Poudre de chlorhydrate d'ambroxol CAS 23828-92-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de poudre de chlorhydrate d’ambroxol cas 23828-92-4 en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre de chlorhydrate d'ambroxol de haute qualité en vrac cas 23828-92-4 à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.

Poudre de chlorhydrate d'ambroxolest généralement une poudre cristalline blanche ou légèrement jaunâtre, inodore et au goût légèrement sucré. Formule moléculaire C13H19Br2ClN2O, CAS 23828-92-4, facilement soluble dans l'eau, presque insoluble dans les solvants organiques tels que l'éthanol, l'acétone et l'éther. La solubilité dans l'eau augmente avec l'augmentation de la température, ce qui facilite son utilisation lors de la préparation de solutions injectables ou orales. Il existe des pics d’absorption spécifiques dans les spectres UV visible et infrarouge, qui peuvent être utilisés pour l’identification des médicaments et l’analyse de leur pureté. En utilisant des techniques d'analyse thermique telles que l'analyse thermogravimétrique (TGA) et l'analyse thermique différentielle (DSC), la stabilité thermique et le processus de décomposition du chlorhydrate d'ambroxol peuvent être étudiés, fournissant ainsi des conseils pour le stockage et le traitement des médicaments. Il a de multiples fonctions et valeurs d'application et occupe une position importante dans le domaine pharmaceutique. Ses propriétés pharmacologiques, notamment l'effet expectorant, l'amélioration de la fonction respiratoire, l'effet anti-inflammatoire, l'effet antioxydant et l'impact sur les muscles lisses des voies respiratoires et le réflexe de toux, en font l'un des médicaments importants pour le traitement des maladies respiratoires.

Point de fusion 233-234,5 degrés C, Conditions de stockage : atmosphère d'insertion, 2-8 degrés C, Solubilité peu soluble dans l'eau, soluble dans le méthylol, pratiquement insoluble dans le chlorure de méthylène, Morphologique pur, Valeur pH (10 g/L, 25 degrés) : 4,0 ~ 6,0, Légèrement soluble dans l'eau (~ 5 mg/ml) ou l'éthanol (~ 5 mg/ml).

Poudre de chlorhydrate d'ambroxolest un expectorant soluble dans le mucus, chimiquement appelé chlorhydrate de trans-4-[(2-amino-3,5-dibromobenzyl) amino]cyclohexanol. Il se présente sous la forme d’une poudre cristalline blanche à jaune pâle et est presque inodore. En tant que nouveau métabolite actif de la bromhexidine, le chlorhydrate d'ambroxol améliore la fonction respiratoire par de multiples mécanismes et est largement utilisé dans le traitement et la gestion périopératoire des maladies respiratoires aiguës et chroniques. Ce qui suit analyse systématiquement sa valeur clinique selon quatre dimensions : les principaux effets pharmacologiques, les indications cliniques, la thérapie combinée et l'application dans des populations particulières.

Effet pharmacologique principal : amélioration multi--cible de la fonction respiratoire

 

1. Dissolution du mucus et amélioration du mouvement ciliaire
Le chlorhydrate d'ambroxol réduit la viscosité des crachats en clivant la structure réticulée -des fibres de mucopolysaccharides acides dans les crachats, tout en inhibant la sécrétion de glycoprotéines neutres par les glandes muqueuses et en réduisant la production d'expectorations. Des expériences ont montré qu'il peut réduire la viscosité des crachats de 40 à 60 % et améliorer considérablement la difficulté d'évacuation des crachats. De plus, le médicament peut activer la fréquence d'oscillation des cils respiratoires pour augmenter de 20 à 30 %, accélérer l'efficacité de l'élimination du système de transport mucociliaire et atténuer la rétention des crachats. Par exemple, chez les patients atteints de bronchite chronique, la fréquence des oscillations ciliaires a augmenté de (8,2 ± 1,5) fois/minute à (10,5 ± 1,8) fois/minute après le traitement, et le temps d'écoulement des crachats a été réduit de plus de 50 %.

 

2. Promotion du surfactant pulmonaire
Le chlorhydrate d'ambroxol peut stimuler les cellules épithéliales alvéolaires de type II pour synthétiser des tensioactifs et améliorer la fonction de ventilation alvéolaire. Des études cliniques ont montré que l'utilisation du chlorhydrate d'ambroxol chez les patients atteints du syndrome de détresse respiratoire aiguë (SDRA) néonatal augmente la compliance pulmonaire de 30 %, augmente l'indice d'oxygénation (PaO ₂/FiO ₂) de (150 ± 20) mmHg à (220 ± 30) mmHg et raccourcit le temps de ventilation mécanique de 40 %.

3. Protection anti-inflammatoire et antioxydante
Le médicament inhibe la libération d'élastase par les neutrophiles, réduit l'inflammation et les dommages des voies respiratoires et a une capacité trois fois supérieure à éliminer les radicaux libres d'oxygène par rapport à la vitamine E, protégeant ainsi le tissu pulmonaire des dommages causés par le stress oxydatif. Chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), le chlorhydrate d'ambroxol peut réduire la fréquence des exacerbations aiguës de 25 % et améliorer le score de qualité de vie (SGRQ) de plus de 10 points.

