Chlorhydrate de cyproheptadine Sesquihydrate CAS 41354-29-4

Chlorhydrate de cyproheptadine, Formule moléculaire C21H24CLNO, CAS 41354-29-4. Il existe sous forme cristalline et apparaît généralement sous forme de cristaux blancs ou de poudre cristalline. Il a une bonne solubilité dans l'eau et peut rapidement se dissoudre pour former une solution transparente ou légèrement trouble. Il peut également être dissous dans certains solvants organiques, tels que l'éthanol et l'acétone. Il s'agit d'un composé chiral avec des propriétés de rotation optique. Sa rotation spécifique ([] d) selon les conditions de mesure et le système de solvant. La structure moléculaire contient de l'eau de molécules de cristallisation. Par conséquent, sa forme hydrate contient une quantité spécifique d'eau de cristallisation. La teneur en eau cristalline peut être déterminée par la méthode de perte de poids ou la technologie d'analyse thermique. Il s'agit d'un médicament couramment utilisé pour traiter les symptômes tels que les réactions allergiques, les vomissements et la perte d'appétit. La description ci-dessus est uniquement pour une référence générale, et les propriétés physiques spécifiques doivent être basées sur la littérature pertinente ou les rapports expérimentaux. Lors de l'utilisation ou de la manipulation du chlorhydrate de cycloheptadine, du séquihydrate, des mesures correspondantes doivent être prises en fonction de besoins et de réglementations spécifiques, et le fonctionnement de sécurité et les exigences de stockage doivent être respectés.

Chlorhydrate de cyproheptadine, en tant que médicament antihistaminique classique, a montré une valeur unique dans les maladies allergiques, les maladies endocrines et les domaines neurologiques et psychiatriques depuis son application clinique dans le milieu - du 20e siècle en raison de son mécanisme d'action multi-cible et des effets pharmacologiques étendus.

Mécanisme pharmacologique et caractéristiques moléculaires

 

Le chlorhydrate de cyproheptadine hémihydrate est la forme hémihydrate du chlorhydrate de cyproheptadine, avec une structure chimique des dérivés de pyridine et une formule moléculaire de C21H21N · HCl · 1,5H2O. Son mécanisme d'action central comprend:

Antagonisme des récepteurs H1: En bloquant la liaison de la liaison de l'histamine aux récepteurs H1, il inhibe la dilatation capillaire, la perméabilité accrue et la contraction des muscles lisses, atténuant ainsi les symptômes allergiques.
Antagoniste des récepteurs 5-HT: agit principalement sur les sous-types de récepteurs 5-HT2, inhibant la vasodilatation médiée par la sérotonine et la bronchoconstriction, et est efficace dans les maladies liées à la 5-HT telles que la migraine et l'hédème.
Effet anticholinergique: un léger blocage de M - Les récepteurs cholinergiques peuvent atténuer l'hypersécrétion muqueuse nasale et les spasmes gastro-intestinaux.
Effet stimulant de l'appétit: en bloquant les récepteurs hypothalamiques 5-HT, en augmentant la libération du neuropeptide y (NPY), en favorisant l'appétit et la prise de poids.

Indications de base et applications cliniques

 

1. Maladies allergiques
(1) Urticaire
Urticaire aiguë: En tant que premier médicament de traitement de la ligne -, il peut rapidement soulager les wals, les démangeaisons et l'œdème vasculaire, en particulier pour l'urticaire froid, avec des effets thérapeutiques importants.
Urticaire chronique: La combinaison avec les antihistaminiques de génération - (tels que la lévocétirizine) peut améliorer l'efficacité et réduire la récidive.
Type spécial: Pour les sous-types réfractaires tels que l'urticaire cholinergique et l'urticaire solaire, l'effet anti-5-HT de la cyproheptadine peut offrir des avantages supplémentaires.
(2) eczéma et dermatite
Eczéma allergique: En inhibant la réponse inflammatoire médiée par l'histamine et le 5-HT, il réduit la rougeur, l'exsudation et les démangeaisons, particulièrement adaptées aux patients pédiatriques.

 

Dermatite de contact: les préparations topiques (telles que les crèmes) peuvent directement agir sur la zone locale pour atténuer l'inflammation cutanée induite par des allergènes tels que les cosmétiques et les métaux.
rhinite allergique
Rhinite saisonnière: lorsqu'il est combiné avec des corticostéroïdes nasaux, il peut améliorer considérablement les symptômes d'éternuements, de nez qui coule et de démangeaisons nasales.
Rhinite vivace: Pour les patients atteints de rhinite vasomotrice concomitante, l'effet anticholinergique de la cyproheptadine peut améliorer l'effet thérapeutique.
Conjonctivite allergique
Les gouttes oculaires antihistaminiques combinées (comme la loratadine) peuvent rapidement soulager les démangeaisons des yeux, la congestion et une sécrétion accrue.

