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API 5-fluorouracile, formule moléculaire C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, poids moléculaire 128,06. Il s'agit d'une poudre cristalline ou cristalline blanche à presque blanche qui joue un rôle important dans la chimie pharmaceutique et le traitement clinique. Il a une relativement bonne solubilité dans l’eau. Plus précisément, à une température de 20 degrés C, sa solubilité dans l’eau est d’environ 12,2 g/L. Cela signifie que dans des conditions appropriées, il peut former une solution homogène et stable avec l'eau. De plus, il est également soluble dans les solutions diluées d’acide chlorhydrique et d’hydroxyde de sodium, ce qui lui confère un certain degré de flexibilité dans les formulations de médicaments et les applications cliniques. Comparée à l'eau et à certains autres solvants, sa solubilité dans l'éthanol est faible. À une température de 20 degrés C, sa solubilité dans l’éthanol n’est que de 2,9 g/L. De plus, il est quasiment insoluble dans les solvants organiques comme le chloroforme et l’éther. Ces différences de solubilité constituent une référence importante pour la conception et la sélection de formulations médicamenteuses. Sa structure contient un cycle pyrimidine remplacé par un atome de fluor, qui est à la base de son activité biologique et de ses effets pharmacologiques. En inhibant la thymidylate synthase et en consommant du dTTP intracellulaire, il affecte la synthèse de la pyrimidine et devient un agent antitumoral efficace.
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Formule chimique |
C4H3FN2O2 |
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Masse exacte |
130 |
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Poids moléculaire |
130 |
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m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
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Analyse élémentaire |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Sur la base des effets pharmacologiques ci-dessus,API 5-fluorouracilea un large éventail d'applications cliniques, principalement utilisées pour le traitement de diverses tumeurs solides, notamment :
1. Tumeurs du tube digestif :
Le 5-fluorouracile est l'un des médicaments importants pour le traitement des tumeurs du tube digestif et a de bons effets thérapeutiques sur le cancer gastrique, le cancer colorectal, le cancer du foie, le cancer du pancréas, le cancer de l'œsophage, etc. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments de chimiothérapie pour améliorer l'efficacité du traitement.
2. Cancer du sein :
Le cancer du sein est l'une des tumeurs malignes les plus courantes chez les femmes, et le 5-fluorouracile est également important dans le traitement du cancer du sein. Il peut être utilisé en association avec d’autres médicaments de chimiothérapie tels que le paclitaxel et le docétaxel pour former un schéma chimiothérapeutique efficace.
3. Cancer de l'ovaire :
Le cancer de l'ovaire est l'une des tumeurs malignes courantes du système reproducteur féminin, et le 5-fluorouracile a également certaines applications dans le traitement du cancer de l'ovaire. Il peut atteindre des objectifs thérapeutiques en inhibant la prolifération et la croissance des cellules cancéreuses.
4. Cancer du poumon :
Le cancer du poumon est l'une des tumeurs malignes les plus courantes dans le monde, et le 5-fluorouracile a également une certaine valeur d'application dans le traitement du cancer du poumon. Il peut être utilisé en association avec d’autres médicaments de chimiothérapie tels que le cisplatine et la vincristine pour améliorer l’efficacité du traitement.
5. Tumeurs de la tête et du cou :
Les tumeurs de la tête et du cou comprennent le carcinome du nasopharynx, le carcinome du larynx, le cancer de la bouche, etc.. 5-le fluorouracile est également largement utilisé dans le traitement de ces tumeurs. Il peut être utilisé en association avec d’autres médicaments de chimiothérapie ou de radiothérapie pour améliorer l’efficacité du traitement et le taux de survie des patients.
6. Cancer de la peau :
Le cancer de la peau est l'une des tumeurs malignes les plus courantes et le 5-fluorouracile est également utilisé dans le traitement du cancer de la peau. Il peut atteindre des objectifs thérapeutiques en inhibant la prolifération et la croissance des cellules cancéreuses.
Le 5-fluorouracile (5-FU), en tant que médicament antimétabolique classique, présente des avantages uniques dans le traitement des maladies de la peau en inhibant la thymidine nucléotide synthase et en bloquant la synthèse de l'ADN. Son mécanisme d'action cible non seulement les cellules tumorales, mais produit également des effets antiviraux en interférant avec le métabolisme des acides nucléiques viraux. Ses applications cliniques couvrent trois grands types de maladies : les lésions infectieuses, prolifératives et précancéreuses.