Indication clinique : prise en charge respiratoire couvrant toute l'évolution de la maladie

 

1. Maladies respiratoires aiguës et chroniques

Bronchite chronique : le chlorhydrate d'ambroxol peut dissoudre le mucus, réduire la production d'expectorations et soulager les symptômes de toux et de respiration sifflante. Une étude multicentrique a montré que le taux efficace total de traitement antibiotique combiné pour l'exacerbation aiguë de la bronchite chronique est passé de 78,6 % à 92,6 % et que le taux de clairance bactérienne des crachats a augmenté de 20 %.
Asthme bronchique : les médicaments réduisent la viscosité des crachats, améliorent la fonction de ventilation des voies respiratoires et réduisent la fréquence des crises d'asthme. Dans le traitement de l'asthme bronchique pédiatrique, l'association de chlorhydrate d'ambroxol et de budésonide par inhalation nébulisée peut augmenter les indicateurs de la fonction pulmonaire (VEMS ₁ %) de (75 ± 5) % à (85 ± 6) % et raccourcir le temps de contrôle des symptômes de 30 %.
Bronchectasie : le chlorhydrate d'ambroxol peut lubrifier les voies respiratoires, favoriser l'écoulement des crachats et réduire le risque d'infection. Les observations cliniques ont montré qu'une utilisation à long terme-peut réduire la fréquence des exacerbations aiguës chez les patients atteints de bronchectasie de (3,2 ± 0,8) fois par an à (1,5 ± 0,5) fois.

 

2. Prévention des complications pulmonaires postopératoires
En chirurgie thoracique, le chlorhydrate d'ambroxol améliore la fonction de clairance mucociliaire et réduit le risque d'atélectasie postopératoire et d'infection pulmonaire. Un essai contrôlé randomisé portant sur 500 patients a montré que l'utilisation préopératoire d'injection de chlorhydrate d'ambroxol peut réduire l'incidence de l'atélectasie postopératoire de 18 % à 6 % et l'incidence des infections pulmonaires de 12 % à 3 %.

3. Syndrome de détresse respiratoire néonatale et néonatale
Le chlorhydrate d'Ambroxol peut favoriser la synthèse du surfactant pulmonaire et prévenir le SDRA néonatal. Des études cliniques ont montré que l'utilisation du chlorhydrate d'ambroxol chez les prématurés réduit l'incidence du SDRA de 35 % à 12 %, raccourcit la durée de la ventilation mécanique de 50 % et augmente le taux de survie de 20 %.

Nous sommes le fournisseur dePoudre de chlorhydrate d'Ambroxol.

Remarque : BLOOM TECH (depuis 2008), ACHIEVE CHEM-TECH est notre filiale.

Synthèse artificielle du pyruvate d'éthyle : il est préparé par estérification directe du pyruvate et de l'éthanol absolu à température d'ébullition puis distillation sous vide. Il peut également être préparé par oxydation de vapeur de lactate d'éthyle à 155 degrés en présence de V2O5. Ajoutez 130 ml de solution saturée de permanganate de potassium, 500 ml d'éther de pétrole (point d'ébullition 40-60 degrés), 50 g (0,42 mol) de lactate d'éthyle (99 %) et 20 g (0,13 mol) de phosphate monosodique (NaH2PO4 · 2H2O) dans le ballon à fond rond équipé d'un agitateur et d'un thermomètre. Commencez à remuer, augmentez la température à 15 degrés, refroidissez-le avec de l'eau glacée, ajoutez du permanganate de potassium en poudre en 25 à 30 minutes et continuez à remuer jusqu'à ce que l'oxydation soit terminée. Maintenez la température proche de 15 degrés pendant tout le processus. Une fois la réaction terminée, versez l'éther de pétrole, mélangez la bouillie avec 50 ml d'éther de pétrole à chaque fois, puis remuez et extrayez-la trois fois. Mélangez l’extrait d’éther de pétrole, dissolvez-le dans l’eau et éliminez l’éther de pétrole avec une courte colonne de fractionnement. L'huile résiduelle est entièrement secouée avec 2 parties de 10 ml de solution saturée de chlorure de calcium, séparée de la couche d'huile, distillée sous pression réduite et presque évaporée pour obtenir 25 à 27 g de tous les produits à 56 à 57 degrés / 2666 pa (20 mmhg), avec un rendement de 51 à 54 %.

La méthode de synthèse dupoudre de chlorhydrate d'ambroxola été rapporté dans de nombreux types de littérature (2-N, la principale différence de chaque voie réside dans les différentes méthodes de connexion entre la partie du cycle benzénique et le trans-4-aminocyclohexanol. Parmi eux, la méthode du document 010) consiste à remplacer la condensation du formaldéhyde malique et du trans-4-aminocyclohexanol. En réduction de base de Schiff, si NaBH est utilisé ; La méthode rapportée dans le document 4 "nécessite du LiAlH et du DCC coûteux. La méthode consiste à prendre de l'o-méthyléthylèneaniline comme matière première, via la génération de cycle benzénique Han, la génération d'aminodiacétyle et la non-bromation de NBS, puis à la condenser avec du trans-4-aminosolanesylcyclohexanol, puis à l'hydrolyser et à la désacétyler pour donner 1, avec un rendement global de 10,6%. Nous avons fait référence à la méthode de synthèse et apporté quelques améliorations. En utilisant o-méthylaniline comme matière de départ, nous avons obtenu 1,5% par dianation, n-diéthylation, génération de NBS méthyl Han, condensation bue avec le cycle amino trans-4 et désacétylation par hydrolyse. Dans la réaction de condensation, l'éthanol absolu est utilisé comme solvant au lieu de B dans la littérature pour réduire la toxicité et le coût. Après l'amélioration, les étapes de réaction ont été réduites et le rendement total a été augmenté à 46,196. élevé. L'opération est simple et le succinimide précipité après la réaction peut être bromé et recyclé, ce qui est une méthode de production industrielle facultative.

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