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Mars. 312025
Poudre de prégabaline( lyrica ), également connue sous le nom de prostaglandine, est principalement de la prégabaline, nom(s) chimique(s) - 3-acide aminométhyl-5-méthylcaproïque. En tant que fabricant professionnel de prégabaline, nous fournissons également les spécifications du cristal de prégabaline sur la base de la prégabaline, ce qui améliore non seulement l'attitude professionnelle de nos chercheurs scientifiques, mais reflète également notre compréhension et notre maîtrise du produit. En tant que médicament antiépileptique, il est principalement utilisé pour traiter la névralgie postherpétique en clinique. De plus, la prégabaline peut également être utilisée pour dormir.
La prégaline est un analogue synthétique du GABA de formule moléculaire C8H17NO2. Sa structure chimique est liée au GABA (- L'acide aminobutyrique est un cycle à six chaînons avec six atomes de carbone et un atome d'azote, contenant à la fois un groupe aminométhyle et un groupe carboxyle. Dans la structure moléculaire de la prégabaline, il existe une double liaison entre les atomes de carbone et d'azote, ce qui confère à ce cycle à six chaînons un certain degré d'insaturation. De plus, la molécule de prégarine contient également un groupe carboxyle libre et un groupe amino, ce qui la rend hautement polaire.
Les caractéristiques de la structure moléculaire de la prégabaline lui confèrent des propriétés pharmacologiques uniques. Premièrement, la structure moléculaire de la prégarine est similaire à celle du GABA, ce qui lui permet de se lier aux récepteurs GABA et d'exercer ses effets pharmacologiques. Deuxièmement, les groupes aminométhyle et carboxyle des molécules de prégarine sont des groupes polaires, ce qui les rend très solubles dans l’eau, facilitant ainsi l’absorption et la distribution des médicaments. De plus, les doubles liaisons et l'insaturation des molécules de prégarine leur confèrent un certain degré de stabilité, qui permet de résister à l'attaque des radicaux libres et d'assurer la stabilité de leurs effets pharmacologiques.
L'analyse de la structure moléculaire de Lyrica indique également la présence d'un centre chiral dans sa molécule. Cela signifie que Lyrica a deux stéréoisomères différents, à savoir les isomères gauchers-et droitiers-. Parmi eux, les corps gauchers-ont une activité pharmacologique élevée, tandis que les corps-droitiers n'ont presque aucune activité pharmacologique. Par conséquent, une séparation chirale est requise dans le processus de production de Lyrica pour garantir que le produit obtenu est un énantiomère -gaucher.
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Poudre de prégabalineest un -acide aminobutyrique (GABA) analogue, de structure et d'action similaires à la gabapentine, avec des activités anti-épileptiques, analgésiques et anti-anxiété. Le mécanisme de l’action antiépileptique de la prégabaline n’est pas encore clair. Dans des études en laboratoire, la prégabaline a montré une activité anticonvulsive dans divers modèles épileptiques ; Le profil d'activité des modèles animaux était similaire à celui de la gabapentine, mais la prégabaline était 3 à 10 fois plus active que la gabapentine. L'un des effets secondaires de la prégabaline est un œdème périphérique et un intervalle PR prolongé.
Ce qui suit est une voie de synthèse simplifiée pourPoudre de prégabaline, veuillez noter qu'il ne s'agit pas d'une véritable méthode de production industrielle, mais plutôt d'une illustration du concept.
Objectif : Réduire le 3-aminopropanol (3-aminopropanol) par hydrogénation.
Conditions de réaction : En présence de catalyseurs (tels que le platine, le palladium, etc.), l'hydrogène gazeux est utilisé pour la réduction par hydrogénation.
H2NCH2CN+2H2+{catalyseur → H2NCH2CH2CH2OH
Objectif : Convertir le 3-aminopropanol en esters correspondants en vue de réactions de cyclisation ultérieures.
Conditions de réaction : La réaction entre le chlorure d'acyle (tel que le chlorure d'acétyle, le chlorure d'acide propionique, etc.) ou l'acide carboxylique et l'alcool est généralement effectuée dans des conditions alcalines.
H2NCH2CH2CH2OH+(CH3CO) 2O+catalyseur → CH3COOCH2CH2CH2NH2+CH3COOH
Objectif : Convertir les esters en composés contenant la structure centrale de It. En raison de la structure complexe de la prégabaline, cette étape peut impliquer de multiples réactions et la formation d'intermédiaires.
