5-API Fluorouracile, formule moléculaire C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, poids moléculaire 128,06. Il s'agit d'une poudre cristalline ou cristalline blanche à presque blanche qui joue un rôle important dans la chimie pharmaceutique et le traitement clinique. Il a une relativement bonne solubilité dans l’eau. Plus précisément, à une température de 20 degrés C, sa solubilité dans l’eau est d’environ 12,2 g/L. Cela signifie que dans des conditions appropriées, il peut former une solution homogène et stable avec l'eau. De plus, il est également soluble dans les solutions diluées d’acide chlorhydrique et d’hydroxyde de sodium, ce qui lui confère un certain degré de flexibilité dans les formulations de médicaments et les applications cliniques. Comparée à l'eau et à certains autres solvants, sa solubilité dans l'éthanol est faible. À une température de 20 degrés C, sa solubilité dans l’éthanol n’est que de 2,9 g/L. De plus, il est quasiment insoluble dans les solvants organiques comme le chloroforme et l’éther. Ces différences de solubilité constituent une référence importante pour la conception et la sélection de formulations médicamenteuses. Sa structure contient un cycle pyrimidine remplacé par un atome de fluor, qui est à la base de son activité biologique et de ses effets pharmacologiques. En inhibant la thymidylate synthase et en consommant du dTTP intracellulaire, il affecte la synthèse de la pyrimidine et devient un agent antitumoral efficace.
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Formule chimique |
C4H3FN2O2 |
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Masse exacte |
130 |
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Masse moléculaire |
130 |
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m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
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Analyse élémentaire |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Sur la base des effets pharmacologiques ci-dessus,5-API Fluorouracilea un large éventail d'applications cliniques, principalement utilisées pour le traitement de diverses tumeurs solides, notamment :
1. Tumeurs du tube digestif :
5-le fluorouracile est l'un des médicaments importants pour le traitement des tumeurs du tube digestif et a de bons effets thérapeutiques sur le cancer gastrique, le cancer colorectal, le cancer du foie, le cancer du pancréas, le cancer de l'œsophage, etc. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d’autres médicaments de chimiothérapie pour améliorer l’efficacité du traitement.
2. Cancer du sein :
Le cancer du sein est l'une des tumeurs malignes les plus courantes chez les femmes, et le 5-fluorouracile est également important dans le traitement du cancer du sein. Il peut être utilisé en association avec d’autres médicaments de chimiothérapie tels que le paclitaxel et le docétaxel pour former un schéma chimiothérapeutique efficace.
3. Cancer de l'ovaire :
Le cancer de l'ovaire est l'une des tumeurs malignes courantes du système reproducteur féminin, et le 5-fluorouracile a également certaines applications dans le traitement du cancer de l'ovaire. Il peut atteindre des objectifs thérapeutiques en inhibant la prolifération et la croissance des cellules cancéreuses.
4. Cancer du poumon :
Le cancer du poumon est l'une des tumeurs malignes les plus courantes dans le monde, et le 5-fluorouracile a également une certaine valeur d'application dans le traitement du cancer du poumon. Il peut être utilisé en association avec d’autres médicaments de chimiothérapie tels que le cisplatine et la vincristine pour améliorer l’efficacité du traitement.
5. Tumeurs de la tête et du cou :
Les tumeurs de la tête et du cou comprennent le carcinome du nasopharynx, le carcinome du larynx, le cancer de la bouche, etc. 5-le fluorouracile est également largement utilisé dans le traitement de ces tumeurs. Il peut être utilisé en association avec d’autres médicaments de chimiothérapie ou de radiothérapie pour améliorer l’efficacité du traitement et le taux de survie des patients.
6. Cancer de la peau :
Le cancer de la peau est l'une des tumeurs malignes les plus courantes et le 5-fluorouracile est également utilisé dans le traitement du cancer de la peau. Il peut atteindre des objectifs thérapeutiques en inhibant la prolifération et la croissance des cellules cancéreuses.
Application au traitement des maladies de la peau
En plus du traitement antitumoral, le 5-fluorouracile a également montré une valeur d'application potentielle dans le traitement des maladies de la peau. Ces dernières années, un nombre croissant d'études ont montré que le 5-fluorouracile avait des effets thérapeutiques significatifs sur certaines maladies de la peau. Par exemple, dans le traitement du psoriasis, le 5-fluorouracile peut soulager la maladie en inhibant la prolifération excessive des cellules cutanées. De plus, le 5-fluorouracile a également montré de bons effets thérapeutiques dans le traitement du cancer de la peau. Il atteint des objectifs thérapeutiques en interférant avec la synthèse de l'ADN des cellules tumorales, inhibant ainsi leur croissance et leur propagation.
Application dans le domaine de l'ophtalmologie
Dans le domaine de l'ophtalmologie,5-API Fluorouracilea également montré une valeur d’application potentielle. Des recherches ont montré que le 5-fluorouracile peut inhiber la formation et la prolifération des vaisseaux sanguins intraoculaires, ce qui revêt une grande importance pour le traitement des maladies néovasculaires oculaires. Par exemple, dans le traitement de la rétinopathie diabétique, le 5-fluorouracile peut atténuer la maladie et empêcher son développement ultérieur en inhibant la formation et la prolifération des vaisseaux sanguins rétiniens. De plus, le 5-fluorouracile a également montré de bons effets thérapeutiques dans le traitement des tumeurs oculaires. Il atteint des objectifs thérapeutiques en interférant avec la synthèse de l'ADN et la prolifération des cellules tumorales.