 

2. Maladies endocriniennes et métaboliques

(1) Syndrome de Cushing
Mécanisme d'action: En inhibant la sécrétion de l'hormone de libération de corticotrophine hypothalamique (CRH) et de l'hormone de libération de la corticotropine hypophysaire (ACTH), les niveaux de cortisol sont réduits.
Application clinique:
Hyperplasie surrénalienne bilatérale: En tant que premier traitement médicamenteux de la ligne -, la dose initiale est de 8 mg / jour, qui peut être progressivement augmentée à 24 mg / jour et nécessite une longue utilisation du terme -.
Thérapie adjuvante postopératoire: combinée avec une thérapie de remplacement des glucocorticoïdes après une surrénalectomie peut réduire le risque de tumeurs hypophysaires.
Preuve d'effet thérapeutique: plusieurs études ont montré que la cyproheptadine peut restaurer des niveaux normaux de cortisol libre urinaire (UFC) chez environ 60% des patients, mais l'attention doit être accordée à la dose - des effets sédatifs dépendants.

 

(2) acromégalie
Mécanisme d'action: inhibe la sécrétion d'hormones libérant des hormones de croissance (GHRH) et réduit la libération d'hormone de croissance (GH).
Application clinique: En tant que traitement adjuvant pour la chirurgie ou la radiothérapie, particulièrement adapté aux patients qui ne peuvent pas tolérer les analogues de la somatostatine.
Anorexie neurogène et trouble de la prise de poids
Mécanisme d'action: En bloquant les récepteurs 5-HT2C, l'appétit et l'apport énergétique sont augmentés.
Application clinique:
Croissance retardée chez les enfants: une dose de 0,25 à 0,5 mg / kg / jour, prise par voie orale 2-3 fois, peut améliorer considérablement le taux de prise de poids.
Cachexie du cancer: combinée avec la médroxyprogestérone peut améliorer les effets stimulants de l'appétit.

 

3. Troubles neuropsychiatriques
(1) Prophylaxie du sigraine
Mécanisme d'action: En bloquant les récepteurs 5-HT2, l'activation du système neurovasculaire trijumeau et la suppression diffusive corticale (CSD) sont inhibées.
Application clinique:
Migraine infantile: le consensus chinois de 2022 sur le diagnostic et le traitement de la dyspepsie fonctionnelle chez les enfants recommande une dose de 0,25-0,5 mg / kg / jour, prise par voie orale 2-3 fois, ce qui peut réduire la fréquence et la gravité des attaques.
Migraine adulte: La combinaison avec des bêta-bloquants (comme le propranolol) peut améliorer l'effet préventif.

 

(2) syndrome de la sérotonine
Mécanisme d'action: En tant qu'antagoniste des récepteurs 5-HT2A, il peut inverser le syndrome de la sérotonine induite par des inhibiteurs de recapture sélective 5-HT excessives (ISRS).
trouble du sommeil
Mécanisme d'action: les effets sédatifs sont produits par l'antagonisme des récepteurs H1 et les effets anticholinergiques.
Application clinique:
Insomnie: l'utilisation à court terme (inférieure ou égale à 2 semaines) peut améliorer la difficulté à s'endormir et les troubles d'entretien du sommeil.
Insomnie liée à l'anxiété: L'utilisation combinée avec des antidépresseurs tels que l'olanzapine peut améliorer les effets sédatifs.

 

4. Autres indications
(1) antagonisme indésirable en réaction au médicament
Dysfonction sexuelle induite par l'ISRI: fonction sexuelle partiellement restaurée en bloquant les récepteurs 5-HT2.
La méditation induite par la chlorpromazine ne peut pas: en tant qu'antagoniste des récepteurs 5-HT2A, il peut atténuer les réactions extrapyramidales.
(2) Traitement adjuvant pour les maladies de la peau
Maladie de la peau noire: en améliorant la résistance à l'insuline et en favorisant la différenciation des kératinocytes, il réduit la pigmentation cutanée et l'hyperplasie verruqueuse.
Prévenir la pyoderma nécrosante: en inhibant la chimiotaxie des neutrophiles et la libération de cytokines inflammatoires, réduisant la formation d'ulcères cutanés.

Il s'agit simplement d'un aperçu simplifié du processus de synthèse, et la méthode de synthèse réelle peut être plus complexe et impliquer d'autres intermédiaires et réactifs. De plus, il existe d'autres méthodes de synthèse différentes, et les méthodes spécifiques peuvent varier en fonction des chercheurs et des sociétés pharmaceutiques.

Veuillez noter que les informations ci-dessus concernent uniquement la référence. Si vous avez besoin d'avoir une compréhension plus approfondie des méthodes de synthèse du chlorhydrate de cycloheptadine séquihydrate, il est recommandé de consulter une littérature chimique professionnelle ou de consulter des experts dans le domaine pertinent. Veuillez également respecter les lois et réglementations pertinentes et mener toutes les opérations de synthèse chimique dans des conditions expérimentales appropriées.

Il convient de noter que les propriétés de réaction décrites ci-dessus ne sont que des cas courants, et il peut y avoir d'autres propriétés de réaction qui ne sont pas répertoriées. De plus, les propriétés de réaction des médicaments sont souvent liées aux conditions environnementales, à la présence d'autres composés et à la posologie. Pour les propriétés et les comportements de réaction spécifiques, il est recommandé de consulter une littérature chimique plus détaillée ou de consulter des experts dans le domaine professionnel.

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