Poudre de lopéramide CAS 53179-11-6

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Poudre de lopéramideest un dérivé opioïde synthétisé artificiellement. Cependant, sa conception pharmacologique ingénieuse lui permet d'agir principalement sur les récepteurs opioïdes µ-du tractus intestinal périphérique à la dose orale conventionnelle, tout en étant difficile à pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique et à pénétrer dans le système nerveux central. Cette caractéristique lui permet de conserver un fort effet anti-diarrhéique tout en évitant presque les risques de dépendance et de sédation centrale associés aux médicaments opioïdes traditionnels. Il se lie directement aux récepteurs opioïdes de la paroi intestinale, inhibant de manière significative le péristaltisme intestinal excessif, prolongeant le temps de rétention du contenu intestinal et augmentant simultanément la tension du sphincter anal. Plus important encore, il peut réduire considérablement les sécrétions intestinales et les électrolytes. Ce double mécanisme d’inhibition du péristaltisme et de réduction de la sécrétion lui permet de contrôler rapidement et efficacement divers symptômes de diarrhée aiguë et chronique. En raison de sa haute efficacité et de sa bonne sélectivité périphérique, le médicament en poudre brute est largement formulé en gélules ou en comprimés et utilisé pour traiter diverses diarrhées non spécifiques - telles que l'entéropathie allergique et l'entérite infectieuse. Cependant, il doit être utilisé sous contrôle médical strict, en particulier sous forme de poudre, qui présente une pureté extrêmement élevée. S'il est abusé ou pris à des doses excessives, en particulier si l'on tente de le prendre par des moyens non conventionnels pour rechercher des effets centraux, il provoquera non seulement une constipation sévère, une distension abdominale et une obstruction intestinale, mais entraînera également potentiellement des réactions de toxicité cardiaque mortelles (telles qu'un intervalle QT prolongé et une tachycardie ventriculaire en torsades de pointes). Par conséquent, bien qu'il s'agisse d'un composant essentiel des médicaments antidiarrhéiques en vente libre, sa production, sa formulation et son utilisation nécessitent une grande prudence et un contrôle professionnel.

Lopéramide synthétique :

1. Avec le diphénylacétonitrile comme matière première, il réagit avec l'oxyde d'éthylène en présence d'amino-sodium, s'hydrolyse avec de l'acide chlorhydrique, ouvre le cycle avec 48 % de HBr HAC à température ambiante et se condense avec la 4-p-chlorophényl-4-hydroxypipéridine en présence de méthylisobutylcétone et de carbonate de sodium pour produire du lopéramide. Le rendement total était de 13,4 % sur la base du diphénylacétonitrile.

2. Après la réaction du diphénylacétonitrile (I) et du sodium amino, de l'oxyde d'éthylène est introduit à 5 ~ 10 degrés. Après passage, la réaction a été réalisée à température ambiante après conservation de la chaleur et le composé (II) a été obtenu avec un rendement de 66 %. Ajoutez une solution d'acide acétique glacial à 36 % de bromure d'hydrogène au composé (I) et remuez à 25 ~ 30 degrés. Filtrer et laver à l'eau jusqu'à pH 5. Le composé (ⅲ) a été obtenu par séchage avec un rendement de 88 %. Le composé (III) a été chloré avec du chlorure de thionyle pour donner le composé (IV) avec un rendement de 95 %. Le composé (IV) et le carbonate de sodium sont dissous dans du toluène et de l'eau, et de la diméthylamine est introduite à 0 ~ 5 degrés pour conserver la chaleur. La couche aqueuse est extraite avec du chloroforme et l'extrait est concentré. Le résidu a été recristallisé avec de la méthylisobutylcétone pour obtenir le composé (V) avec un rendement de 56 %. Le composé (V), le composé (VI), le carbonate de sodium et l'iodure de potassium sont dissous dans de la méthylisobutylcétone et déshydratés par reflux. Récupérer le solvant sous pression réduite, ajouter de l'isopropanol pour chauffer et dissoudre le résidu, passer à travers la colonne d'alumine à 40 degrés, décolorer et filtrer, et ajouter une solution de chlorure d'hydrogène isopropanol à pH 3. Il a été refroidi à 5 degrés, filtré et cristallisé, lavé avec de l'isopropanol à pH 6 et séché sous vide jusqu'à poids constant à 80 degrés pour obtenir du lopéramide, avec un rendement de 58 %.

Le produit final de ce produit chimique est principalement destiné à l'effet du muscle lisse intestinal, qui peut inhiber la contraction du muscle lisse intestinal et réduire le péristaltisme intestinal. Dans le même temps, il peut également réduire les neurotransmetteurs libérés par les terminaisons nerveuses du tractus intestinal et inhiber directement le réflexe péristaltique. Et le médicament peut prolonger le temps de séjour des aliments dans l'intestin grêle, favoriser l'absorption de l'eau, des électrolytes et du glucose, de sorte qu'il a également un très bon effet sur la diarrhée sécrétoire. Cependant, ce médicament ne convient pas à la diarrhée infectieuse, c'est-à-dire qu'en cas d'infection bactérienne, la diarrhée à ce moment-là a un effet protecteur sur le corps. En cas d'inhibition excessive de la diarrhée, cela peut entraîner une aggravation de l'inflammation et même de la fièvre.