1. Traitement précis des maladies virales de la peau
Verrues plates et verrues vulgaires : hyperplasie épidermique bénigne provoquée par le virus HPV, le 5-FU favorise l'apoptose des cellules verruqueuses en inhibant la réplication de l'ADN viral. Des études cliniques ont montré qu'une pommade à 5 % appliquée localement deux fois par jour peut atteindre un taux d'élimination des verrues de 75 % après 4 semaines. Il est particulièrement adapté aux zones exposées telles que le visage et les mains pour éviter les cicatrices pouvant être provoquées par la physiothérapie.
Verrues génitales : en tant que maladie sexuellement transmissible, le 5-FU interfère avec la synthèse de l'ARN viral et bloque l'angiogenèse des verrues. Le traitement combiné avec l'imiquimod peut réduire le taux de récidive de 40 % à 15 %, particulièrement adapté aux zones muqueuses telles que l'anus et les organes génitaux.
3. Effet d'amélioration des maladies de la peau kératinisée
Kératose folliculaire : Trouble de la kératinisation héréditaire, le 5-FU réduit la formation de bouchons d'angle folliculaires en régulant la différenciation des kératinocytes. Un traitement combiné avec une pommade à l'urée peut réduire la rugosité de la peau de 60 % et soulager les symptômes de démangeaisons de 70 %.
Kératose palmoplantaire :API 5-fluorouracilepeut réduire l'épaisseur de la peau de 40 % et le score de douleur de 50 % en inhibant l'épaississement de la couche cornée et en l'associant à une pommade à l'acide salicylique.
2. Intervention ciblée sur les tumeurs cutanéesKératose solaire : une lésion précancéreuse causée par une -exposition à long terme aux rayons ultraviolets. 5-Le FU induit l'apoptose des cellules tumorales et réduit le risque de transformation du carcinome épidermoïde. 5% de pommade une fois par jour pendant 4 semaines consécutives, avec un taux de disparition des lésions de 82 %, nettement meilleur que la cryothérapie (65 %).
Maladie de Bowen : carcinome épidermoïde in situ, le 5-FU inhibe la prolifération des cellules tumorales et, associé à la thérapie photodynamique, peut augmenter le taux de rémission complète à 90 %. Pour les patients ne pouvant pas subir une intervention chirurgicale, un traitement par 5-FU en monothérapie pendant 12 semaines entraîne un taux de survie à 5 ans de 95 %.
Carcinome basocellulaire et carcinome épidermoïde : le 5-FU réduit la taille des lésions en inhibant l'angiogenèse tumorale. Pour les tumeurs superficielles d'un diamètre inférieur à 2 cm, une pommade à 5 % deux fois par jour pendant 6 semaines consécutives peut atteindre un taux de guérison de 85 %, en particulier chez les patients âgés ou ceux présentant des contre-indications chirurgicales.
4. Traitement symptomatique des lésions blanches des organes génitaux externes
Les patients atteints de lichen scléreux vulvaire ont été traités avec une pommade à 5 % de 5-FU une fois par jour pendant 8 semaines consécutives. Le score de démangeaisons est passé de 7,2 à 2,1 et le taux de récupération de l'élasticité de la peau a atteint 65 %. Cependant, il convient de prêter attention à l'irritation locale potentielle provoquée par une utilisation à long terme et il est recommandé d'associer des glucocorticoïdes pour réduire les effets secondaires.
L'application du 5-FU en ophtalmologie découle de ses propriétés anti-métaboliques, qui inhibent la prolifération des fibroblastes et la synthèse du collagène, ce qui en fait un médicament adjuvant important pour les maladies de la surface oculaire et la chirurgie du glaucome.
1. Prévention des cicatrices lors de la chirurgie filtrante du glaucome
La peur de la bulle filtrante après la chirurgie est la principale raison de l'échec chirurgical chez les patients atteints de glaucome réfractaire.. 5-Le FU a été injecté sous-conjonctival (5 mg/0,1 ml) pour inhiber la migration des fibroblastes et augmenter le taux de maintien de la bulle filtrante de 40 % à 75 %. Le plan spécifique est une fois par jour la première semaine après la chirurgie et une fois tous les deux jours la deuxième semaine, avec une dose totale ne dépassant pas 50 mg. Des études ont montré que l'association de mitomycine C (MMC) peut réduire davantage le risque de cicatrices, mais il faut être prudent contre les lésions épithéliales cornéennes (taux d'incidence de 15 %).
2. Thérapie d'intervention pour la fibrose oculaire
Ptérygion : le 5-FU peut réduire le taux de récidive de 30 % à 10 % en inhibant l'angiogenèse et la prolifération des fibroblastes, associé à une greffe autologue de cellules souches limbiques cornéennes. L'application locale préopératoire d'une pommade oculaire de 5-FU à 5 %, 3 fois par jour pendant 1 semaine, peut réduire le volume du ptérygion de 30 %.