L'application de la RT-PCR dans le traitement des maladies infectieuses
Les maladies infectieuses sont un type de maladies causées par des agents pathogènes divers et difficiles à traiter. Cependant, des études récentes ont montré que le 5-fluorouracile a une valeur d'application potentielle dans le traitement des maladies infectieuses. Par exemple, dans le traitement de la tuberculose, le 5-fluorouracile peut atteindre l'objectif du traitement en inhibant la synthèse de l'ADN et la prolifération des bactéries tuberculeuses. De plus, dans le traitement du SIDA, le 5-fluorouracile peut également être utilisé comme l'un des médicaments adjuvants pour réduire la maladie et prolonger la période de survie des patients en inhibant la réplication et la prolifération du virus.
5-API Fluorouracileest un médicament antitumoral important, et sa méthode de synthèse est principalement basée sur des réactions de substitution et de cyclisation en chimie organique. Ci-dessous, une méthode de synthèse typique sera présentée en détail.
Étapes de synthèse
Tout d'abord, il est nécessaire de préparer les matières premières et réactifs nécessaires à la synthèse, notamment l'uracile, le fluoroacétate d'éthyle, le méthylate de sodium, le méthanol, le formiate d'éthyle, etc. La pureté de ces matières premières et réactifs a un impact significatif sur la qualité et le rendement de les produits synthétisés.
Dissoudre l'uracile et le méthylate de sodium dans le méthanol pour former le sel de méthylate de sodium de l'uracile. Cette étape doit être effectuée sous protection azotée pour éviter les interférences de l’oxygène et de l’humidité. Ensuite, ajoutez du fluoroacétate d’éthyle pour une réaction de substitution catalysée alcaline. Dans cette réaction, l'atome de fluor du fluoroacétate d'éthyle remplacera l'atome d'hydrogène dans l'uracile, formant le sel de méthanol sodique du 5-fluoro-4-hydroxyuracile.
C4H4N2O2+CH3NaO → Sel de sodium de méthanol d'uracile
Sel de sodium de méthanol d'uracile + C4H7FO2 → 5-fluoro-4-sel de sodium de méthanol d'hydroxyuracile
Ensuite, procédez à la réaction de condensation. Le sel de sodium de méthanol de 5-fluoro-4-hydroxyuracile obtenu à l'étape précédente est condensé avec du formiate d'éthyle dans des conditions de température et de catalyseur appropriées pour former du 5-fluoro-4-hydroxy{{4}. }méthoxyuridine. Cette étape doit également être réalisée sous protection azotée, et la température et la durée de la réaction doivent être strictement contrôlées.
5-Fluoro-4-sel de sodium de méthanol d'hydroxyuracile + C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine
Ensuite, une réaction de cyclisation est réalisée. Cyclisation de la 5-fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine dans des conditions acides pour en former une 5-fluoro-4-hydroxypyrimidine-2-. Dans cette étape, il est nécessaire de sélectionner les catalyseurs acides et les conditions de réaction appropriés pour garantir le bon déroulement de la réaction de cyclisation.
5-Fluoro-4-hydroxy-2-méthoxyuridine → 5-Fluoro-4-hydroxypyrimidine-2-un
Enfin, une réaction d'hydrolyse est réalisée. Hydrolysez le 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-un dans des conditions alcalines pour obtenir le produit final 5-fluorouracile. Dans cette étape, il est nécessaire de sélectionner des catalyseurs alcalins et des conditions de réaction appropriés pour garantir le déroulement complet de la réaction d'hydrolyse.
5-Fluoro-4-hydroxypyrimidine-2-one+H2O → C4H3FN2O2
5-API Fluorouracileest généralement administré par perfusion intraveineuse, et la perfusion intraveineuse continue est plus efficace. Cependant, en raison de ses certains effets secondaires et de sa toxicité, il est nécessaire de suivre strictement les conseils médicaux lors de l'utilisation et de faire attention aux points suivants :
1. Réactions gastro-intestinales : le 5-fluorouracile peut provoquer des réactions gastro-intestinales telles qu'une perte d'appétit, des nausées, des vomissements, une stomatite, une gastrite, des douleurs abdominales et de la diarrhée. Les cas graves peuvent présenter une diarrhée sanglante ou des selles sanglantes, et le traitement doit être arrêté immédiatement et un traitement symptomatique doit être administré.
2. Aplasie médullaire : le 5-fluorouracile peut provoquer une leucopénie et une thrombocytopénie et, dans les cas graves, une anémie et une diminution du nombre de cellules sanguines totales peuvent survenir. Par conséquent, une surveillance régulière des analyses de sang est nécessaire pendant l’utilisation.
3. Réaction au site d'injection : Il peut y avoir des réactions d'irritation au site d'injection local, telles qu'une phlébite, un érythème cutané, un œdème et une ulcération. À ce stade, le site d’injection doit être rapidement manipulé et remplacé.
4. Autres effets secondaires : l'utilisation à long terme du 5-fluorouracile peut également provoquer des effets secondaires tels que la perte de cheveux, la pigmentation de la peau ou des ongles. De plus, un petit nombre de patients peuvent présenter des symptômes neurologiques tels qu'une dégénérescence cérébelleuse et une ataxie.
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