Conditions de réaction : Cette étape peut nécessiter des catalyseurs, une température et une pression spécifiques, ainsi que d'éventuelles étapes de protection pour assurer la bonne conversion des groupes fonctionnels.
Étapes intermédiaires hypothétiques : par souci de simplicité, nous supposons l'existence d'un intermédiaire qui est un précurseur de la structure de la prégabaline, mais qui peut manquer de certains groupes fonctionnels ou avoir différents groupes protecteurs.
CH3COOCH2CH2CH2NH2+Catalyseur → Intermédiaire
Intermédiaire+catalyseur → Structure de type prégabaline
Objectif : Modifier les groupes fonctionnels des analogues de la prégabaline pour obtenir la structure finale de la prégabaline.
Conditions de réaction : Selon le type de groupe fonctionnel requis, cela peut impliquer des réactions telles que l'oxydation, la réduction, l'halogénation, l'alkylation, etc.
Structure de type prégabaline + catalyseur → C8H17NO2
Objectif : Convertir la prégabaline en sa forme chlorhydrate pour augmenter sa solubilité et sa stabilité dans l'eau.
Conditions de réaction : Ajouter l'excès d'acide chlorhydrique à un solvant approprié, tel que l'éthanol ou l'isopropanol.
Prégabaline+HCl → C8H18N2O
Objectif : Dans le processus de synthèse proprement dit, il est souvent nécessaire de construire la structure centrale de la prégabaline par le biais de réactions en plusieurs-étapes, qui impliquent la préparation et la séparation d'une série d'intermédiaires.
Conditions de réaction : Ces réactions peuvent nécessiter des catalyseurs, une température, une pression et un temps de réaction spécifiques pour garantir l'efficacité et la sélectivité de la réaction.
Objectif : La prégabaline possède un atome de carbone chiral, son processus de synthèse nécessite donc l'introduction et la séparation de centres chiraux.
Méthode : Ceci est généralement réalisé en utilisant des catalyseurs chiraux, des réactifs chiraux ou des séparateurs chiraux. Par exemple, un seul énantiomère de prégabaline peut être préparé par synthèse asymétrique ou séparation chirale.
Remarque : La synthèse et la séparation chirales sont des processus complexes et complexes qui nécessitent un contrôle précis des conditions de réaction et des étapes opérationnelles.
Objectif : Afin d'améliorer le rendement, la pureté et l'efficacité de la production de la prégabaline, il est nécessaire d'optimiser la voie de synthèse et les conditions du procédé.
Méthode : Cela comprend le criblage des catalyseurs, l’ajustement de la température et du temps de réaction, l’optimisation de la sélection des solvants, etc. De plus, des technologies avancées telles que les réacteurs à flux continu peuvent également être utilisées pour améliorer l’efficacité de la production.
Attention : Le processus d'optimisation doit prendre en compte de manière globale des facteurs tels que le coût, le respect de l'environnement et la qualité du produit.
Objectif : Après avoir déterminé la voie de synthèse et les conditions de traitement appropriées, il est nécessaire d’étendre le processus de synthèse à l’échelle de la production industrielle et de mettre en œuvre un contrôle qualité strict.
Méthode : Cela comprend l'établissement de processus de production appropriés, la sélection des équipements de production appropriés et l'établissement de normes strictes de contrôle de qualité. De plus, une analyse et des tests complets des matières premières, des produits intermédiaires et des produits finaux sont nécessaires pour garantir la qualité et la sécurité des produits.
Bien que la voie de synthèse ci-dessus soit simplifiée et hypothétique, elle fournit un cadre conceptuel pour comprendre les étapes et principes de base depoudre de prégabalinesynthèse. La voie de synthèse réelle peut impliquer davantage d’intermédiaires et de conditions de réaction complexes. De plus, pour la production à grande échelle de prégabaline, des méthodes de synthèse plus complexes et plus efficaces peuvent être adoptées dans l'industrie.
Les caractéristiques de la structure moléculaire de la prégabaline lui confèrent des propriétés pharmacologiques uniques et lui confèrent un large éventail d'applications dans le domaine médical.
1. Caractéristiques de la structure moléculaire
Son nom chimique est l'acide (S)-3-(aminométhyl)-5-méthylhexanoïque, sa formule moléculaire est C8H17NO2 et son poids moléculaire est généralement de 159,23 (certaines sources donnent également 145,199, mais 159,23 est plus courant). Il s'agit d'une poudre blanche à blanc cassé ou d'une poudre cristalline blanche avec un point de fusion de 194 à 196 degrés. Dans sa structure moléculaire, il est caractérisé comme un dérivé structurel de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais ne se lie pas directement aux récepteurs GABAA, GABAB ou benzodiazépine.