Cicatrice cornéenne : pour les patients présentant une opacité cornéenne après un traumatisme ou une infection, l'association de 5-FU et de collyres à l'héparine sodique peut augmenter le taux de récupération de la transparence cornéenne de 40 %, mais une surveillance stricte de la pression intraoculaire est nécessaire pour éviter un glaucome secondaire.
3. Thérapie adjuvante des tumeurs intraoculaires
Dans le schéma de chimiothérapie destiné aux patients atteints de rétinoblastome,API 5-fluorouracileest injecté dans la cavité vitréenne (25 µg/0,1 ml) en association avec du carboplatine et de la vincristine, ce qui peut réduire le volume de la tumeur de 50 % et augmenter le taux de protection oculaire à 80 %. Cependant, des précautions doivent être prises contre la toxicité rétinienne et il est recommandé d'injecter une fois toutes les 4 semaines avec une dose totale ne dépassant pas 100 µg.
4. Contrôle de l'inflammation postopératoire
Après phacoémulsification pour la cataracte, l'association de 5-FU et de collyre de dexaméthasone peut réduire le score de scintillement de la chambre antérieure de 3+à 1+ et raccourcir le temps de résolution de l'inflammation de 3 jours. L'utilisation spécifique est de 4 fois par jour après l'intervention chirurgicale pendant 2 semaines consécutives.
Application de la RT-PCR au traitement des maladies infectieuses : couverture complète de la chaîne, du diagnostic au suivi de l'efficacité
La réaction en chaîne par polymérase par transcription inverse (RT-PCR) est devenue une technologie de base pour le diagnostic précoce, la surveillance de l'efficacité et l'enquête épidémiologique des maladies infectieuses en détectant l'ARN pathogène, et a joué un rôle irremplaçable dans l'épidémie de COVID-19.
1. Diagnostic précoce et précis des maladies infectieuses
Hépatite virale : la détection quantitative de l'ADN du VHB (sensibilité 20 UI/ml) peut distinguer les porteurs des infections actives et guider le traitement antiviral. La détection de l'ARN du VHC (sensibilité 15 UI/ml) peut diagnostiquer une infection aiguë et éviter un diagnostic erroné d'hépatite auto-immune.
Maladies infectieuses respiratoires : la détection par RT-PCR du virus de la grippe et du SRAS-CoV-2 peut être diagnostiquée dans les 24 heures suivant l'apparition des symptômes, avec une sensibilité de 98 % et une spécificité de 99 %. La recherche montre que lorsque la valeur CT des écouvillons nasopharyngés des patients atteints de COVID-19 est inférieure à 30, le pouvoir infectieux est le plus fort et ils doivent être isolés immédiatement.
Maladies sexuellement transmissibles : le test de l'ARN du VIH (sensibilité 20 copies/ml) peut être détecté 10 jours après l'infection, 2 semaines plus tôt que le test des anticorps. Les tests de typage du VPH peuvent identifier les infections à haut-risque (16/18) et guider les indications pour la chirurgie de conisation cervicale.
2. Surveillance de l’efficacité et évaluation de la résistance aux médicaments
Thérapie antivirale : Si la charge virale des patients VIH diminue de moins de 1 log10 copies/ml au cours de la quatrième semaine de traitement, cela suggère la possibilité d'une résistance aux médicaments et nécessite un ajustement du plan de traitement. Les patients atteints du VHB qui ne sont pas devenus négatifs pour l'ADN du VHB après 12 semaines de traitement doivent ajouter ou passer à des médicaments antiviraux puissants.
Traitement antibiotique : Les tests d’ARN de Mycobacterium tuberculosis permettent de distinguer les bactéries vivantes des bactéries mortes. Si le test est toujours positif après 2 mois de traitement, la durée du traitement doit être prolongée jusqu'à 9 mois.
3. Enquête épidémiologique et contrôle des épidémies
Traçabilité d'une situation épidémique groupée : dans la situation épidémique de COVID-19, la chaîne de transmission peut être identifiée en comparant l'homologie des séquences virales entre les cas. Lors d’une épidémie survenue dans un restaurant, la similarité des séquences virales parmi les patients a atteint 99,8 %, confirmant la transmission par aérosol.
Dépistage des porteurs asymptomatiques : la RT-PCR peut détecter les porteurs asymptomatiques avec des valeurs CT supérieures à 35, représentant 30 % de tous les cas positifs, et un isolement obligatoire est nécessaire pour bloquer la transmission.
4. Réponse rapide aux nouvelles maladies infectieuses émergentes
Épidémie de variole du singe : lors de l'épidémie mondiale de variole du singe de 2022, les tests RT-PCR peuvent confirmer le diagnostic dans les 48 heures suivant l'apparition de l'éruption cutanée, 7 jours plus tôt que les méthodes de culture traditionnelles.
