Hydrobromide d'arécolineApparaît comme une poudre cristalline blanche ou un solide, et sa couleur blanc pure le rend facile à identifier dans les champs de laboratoire et pharmaceutique. Cette substance en poudre est inodore dans des circonstances normales, mais a un goût amer et une certaine toxicité. Il se détériore lorsqu'il est exposé à la lumière. Point de fusion 170-171 degré C. a une excellente solubilité dans l'eau et l'éthanol. Cette bonne solubilité permet un mélange facile avec des solvants lors de la préparation des médicaments et de la recherche de recherches chimiques, ce qui est bénéfique pour son utilisation dans divers scénarios d'application. Les médicaments contre les vers anti-intestinaux sont principalement utilisés pour le traitement vétérinaire. Il a un fort effet paralysant sur les muscles des ténias et peut également améliorer le péristaltisme intestinal de l'hôte, produisant ainsi un effet d'expulsion sur les ténias. Principalement utilisé pour traiter les maladies de ténias courantes chez les chiens et la volaille.
Notre produit
Hydrobromide arécoline CoA
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Formule chimique |
C8H13NO2 |
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Masse exacte |
155 |
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Poids moléculaire |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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Analyse élémentaire |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
L'hydrobromide d'arécoline est un hydrobromide alcaloïde extrait des graines de noix de bétel ou obtenue par synthèse chimique. Sa formule moléculaire est C 8H1BRNO2, et il apparaît comme une poudre cristalline blanche facilement soluble dans l'eau et l'éthanol. En tant que formulation améliorée des médicaments de département traditionnels, il résout les problèmes de faible teneur en matière de contenu et de décomposition facile de la arécoline naturelle en stabilisant sa structure chimique, démontrant plusieurs valeurs d'application dans le domaine vétérinaire.
Utilisations de base et applications cliniques
Thérapie antiparasite: le médicament préféré pour la maladie du trame canin et félin
Il a un fort effet paralysant sur les muscles des ténias, en bloquant la dégradation du neurotransmetteur acétylcholine, conduisant à des spasmes et des contractions soutenus du parasite et de la perte. Son mécanisme de déparmand comprend un double effet:
Killage direct: paralyse toutes les parties du ténia (y compris la section de tête), en particulier pour les ténias de porc, tandis que les ténias de boeuf ne sont que sensibles à la section de tête et aux segments immatures.
Le contrôle collaboratif des ravageurs: améliore le péristaltisme intestinal de l'hôte et favorise l'élimination des parasites. Les données cliniques montrent qu'après l'administration orale de 1,5 à 2 mg / kg chez les chiens, le taux d'excrétion de ténias atteint 92% dans les 24 heures, ce qui peut être augmenté à 98% lorsqu'il est combiné avec du laxatif de sulfate de magnésium.
Cas typique: lors du traitement d'un chien de 3 kg infecté par Taenia solium, deux comprimés de 5 mg (contenant 2,5 mg / comprimé dehydrobromide d'arécoline) ont été administrés par voie orale en une seule dose, combinée à 20 ml de solution de sulfate de magnésium à 10%. Le parasite a été complètement éliminé dans les 48 heures sans aucun record de récidive.
Modulateurs musculaires lisses: traiter la relaxation du système digestif chez les animaux de compagnie
En tant qu'agoniste du récepteur muscarinique (m ₂ / m ∝), il peut simuler l'action de l'acétylcholine, améliorer la contractilité du muscle lisse gastro-intestinal et convient aux scénarios suivants:
Paralysie intestinale postopératoire: récupération retardée du péristaltisme intestinal chez les chiens après chirurgie de stérilisation. Une injection sous-cutanée de dose de 0,1 mg / kg a entraîné une triple augmentation de la fréquence sonore intestinale en 30 minutes.
Constipation obstinée: dans le traitement de la maladie de Hirschsprung chez les chats âgés, l'administration orale d'une dose de 0,5 mg / kg combinée avec du lactulose réduit le temps de défécation de 72 heures à 12 heures.
Astuce tabou: les chevaux sont très sensibles à ce médicament, et les chats doivent contrôler strictement la dose (inférieure ou égale à 0,3 mg / kg) lors de l'utilisation. Une utilisation excessive peut provoquer une torsion intestinale.
Recherche sur la transmission du signal neuronal: médicament à outils de modèle animal expérimental
Dans le domaine de la recherche scientifique, l'arécoline hydrobromide est largement utilisée comme agoniste des récepteurs M pour:
Recherche sur le mécanisme de la douleur: En activant les récepteurs de la corne dorsale de la colonne vertébrale, un modèle de rat d'hyperalgésie thermique a été induit pour le dépistage de nouveaux médicaments analgésiques.
