (principalement des symptômes gastro-intestinaux légers).
Médicament pratique: le régime approuvé par la FDA est de 10 mg / kg par voie orale, deux fois par jour avec un intervalle de 12 heures pour un cours de 2 jours. Le comprimé de 250 mg peut être divisé avec précision en 125 mg de comprimés pour répondre aux besoins des patients présentant des poids corporels différents.
1.3 Preuve clinique et vérification de l'efficacité
Expérience clé: l'essai de phase III au Vietnam comprenait 50 patients en phase aiguë. Après 3 mois de traitement avec du triclosan, le taux de conversion des œufs fécaux a atteint 92%, ce qui était significativement meilleur que le groupe témoin (76%).
Relation de la réponse à la dose: des études multi-centres ont confirmé que le taux de guérison de 20 mg / kg d'administration divisée est de 88%, tandis que le groupe de 5 mg / kg n'est que de 50%, établissant 10 à 20 mg / kg comme plage de dose efficace.
Surveillance de la résistance aux médicaments: Aucune souche résistante aux médicaments n'a été trouvée à l'échelle mondiale, mais le taux d'échec du traitement dans certaines régions du Pérou est passé à 15%, ce qui peut être lié à la conformité insuffisante des patients ou à une infection au CO.
Application étendue: de la maladie unique aux infections parasitaires multiples
2.1 Traitement d'infection mixte
Le trichloronazole est également efficace contre les parasites intestinaux tels que les vers ronds, les vers de coups de fouet, les vers de pin et le ténia, et son mécanisme comprend:
Inhibition d'absorption du glucose: interfère avec le métabolisme énergétique du parasite, entraînant la mort.
Blocus de conduction neuronale: déclenche des contractions spasmodiques soutenues des muscles, favorisant l'expulsion des vers.
Par exemple, dans une enquête épidémiologique au Pérou, les patients atteints de schistosomiase combinés à une infection par vers ronds qui ont reçu un traitement avec du trichloronazole avaient un taux de dégagement de plus de 90% pour les deux parasites.
2.2 Applications étendues dans le domaine de l'utilisation des animaux
En tant qu'anthelminthe efficace pour les animaux, le triclosan est largement utilisé dans le traitement de la maladie du coup de la foie chez les animaux de ruminants tels que les bovins et les moutons
Avantages pharmacocinétiques: La concentration de médicament dans le sang maximal atteint 15 μg / ml 24 à 36 heures après l'administration orale, avec une demi-vie d'environ 22 heures. Sa biodisponibilité est de 5 à 20 fois celle des autres médicaments benzimidazole.
Plan de médicaments: pour les bovins, prenez une seule dose orale de 12 mg / kg de poids corporel et pour les moutons, prenez une seule dose orale de 10 mg / kg de poids corporel. Le taux de guérison dépasse 95%.
Direction de la recherche potentielle: des utilisations existantes aux applications innovantes
4.1 Construction du réseau de surveillance de la résistance aux médicaments
Établir une base de données génomique globale de Fasciola Hepatica et suivre les sites de mutation du gène de la tubuline par la technologie de séquençage du génome entier, fournissant des preuves épidémiologiques moléculaires pour les médicaments cliniques. Par exemple, le taux de défaillance croissant du traitement dans certaines régions du Pérou suggère la nécessité de renforcer la surveillance locale de la résistance aux médicaments.
4.2 Optimisation du plan de thérapie combinée
Utilisation combinée avec la nitrozotocinide: peut raccourcir le cours de traitement à 1 jour et augmenter le taux de guérison à 95%. Son mécanisme peut être lié à la perturbation de la nitrozotocinide de l'équilibre redox du parasite.
Traitement séquentiel avec arméther: peut réduire le taux de récidive à 5%, adapté aux patients présentant des infections mixtes.
4.3 Développement de nouvelles formulations
Technologie des nanocristaux: une homogénéisation à haute pression est utilisée pour préparer les nanosuspensions avec une taille de particules inférieure à 200 nm, ce qui peut augmenter la biodisponibilité de 2,6 fois et réduire l'irritation gastro-intestinale.
Patch transdermique: En utilisant la technologie de la matrice de micro-linge pour l'administration de médicaments non invasive, des expériences d'animaux ont montré que le temps d'atteindre les normes de concentration de médicament dans le sang a été raccourcie à 30 minutes.
4.4 Exploration du potentiel anti-tumoral
Des études récentes ont montré quecomprimés de triclabendazole(40-160 μm Concentation) peut induire l'apoptose des cellules cancéreuses du sein (MCF-7, MDA-MB-231) et induire la mort cellulaire en activant la caspase-3. Dans un modèle tumoral de transplantation de souris nude, l'injection intrapéritonéale à des doses de 20 à 100 mg / kg a montré une activité anti-tumorale, fournissant une nouvelle direction pour le développement du médicament secondaire.
En tant que médicament jalon dans le Treatmnt de Fasciola Hepatica, les comprimés de triclosan ont des applications de base couvrant les phases aiguës et chroniques, et ont été élargies pour inclure des infections mixtes et une utilisation vétérinaire. Grâce à l'optimisation de la dose, à la gestion spéciale de la population et aux stratégies de thérapie combinée, sa valeur clinique continue de s'approfondir. À l'avenir, avec l'amélioration des réseaux de surveillance de la résistance aux médicaments et le développement de nouvelles formulations, le triclosan devrait jouer un plus grand rôle dans le contrôle des maladies parasites et le traitement tumoral, contribuant une force clé à la santé publique mondiale.
Processus de préparation et contrôle de la qualité
Paramètres de processus clés
Granulation humide: l'hydroxypropyl cellulose est utilisée comme adhésif pour contrôler la taille des particules D90 inférieure ou égale à 180 μm, garantissant que la différence de poids du comprimé pendant la compression est inférieure à 5%.
Technologie du revêtement: L'utilisation du revêtement de film soluble gastrique Obadai II, augmentant le poids de 3%, peut efficacement bloquer la lumière et améliorer la conformité à la déglutition.
Étude de stabilité: Après des tests accélérés à 40 degrés / 75% RH pendant 6 mois, la quantité totale de substances pertinentes a augmenté de 0,8%, ce qui répond aux exigences des directives ICH (inférieures à 2% ou égales).
Système standard de qualité
Détermination du contenu: la méthode HPLC est utilisée, avec de l'eau d'acétonitrile (60:40) comme phase mobile, une longueur d'onde de détection de 254 nm et une plage de contenu de 95,0% -105,0% de la quantité étiquetée.
En ce qui concerne les substances: les impuretés uniques ne doivent pas dépasser 1,0%, les impuretés totales ne doivent pas dépasser 3,0%, en mettant l'accent sur les métabolites de sulfoxyde (ne dépassant pas 0,5%).
Taux de dissolution: sous la condition de 50 tr / min en utilisant la méthode de palette,comprimés de triclabendazoleLe taux de dissolution ne doit pas être inférieur à 85% en 30 minutes.
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