Effets pharmacologiques : La structure chimique dePoudre de lopéramideest similaire à celle de l'halopéridol et de la péthidine, mais la dose thérapeutique n'a aucun effet sur le système nerveux central. L'effet sur le muscle lisse intestinal est similaire à celui des médicaments opioïdes et du difénoxate, qui peuvent inhiber la contraction du muscle lisse intestinal et réduire le péristaltisme intestinal. Il peut également réduire la libération d'acétylcholine par les terminaisons nerveuses de la paroi intestinale et inhiber directement le réflexe péristaltique grâce à des interactions locales entre les neurones cholinergiques et non cholinergiques. Ce produit peut prolonger le temps de séjour des aliments dans l'intestin grêle, favoriser l'absorption de l'eau, des électrolytes et du glucose et inhiber de manière significative la sécrétion intestinale élevée causée par les prostaglandines, les toxines du choléra et d'autres entérotoxines, mais la dose thérapeutique n'affecte pas la sécrétion d'acide gastrique. Ce produit peut également augmenter la tension des muscles dilatateurs anaux, supprimant ainsi l'incontinence fécale et l'urgence.

Pharmacocinétique : Ce produit est facilement absorbé par la paroi intestinale et la quasi-totalité entre dans le métabolisme hépatique. En raison de sa grande affinité pour la paroi intestinale et de son « métabolisme de premier passage », il pénètre difficilement dans la circulation sanguine systémique. La concentration sanguine du médicament prototype est très faible et la concentration plasmatique la plus élevée se situe 5 heures après l'administration orale de la capsule. L'effet dure plus de 24 heures. T1/2 est de 10,8h en moyenne. Le taux de liaison aux protéines était de 97 %. Excrétion par la bile et les selles. L'excrétion dans l'urine représente environ 5 % - 10 %.

1.Lopéramide (Yimongting)
Mécanisme d'action :Le lopéramide agit principalement comme un agent antidiarrhéique en se liant aux récepteurs opioïdes intestinaux, en ralentissant la motilité intestinale et en prolongeant le temps de rétention du contenu intestinal.
Sécurité:

• À la posologie recommandée, le lopéramide est un médicament antidiarrhéique sûr et efficace.
• Cependant, dépasser la dose recommandée peut entraîner de graves problèmes, notamment une arythmie grave et la mort. Le risque est plus élevé, notamment en cas de mauvaise utilisation ou d’abus intentionnel.
• Le lopéramide peut également provoquer des effets inhibiteurs centraux tels que somnolence, étourdissements, respiration lente ou superficielle, ainsi que des effets indésirables tels que la constipation.
• Une utilisation intensive à long terme peut entraîner une dépendance.

questions nécessitant une attention particulière :

• Suivez strictement les conseils en matière de médicaments sur les ordonnances ou les instructions médicales.
• Évitez de l'utiliser avec d'autres médicaments susceptibles de provoquer de la constipation.
• Si des symptômes graves tels qu'un évanouissement, un rythme cardiaque rapide ou irrégulier apparaissent, consultez immédiatement un médecin.

2. Poudre de montmorillonite
Mécanisme d'action :La poudre de montmorillonite inhibe et élimine principalement les virus, les bactéries et leurs toxines en pénétrant dans le tube digestif, tout en protégeant la muqueuse intestinale, obtenant ainsi l'effet d'arrêter la diarrhée.
Sécurité:

• La poudre de montmorillonite a un bon effet antidiarrhéique et relativement peu d’effets secondaires.
• Le principal effet secondaire est la constipation, mais il est généralement léger.
• La poudre de montmorillonite pénètre à peine dans le système circulatoire, son impact sur l'ensemble du corps est donc relativement faible.

questions nécessitant une attention particulière :

• Suivez les instructions du médicament sur les conseils ou les instructions du médecin.
• Pendant la diarrhée, le régime alimentaire doit être léger pour éviter d’exacerber les symptômes de la diarrhée.

3. comparaison générale

• Sécurité:Avec un traitement approprié, la sécurité de la poudre de montmorillonite est relativement élevée, avec des effets secondaires légers et rares ; Bien que le lopéramide ait de bons effets antidiarrhéiques, il existe un risque d’abus pouvant entraîner des effets indésirables graves.
• Population concernée :la poudre de montmorillonite convient aux patients souffrant de diarrhée aiguë causée par un trouble du microbiote intestinal ; Le lopéramide convient à la diarrhée causée par une entérite aiguë et chronique.
• Conseils médicamenteux :Lors du choix des médicaments antidiarrhéiques, la sélection doit être basée sur l'état spécifique du patient et sur l'avis du médecin. Pour les diarrhées causées par un microbiote intestinal perturbé, la poudre de montmorillonite peut être plus adaptée ; Pour la diarrhée causée par une entérite aiguë et chronique, le lopéramide peut être plus efficace. Cependant, quel que soit le médicament utilisé, le strict respect des conseils ou des instructions médicales doit être suivi pour garantir la sécurité des médicaments.

1. Méthodes de stockage et de conservation

2.Autres précautions médicamenteuses

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