Solution de diclazuril

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La composante essentielle deSolution de diclazurilest le Diclazuril, dont le nom chimique est :

2,6‑dichloro‑ ‑(4‑chlorophényl)‑4‑(4,5‑dihydro‑3,5‑dioxo‑1,2,4‑triazin‑6(2H)‑yl)‑benzonitrile, appartenant à la classe des composés triazine phénylacétonitrile. Sa formule moléculaire est C₁₇H₉Cl₃N₄O₂ et son poids moléculaire est d'environ 407,64.

Ce médicament est un agent anticoccidien à large spectre, très efficace et peu toxique, qui exerce son puissant effet destructeur en interférant avec la synthèse des acides nucléiques et le métabolisme cellulaire normal des coccidies. Il agit sur plusieurs stades de développement des coccidies, y compris les phases de schizogonie et de gamétogonie, en inhibant la prolifération du parasite et en empêchant toute infection ultérieure chez l'hôte.

 

Nos produits

 

Diclazuril +. COA

Certificat d'analyse
Nom composé	Diclazuril
N° CAS	101831-37-2
Grade	Qualité pharmaceutique
Quantité	Personnalisé
Norme d'emballage	Personnalisé
Fabricant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd.
Numéro de lot	202601090069
Fabricant	9 janvier 2026
EXP	8 janvier 2029
Structure
NORME D'ESSAI	Industrie GB/T24768-2009. Norme
Article	Norme d'entreprise	Résultat de l'analyse
Apparence	Poudre blanche ou presque blanche	Conforme
Teneur en eau	Inférieur ou égal à 4,5%	0.30%
Perte au séchage	Inférieur ou égal à 1,0%	0.15%
Métaux lourds	Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
Pureté (HPLC)	Supérieur ou égal à 99,0 %	99.5%
Impureté unique	<0.8%	0.48%
Résidus au feu	<0.20%	0.064%
Nombre total de microbes	Inférieur ou égal à 750cfu/g	80
E. Coli	Inférieur ou égal à 2MPN/g	N.D.
Salmonelle	N.D.	N.D.
Éthanol (par GC)	Inférieur ou égal à 5000 ppm	400 ppm
Stockage	Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés

Solution de diclazurilest un médicament anticoccidiose à large spectre-triazine avec le Dicrazuril comme ingrédient principal. Avec sa haute efficacité, sa faible toxicité et ses caractéristiques à large -spectre, il est devenu un choix important pour la prévention et le contrôle de la coccidiose chez la volaille, le bétail et les animaux économiques spéciaux. Cet article analysera systématiquement la portée des indications et les stratégies médicamenteuses scientifiques à partir de quatre dimensions : le mécanisme d'action des médicaments, les indications principales, les scénarios d'application clinique et les précautions médicamenteuses.

Spécifications et caractéristiques de la formulation
La solution de Dikezhuli est généralement un liquide clair presque incolore à jaune pâle, avec des spécifications communes, notamment :
Solution à 0,5 % : Chaque 100 ml contient 0,5 g de Dikezhuli, et l'emballage est généralement de 100 ml/bouteille x 60 bouteilles/boîte ou 100 ml x 32 bouteilles, etc.
Formulation composée : certains produits sont ajoutés au tocilizumab (tels que 0,5 % de dicozumab+2.5 % de tocilizumab) pour élargir le spectre de la lutte contre la coccidiose.
Solubilité et stabilité
La matière première Dikezhuli est presque insoluble dans l'eau et l'éthanol, mais soluble dans l'eau alcaline, légèrement soluble dans le diméthylformamide (DMF) et légèrement soluble dans le tétrahydrofurane (THF). La stabilité de la solution est médiocre et la période de stabilité de la solution d'eau potable n'est que de 4 heures. Il doit être préparé et utilisé immédiatement, sinon son efficacité diminuera considérablement.