Évaluation de la fonction cognitive: Après une injection intrapéritonéale de dose de 0,3 mg / kg chez la souris, la précision de l'expérience du labyrinthe Y a augmenté de 25%, qui est utilisée pour le développement de médicaments contre la maladie d'Alzheimer.
Paramètres techniques: Pureté de produit de qualité de laboratoire supérieure ou égale à 99% (détection HPLC), fournissant des services personnalisés des milligrammes aux kilogrammes.
Mécanisme d'action et propriétés pharmacologiques
Mécanisme d'action multiple
Activation du système cholinergique:
Se lie directement aux récepteurs M, favorise la sécrétion de salive et de glandes sueur et augmente la fréquence de motilité gastro-intestinale (2,3 fois plus forte que la pilocarpine).
Régulation des canaux ioniques:
Bloque le courant de potassium extérieur transitoire (ITO) et un courant de potassium rectifié retardé (IKS, IKR) dans les cellules myocardiques, prolonge la durée des potentiels d'action et combine les caractéristiques des médicaments antiarythmiques de classe III.
Effets métaboliques:
Augmente les niveaux d'acétylcholine dans le corps, améliore la fonction cognitive, mais l'utilisation à long terme peut conduire à la désensibilisation des récepteurs cholinergiques.
Caractéristiques pharmacocinétiques
Absorption et distribution: la biodisponibilité orale des chiens n'est que de 18%, tandis que l'injection sous-cutanée atteint 67%, principalement distribuée dans les tissus du foie, des reins et des tissus gastro-intestinaux.
Métabolisme et excrétion: métabolisé par l'enzyme hépatique du CYP450 à la arécoline déméthylée, avec une demi-vie de 3,2 heures, 90% est excrété dans sa forme d'origine à partir de l'urine en 72 heures.
En tant que substance chimique commune, il existe différentes méthodes pour synthétiserhydrobromide d'arécoline. Encore une fois, je vais lister les trois suivants pour référence uniquement.
Méthode 1:
La synthèse du produit implique généralement la réaction entre l'arécoline et l'acide hydrobromique. En tant que dérivé de l'arécoline, la bromoaarécole contient des atomes de brome dans sa structure. En théorie, la bromoaarecoline peut réagir avec l'hydroxyde de sodium (NaOH) pour former un sel de sodium d'arécoline, qui réagit ensuite avec l'acide hydrobromique (HBR) pour former finalement l'hydrobromoaarécoline. Mais ce processus doit être effectué en deux étapes, car la bromoaarecoline réagit directement avec l'hydroxyde de sodium et ne génère pas directement l'hydrobromoaaarecoline.
Étapes détaillées et équations chimiques
Dans cette étape, la bromoaaarecoline (supposée avoir une formule structurelle de C9H10NO2BR, mais pour la simplicité, nous avons négligé les positions et quantités de substitution spécifiques) réagit avec l'hydroxyde de sodium pour générer des sels de sodium et de l'eau de l'arécoline.
Équation chimique:
C9H10NO2BR + NaOH → C9H10NO2NA + H2O + Br ⁻
Dans cette étape, l'atome de brome de la bromoaarécole est remplacé par un ion d'hydroxyde (OH ⁻), formant le sel de sodium (C9H10NO2NA) et l'ion de brome (Br ⁻) de l'arécoline.
Dans la deuxième étape, le sel de sodium de l'arécoline réagit avec l'acide hydrobromique pour produire de la arécoline hydrobromique (C9H13NO2 · HBR) et de l'eau.
Équation chimique:
C9H10NO2NA + HBR → C9H13NO2 · HBR + NABR
Dans cette étape, le sel de sodium de l'arécoline subit une réaction de neutralisation acide-base avec de l'acide hydrobromique, produisant et bromure de sodium (NABR).
Méthode 2:
L'arécoline est un alcaloïde trouvé dans la noix de bétel, qui contient un atome d'azote dans sa structure chimique et peut accepter les ions hydrogène (H +), présentant une alcalinité. L'acide hydrobromique (HBR) est un acide fort qui peut libérer des ions hydrogène. Lorsque l'arécoline rencontre l'acide hydrobromique, l'atome d'azote dans l'arécoline se combinera avec l'ion hydrogène dans l'acide hydrobromique pour former l'hydrobromate de l'arécoline, c'est-à-dire.