2. Propriétés pharmacologiques
Haute affinité pour le site 2-δ :
Il a une forte affinité pour le site 2-δ (une sous-unité auxiliaire des canaux calciques voltage-dépendants) dans le système nerveux central. Cette liaison peut exercer ses effets pharmacologiques en modulant la fonction des canaux calciques et en réduisant la libération dépendante du calcium de certains neurotransmetteurs.
Effets analgésiques et anticonvulsivants :
Les résultats d'études sur des souris transgéniques et des composés structurellement apparentés (par exemple, la gabapentine) suggèrent que les effets analgésiques et anticonvulsivants de l'It dans des modèles animaux pourraient être liés à sa liaison à la sous-unité 2-δ. Des études in vitro ont également montré qu'il peut être efficace pour contrôler la douleur neuropathique en modulant la fonction des canaux calciques et en réduisant le flux entrant de calcium, avec une réduction ultérieure de la libération de neurotransmetteurs excitateurs.
Sécurité et tolérance :
Il a démontré un profil favorable d’innocuité et de tolérabilité dans les essais cliniques. Cependant, les effets indésirables dépendent de la dose-et peuvent entraîner des taux d'arrêt plus élevés. Les effets indésirables courants comprennent les étourdissements, la somnolence, la bouche sèche, l'œdème, la vision floue et la prise de poids.
3. Cas d'application dans le domaine médical
Névralgie postherpétique :
La capsule de prégabaline est un médicament couramment utilisé pour le traitement de la névralgie postherpétique. Il réduit la douleur et améliore la qualité de vie des patients en régulant la libération de neurotransmetteurs.
Traitement d'appoint de l'épilepsie :
Il est également utilisé comme traitement d’appoint en cas de crises partielles. En inhibant la sous-unité 2-δ des canaux calciques dépendants de la tension dans le système nerveux central, la prégabaline réduit l'excitabilité neuronale, contrôlant ainsi les convulsions.
Sciatique:
Des études cliniques ont montré qu'il est significativement plus efficace que la carbamazépine, un médicament antiépileptique traditionnel, dans le traitement d'appoint de la sciatique. Il peut réduire la libération de neurotransmetteurs excitateurs, contrôler efficacement la douleur neuropathique et les petits effets indésirables, bien tolérés.
En résumé, il présente un large éventail de perspectives d’application dans le domaine médical en raison de ses caractéristiques uniques de structure moléculaire et de ses propriétés pharmacologiques. Cependant, ses effets indésirables et sa dépendance à la dose doivent également être pris en compte lorsqu'il est utilisé pour garantir la sécurité des patients.
Foire aux questions
Que fait la prégabaline sur vous ?
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La prégabaline agit de différentes manières : dans l'épilepsie, elle arrête les crises en réduisant l'activité électrique anormale dans le cerveau. dans le cas des douleurs nerveuses, il bloque la douleur en affectant les messages de douleur qui traversent le cerveau et le long de la colonne vertébrale. dans l'anxiété, cela empêche votre cerveau de libérer les produits chimiques qui vous font ressentir...
La prégabaline est-elle un puissant analgésique ?
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La douleur a été réduite d'un tiers ou plus chez 5 patients sur 10 avec 300 mg ou 600 mg de prégabaline par jour et 3 sur 10 avec le placebo. Pour la douleur causée par le diabète, 3 ou 4 personnes sur 10 ont vu la douleur réduite de moitié ou plus avec la prégabaline 300 mg ou 600 mg par jour, et 2 ou 3 sur 10 avec le placebo.
Pourquoi faut-il prendre la prégabaline le soir ?
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De plus, l’œdème (en particulier l’enflure des jambes) est réduit parce que vous n’êtes pas debout lorsque la dose la plus élevée du médicament est dans votre système. Prendre l'essentiel de la prégabaline la nuit donne à votre système gastro-intestinal une pause du médicament pendant la journée. Cela réduit les problèmes de constipation.
La prégabaline est-elle similaire au diazépam ?
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On pense que la prégabaline a des effets sur le cerveau similaires à ceux des benzodiazépines telles que le diazépam (Valium) en augmentant indirectement les niveaux du neurotransmetteur GABA. Jusqu’à récemment, les chercheurs et les médecins ne pensaient pas que la prégabaline créait une dépendance.
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