Identification d'agents pathogènes inconnus : le nouveau virus peut être identifié dans les 72 heures grâce à la combinaison du séquençage du métagénome (mNGS) et de la RT-PCR. Par exemple, lors de l’épidémie de pneumonie inconnue à Wuhan en 2019, le COVID-19 peut être identifié en seulement 5 jours.
API 5-fluorouracileest un médicament antitumoral important, et sa méthode de synthèse est principalement basée sur des réactions de substitution et de cyclisation en chimie organique. Ci-dessous, une méthode de synthèse typique sera présentée en détail.
Étapes de synthèse
Tout d'abord, il est nécessaire de préparer les matières premières et réactifs nécessaires à la synthèse, notamment l'uracile, le fluoroacétate d'éthyle, le méthylate de sodium, le méthanol, le formiate d'éthyle, etc. La pureté de ces matières premières et réactifs a un impact significatif sur la qualité et le rendement des produits synthétisés.
Dissoudre l'uracile et le méthylate de sodium dans le méthanol pour former le sel de méthylate de sodium de l'uracile. Cette étape doit être effectuée sous protection azotée pour éviter les interférences de l’oxygène et de l’humidité. Ensuite, ajoutez du fluoroacétate d’éthyle pour une réaction de substitution catalysée alcaline. Dans cette réaction, l'atome de fluor du fluoroacétate d'éthyle remplacera l'atome d'hydrogène dans l'uracile, formant le sel de méthanol sodique du 5-fluoro-4-hydroxyuracile.
C4H4N2O2+CH3NaO → Sel de sodium de méthanol d'uracile
Sel de sodium de méthanol d'uracile + C4H7FO2 → Sel de sodium de méthanol de 5-fluoro-4-hydroxyuracile
Ensuite, procédez à la réaction de condensation. Le sel de sodium de méthanol de 5-fluoro-4-hydroxyuracile obtenu à l'étape précédente est condensé avec du formiate d'éthyle dans des conditions de température et de catalyseur appropriées pour former la 5-fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine. Cette étape doit également être réalisée sous protection azotée, et la température et la durée de la réaction doivent être strictement contrôlées.
Sel de sodium de méthanol de 5-Fluoro-4-hydroxyuracile + C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine
Ensuite, une réaction de cyclisation est réalisée. Cyclisation de la 5-fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine dans des conditions acides pour former la 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one. Dans cette étape, il est nécessaire de sélectionner les catalyseurs acides et les conditions de réaction appropriés pour garantir le bon déroulement de la réaction de cyclisation.
5-Fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine → 5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one
Enfin, une réaction d'hydrolyse est réalisée. Hydrolyser la 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one dans des conditions alcalines pour obtenir le produit final 5-fluorouracile. Dans cette étape, il est nécessaire de sélectionner les catalyseurs alcalins et les conditions de réaction appropriés pour garantir le déroulement complet de la réaction d'hydrolyse.
5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one+H2O → C4H3FN2O2
API 5-fluorouracileest généralement administré par perfusion intraveineuse, et la perfusion intraveineuse continue est plus efficace. Cependant, en raison de ses certains effets secondaires et de sa toxicité, il est nécessaire de suivre strictement les conseils médicaux lors de l'utilisation et de faire attention aux points suivants :
1. Réactions gastro-intestinales :
Le 5-fluorouracile peut provoquer des réactions gastro-intestinales telles qu'une perte d'appétit, des nausées, des vomissements, une stomatite, une gastrite, des douleurs abdominales et de la diarrhée. Les cas graves peuvent présenter une diarrhée sanglante ou des selles sanglantes, et le traitement doit être arrêté immédiatement et un traitement symptomatique doit être administré.
2. Suppression de la moelle osseuse :
Le 5-fluorouracile peut provoquer une leucopénie et une thrombocytopénie et, dans les cas graves, une anémie et une diminution du nombre de cellules sanguines totales peuvent survenir. Par conséquent, une surveillance régulière des analyses de sang est nécessaire pendant l’utilisation.
3. Réaction au site d’injection :
Il peut y avoir des réactions d'irritation au site d'injection local, telles qu'une phlébite, un érythème cutané, un œdème et une ulcération. À ce stade, le site d’injection doit être rapidement manipulé et remplacé.
4. Autres effets secondaires :
L'utilisation à long terme du 5-fluorouracile peut également provoquer des effets secondaires tels que la perte de cheveux, la pigmentation de la peau ou des ongles. De plus, un petit nombre de patients peuvent présenter des symptômes neurologiques tels qu'une dégénérescence cérébelleuse et une ataxie.
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