Arécoline + HBR → C8H14BRNO2
Étapes détaillées
1. Préparation des matières premières:
Premièrement, une certaine quantité d'acide arécoline et hydrobromique doit être préparée. Les deux substances doivent être mélangées dans une certaine proportion pour assurer une réaction complète.
2. Mélanger les ingrédients:
Mélanger l'arioline et l'acide hydrobromique dans un récipient approprié. Pour assurer une réaction uniforme, en remuant ou en secouant le récipient peut être utilisé.
3. Réaction d'observation:
Pendant le processus de mélange, on peut observer que l'arécoline se dissout progressivement dans l'acide hydrobromique, formant un système de réaction homogène. Pendant ce temps, en raison de la forte acidité de l'acide hydrobromique, une certaine quantité de chaleur peut être générée pendant le processus de réaction.
4. Séparation des produits:
Une fois la réaction terminée, les produits doivent être séparés. En raison de sa forte solubilité dans l'eau, il peut être séparé du système de réaction à travers des méthodes telles que la filtration ou la cristallisation évaporative.
5. Produit purifié:
La séparation peut contenir certaines impuretés, telles que la arécoline, l'acide hydrobromique, etc., afin d'obtenir des produits de haute pureté, des méthodes de purification telles que la recristallisation et le lavage peuvent être utilisées.
Méthode 3:
La réaction entre l'arécoline et le tribromure de phosphore pour générer une arécoline hydrobromate n'est pas une voie de réaction directe ou conventionnelle. Généralement,hydrobromide d'arécolineest obtenu en réagissant directement de l'arécoline avec de l'acide hydrobromique. Cependant, si le tribromure de phosphore (PBR3) est utilisé pour préparer le produit, il peut impliquer une série de réactions chimiques, y compris la bromation et les étapes d'acidification ultérieures.
Étapes détaillées et équations chimiques
La réaction entre l'arécoline et le tribromure de phosphore (PBR3) peut générer une arécoline bromée. Cette étape est une réaction de substitution électrophile, où l'atome de brome dans le tribromure de phosphore remplace un atome d'hydrogène dans la molécule alcaloïde de l'écrou de bétel.
Arécoline + pbr3 → arécoline bromée + ph3
Cette réaction doit être effectuée dans des conditions anhyaires, car le tribromure de phosphore réagit violemment avec l'eau. Le contrôle de la température et du temps de réaction est crucial pour la sélectivité et le rendement du produit.
La arécoline bromée peut ensuite subir une étape d'hydrolyse, en remplaçant l'atome de brome par un groupe hydroxyle (OH), puis subir une étape d'acidification pour générer une arécoline hydrobromate.
Arécoline bromée + H2O → Arécoline hydroxylée + HBR
L'étape d'acidification implique de réagir l'hydroxyarécoline générée avec de l'acide hydrobromique pour produire de la arécoline hydrobromique:
ARÉCOLINE HYDROLÉ + HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Ces deux étapes peuvent devoir être réalisées dans différentes conditions de réaction, par exemple, l'hydrolyse peut devoir être effectuée dans un environnement alcalin, tandis que l'acidification doit être effectuée dans un environnement acide.
En résumé, bien que la voie de préparation de la arécoline de l'acide hydrobromique en réagissant en réagissant de l'arécoline avec le tribromure de phosphore soit théoriquement possible, une manipulation minutieuse de diverses conditions de réaction chimique est nécessaire en fonctionnement pratique pour assurer la sécurité et la pureté du produit. De plus, cette méthode n'est pas une méthode conventionnelle pour préparer le produit, il n'est donc pas recommandé de l'utiliser en laboratoire ou en production industrielle sans vérification expérimentale suffisante.
Classification dehydrobromide d'arécoline:
1. Les normes nationales de référence biologique se réfèrent aux réactifs biologiques, aux biomatériaux ou à l'antisérum spécifique calibrés avec des normes de référence internationales ou développés indépendamment par la Chine (sans normes de référence internationales) pour l'identification qualitative ou le diagnostic de la maladie des micro-organismes (ou leurs produits); Ou fait référence à une substance de référence utilisée pour la détection quantitative de la puissance biologique de certains produits, telles qu'une substance de référence utilisée pour la détermination des titres de vaccin en direct de la rougeole ou des unités floculentes toxoïdes, dont la puissance est exprimée en unités actives spécifiques et non en (UI).
2. Les normes biologiques nationales se réfèrent à des substances standard calibrées avec des normes internationales ou développées indépendamment par la Chine (où il n'y a pas de norme biologique internationale) pour la détermination quantitative de la puissance ou de la toxicité d'un produit. Leur activité biologique est exprimée en unités internationales (UI) ou en unités (U).
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