Mécanisme d'action du médicament : blocage multi-cible du cycle de vie de la coccidiose

 

Dikezhuli appartient à la classe des composés triazine phénylacétonitrile et son effet anticoccidien présente les caractéristiques suivantes :

Inhibition au stade complet : il a des effets inhibiteurs sur le développement des conidies, des schizontes de première génération, des schizontes de deuxième génération et des gamétophytes des nématodes, mais la période d'action maximale est concentrée dans les premiers stades des conidies et des schizontes de première génération.
Mécanisme double action :
Blocage de la synthèse des acides nucléiques : interfère avec la division cellulaire en inhibant la réplication de l’ADN coccidien et la transcription de l’ARN.
Induction de troubles métaboliques : perturbe le métabolisme énergétique mitochondrial, entraînant la mort de la coccidiose.

Indications principales : couvrant diverses coccidioses animales

 

(I) Prévention et contrôle de la coccidiose des volailles
Spectre pathogène : il a un effet de destruction très efficace sur cinq nématodes pathogènes majeurs, dont E. tenella, E. acervulina, E. necrotrix, E. brunetti et E. maxima.
Caractéristiques cliniques :
Coccidiose cæcale : des selles sanglantes, des poils coronaires pâles, des plumes lâches, un gonflement du caecum et un saignement de la paroi intestinale peuvent être observés à l'autopsie.
Coccidiose de l'intestin grêle : une diarrhée, une diminution du taux de conversion alimentaire et des saignements intestinaux et un contenu ressemblant à de la sauce tomate peuvent être observés à l'autopsie.

Plan de médicaments :
Prévention : Les poulets de chair doivent être utilisés en continu pendant 3 jours chacun, âgés de 9 à 11 jours et de 24 à 26 jours ; Les poules pondeuses commerciales sont utilisées en continu pendant 3 jours à l'âge de 9 à 11 jours, de 24 à 26 jours, de 65 à 67 jours et de 110 à 112 jours.
Traitement : Mélangez 300 livres d'eau pour 100 ml de solution de coccidiose cæcale, buvez de l'eau pendant 4 heures et continuez à utiliser pendant 3 à 4 jours ; Mélangez 300 livres d'eau pour 100 ml de solution de coccidiose de l'intestin grêle, buvez de l'eau pendant 6 à 9 heures et utilisez en continu pendant 3 à 5 jours.
Coccidiose du canard :
Spectre pathogène : efficace contre les nématodes dérivés du canard tels que T. tsutsumi et W. filipoi.

 

(2) Prévention et contrôle de la coccidiose du bétail
Coccidiose du porcelet :
Spectre pathogène : Efficace contre la coccidiose causée par Isospora suis chez les porcelets âgés de 7 à 21 jours.
Caractéristiques cliniques : Diarrhée aqueuse jaune, déshydratation, perte de poids, avec un taux de mortalité allant jusqu'à 30 %.
Plan de médicaments :
Prévention : Prendre 1 ml/tête par voie orale 3 à 7 jours après la naissance, pendant 2 jours consécutifs.

 

Coccidiose du lapin :
Spectre pathogène : efficace contre 11 coccidies dérivées du lapin, dont E. stiedai et E. intestinalis.
Caractéristiques cliniques : émaciation, diarrhée, symptômes neurologiques (tels que tête inclinée vers l'arrière), hypertrophie du foie et saignements intestinaux visibles à l'autopsie.
Plan de traitement : Prendre 0,05 ml par voie orale pour 1 kg de poids corporel, une fois.

Coccidiose du veau et de l'agneau :
Spectre pathogène : Efficace contre E. zuernii et E. bovis, entre autres.
Caractéristiques cliniques : selles sanglantes, douleurs abdominales, déshydratation et, dans les cas graves, la mort peut survenir par perforation intestinale.

Expansion des scénarios d’application clinique

 

Traitement du syndrome entérotoxique réfractaire :
Mécanisme:Solution de diclazurilconduit souvent à une infection bactérienne secondaire (telle que Clostridium perfringens), entraînant un syndrome entérotoxique. Dikezhuli tue la coccidiose et bloque la chaîne secondaire d'infection.
Solution : Utiliser en association avec des antibiotiques tels que l’amoxicilline et le sulfate de néomycine pendant 5 à 7 jours.
Programme de purification des volailles :
Objectif : Réduire la quantité de sacs d’œufs libérés par la coccidiose aviaire et minimiser le risque de transmission verticale.
Plan : Un mois avant le début de l'expérience, ajoutez 0,1 ml de Dikezhuli à chaque 1 L d'eau pendant 7 jours consécutifs, et répétez pendant 7 jours supplémentaires après un intervalle de 14 jours.

Analyse de cas typique

Cas 1 : Épidémie de coccidiose cæcale chez les poulets de chair

Contexte : Dans un élevage de poulets de chair à grande échelle,-un troupeau de poulets âgés de 21 jours a soudainement eu des selles sanglantes, avec un taux de mortalité de 5 %.
Diagnostic : À l'autopsie, un gonflement du caecum et un saignement de la paroi intestinale ont été observés. L'examen microscopique a révélé un grand nombre de kystes mous et sensibles d'Eimeria granulosa.
Solution : Mélangez 100 ml de solution Dikezhuli avec 300 livres d'eau, concentrez-vous sur l'eau potable pendant 4 heures et utilisez en continu pendant 4 jours. En même temps, supplémentez en vitamine K pour arrêter les saignements.
Résultat : le sang et les selles se sont arrêtés après 2 jours de traitement et le taux de mortalité a diminué à 0,2 % après 4 jours. La prise alimentaire est revenue à la normale.

Cas 2 : Prévention de la coccidiose du porcelet

Contexte : des porcelets âgés de 7-jours dans un élevage porcin ont souffert de diarrhée aqueuse jaune, avec un taux de mortalité de 15 %.
Diagnostic : L'examen microscopique des selles a révélé la présence de kystes de coccidiose équisporeuses.
Plan : Prendre 1 ml/tête de solution de Dikezhuli par voie orale 3 à 7 jours après la naissance pendant 2 jours consécutifs.
Résultat : Les porcelets du groupe prévention n'ont pas souffert de diarrhée et le taux de mortalité dans le groupe témoin a diminué à 8 %.

Test technologique de libération et de libération contrôlée

Lediclazuril solutionen soi, il ne s'agit pas d'une formulation traditionnelle à-libération prolongée ou à-libération contrôlée. Cependant, grâce à des améliorations technologiques dans la formulation (telles que l'ajout d'additifs de poids moléculaire élevé--et l'ajustement du système de solvants), un effet de libération prolongée-peut être obtenu. Son principal avantage réside dans l'allongement du temps d'action du médicament et dans la réduction de la fréquence d'administration, mais le processus de prescription doit être strictement optimisé pour garantir une stabilité et une libération contrôlée.

Caractéristiques générales et défis du Diclazuril

Le diclazuril est un médicament anticoccidien à large spectre-de type triazine-. Il a un fort effet destructeur sur plusieurs stades de développement des coccidies (en particulier les sporozoïtes et les premiers stades de la première génération de trophozoïtes) et est couramment utilisé pour la prévention de la coccidiose chez la volaille et le bétail comme les poulets, les canards et les lapins. La formulation en solution conventionnelle du Diclazuril présente les problèmes suivants :

Stabilité insuffisante : La solution est sujette à la décomposition sous l’effet de la lumière, de températures élevées ou de conditions alcalines. Il doit être conservé dans un endroit sombre et à basse température.

Courte durée d'efficacité : Lorsqu'il est administré par voie orale sous forme de solution ordinaire, l'efficacité du Diclazuril ne dure que quelques heures et nécessite plusieurs administrations quotidiennes.

Risque de résistance aux médicaments : l'utilisation à long terme-d'un seul médicament peut induire une résistance chez les coccidies, une rotation ou une administration alternée est donc nécessaire.

Orientations d'amélioration du Diclazuril grâce à une technologie à-libération prolongée et-à libération contrôlée

Grâce à la technologie à libération prolongée-et à libération contrôlée-, le comportement de libération du Diclazuril peut être optimisé, résolvant ainsi les problèmes ci-dessus. Les axes d’amélioration spécifiques comprennent :

Temps d'action prolongé : en utilisant des formulations à libération prolongée-, le médicament est libéré lentement dans l'organisme, maintenant une concentration sanguine efficace et réduisant la fréquence d'administration (par exemple, de deux fois par jour à une fois par jour).

Stabilité améliorée : grâce à la technologie de dispersion solide, à la technologie d'inclusion de cyclodextrine ou à l'encapsulation de liposomes, la tolérance du médicament à la lumière, à la chaleur et au pH est améliorée.

1. Technologie de dispersion solide :Le diclazuril est fondu avec un support moléculaire élevé (tel que le polyéthylène glycol PEG ou la polyvinylpyrrolidone PVP), puis refroidi et solidifié pour former un système de dispersion uniforme. Cette technologie améliore considérablement la solubilité et le taux de dissolution du médicament, atteignant un équilibre entre un début rapide et une libération prolongée.

2. Technologie d'inclusion de cyclodextrine :La molécule Diclazuril est encapsulée par la structure de cavité de la -cyclodextrine pour former un composé d'inclusion. Cette technologie peut masquer l’odeur désagréable du médicament, améliorer la stabilité et contrôler le taux de libération en ajustant la quantité de cyclodextrine.

3. Technologie d’encapsulation des liposomes :Le diclazuril est encapsulé dans une membrane lipidique formée de phospholipides. En modifiant la taille des particules et la charge de surface du liposome, une libération ciblée et une circulation à long terme sont obtenues.

Vérification des effets

 Expérience de libération extracellulaire : dans des fluides gastriques et intestinaux simulés, la formulation optimisée de Diclazuril à libération prolongée-peut obtenir une libération continue pendant 12 heures, avec un taux de libération cumulé de plus de 90 %, nettement supérieur au cycle de libération de 4 heures de la solution ordinaire.

 Expérience d'efficacité in vivo : dans le modèle de coccidiose du poulet, les poulets du groupe de formulation à libération prolongée -avaient un taux de prise de poids et un taux de survie significativement plus élevés que ceux du groupe de solution ordinaire, et le volume d'excrétion du sac d'œufs a été réduit de plus de 80 %, ce qui indique qu'il peut inhiber efficacement la reproduction des coccidiennes et atténuer les dommages intestinaux.

Défis et orientations d'optimisation de la technologie à-libération prolongée

01

Complexité du processus de prescription

Les formulations à libération prolongée- nécessitent un contrôle précis du rapport des excipients et des conditions de préparation (telles que la température, la vitesse d'agitation), sinon le comportement de libération est sujet à des fluctuations. Une conception orthogonale doit être utilisée pour optimiser la prescription afin de garantir la cohérence d'un lot à l'autre.

02

Problèmes de stabilité

Bien que la technologie à libération prolongée-peut améliorer la stabilité du Diclazuril, le stockage à long terme-exige toujours une attention particulière à l'interaction entre les excipients et le médicament (telle que l'oxydation, l'hydrolyse). Des tests de stabilité accélérés (par exemple dans des conditions de 60 degrés et 75 % d’humidité) doivent être effectués pour déterminer la prescription optimale.

03

Coût et production-à grande échelle

Le coût des excipients pour les formulations à libération prolongée-(tels que les supports polymères, les matières lipidiques) est nettement plus élevé que celui des formulations ordinaires. L'optimisation des processus (telle que la production continue, le recyclage des excipients) est nécessaire pour réduire les coûts et promouvoir les applications industrielles.

Le diclazuril présente une forte activité contre diverses espèces de coccidiennes qui infectent couramment le bétail et la volaille, avec une efficacité élevée à de faibles concentrations et une bonne sécurité pour les animaux cibles. En raison de ses propriétés stables et de ses caractéristiques pharmacocinétiques favorables, il est largement utilisé dans les cliniques vétérinaires pour la prévention et le contrôle de la coccidiose chez les poulets, canards, lapins et autres animaux, réduisant efficacement la mortalité et améliorant les performances de production.

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