Poudre de polymyxine B CAS 1404-26-8
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Poudre de polymyxine B CAS 1404-26-8

Poudre de polymyxine B CAS 1404-26-8

Code produit : BM-2-5-366
Numéro CAS : 1404-26-8
Formule moléculaire : C55H96N16O13
Poids moléculaire : /
Numéro EINECS : 215-768-4
N° MDL : MFCD01775374
Code Hs : /
Analysis items: HPLC>99,0 %, LC-MS
Marché principal : États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Usine de Changzhou
Service technologique : Département R&D-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de poudre de polymyxine b cas 1404-26-8 en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre de polymyxine b cas 1404-26-8 de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.

 

Poudre de polymyxine B, principalement composé de sulfate de polymyxine B, est un antibiotique macrocyclique. Son apparence est une poudre amorphe blanche ou légèrement jaune, également décrite comme poudre cristalline incolore ou légèrement jaune, presque inodore, facilement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol et insoluble dans l'acétone. À 25 degrés C, sa solubilité dans l'eau est de 33,33 mg/mL. Il se lie principalement avec une forte affinité aux LPS (lipopolysaccharides) présents sur la paroi bactérienne, détruit la membrane externe des bactéries Gram négatif, augmente leur perméabilité et induit la mort bactérienne. Il peut également neutraliser les endotoxines et peut être utilisé dans la recherche liée à l'endotoxémie.

 

Il est utilisé pour traiter les infections des voies urinaires, la septicémie, les brûlures et la méningite causées par des bactéries à Gram négatif telles que Pseudomonas aeruginosa. La polymyxine B a également un certain effet thérapeutique sur la septicémie et la méningite causées par des bactéries Gram négatives résistantes aux antibiotiques couramment utilisées, telles que Escherichia coli et Klebsiella pneumoniae. Dans le domaine de la recherche scientifique, il peut également être utilisé pour des études connexes telles que l'endotoxémie.

 

Produnct Introduction

 

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Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

L'utilisation depoudre de polymyxine Bse reflète principalement dans son application pharmaceutique en tant qu’antibiotique.

Effet antibactérien

Cette substance cible principalement les bactéries à Gram négatif, notamment Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, ainsi que certains Proteus et Salmonella. Ces bactéries provoquent souvent diverses infections, telles que des infections des voies urinaires, des infections des voies respiratoires, des infections intestinales, des brûlures et une septicémie.

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Il a des effets inhibiteurs ou bactéricides et est également un antibiotique peptidique contre les bactéries Gram négatif. Il se lie au lipopolysaccharide (LPS) sur la membrane cellulaire bactérienne avec une haute affinité, modifie la structure de la membrane et provoque la fuite de petites molécules, inhibant ainsi la croissance des bactéries à Gram négatif.

Traitement des infections graves : La polymyxine B est couramment utilisée pour traiter les infections graves causées par les bactéries à Gram négatif susmentionnées, en particulier lorsque d'autres antibiotiques sont inefficaces ou développent une résistance. Il peut être administré par injection intraveineuse, injection intramusculaire ou application locale, et la méthode d'administration et la posologie appropriées peuvent être sélectionnées en fonction du site et de la gravité de l'infection.

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Thérapie combinée : Afin d'améliorer l'efficacité du traitement et de réduire le développement d'une résistance aux médicaments, la polymyxine B est souvent utilisée en association avec d'autres antibiotiques. Cette thérapie combinée peut élargir le spectre antibactérien, renforcer l'effet bactéricide et réduire l'apparition d'effets indésirables.
Application locale : en plus de l'utilisation systémique, la polymyxine B peut également être appliquée localement sur les zones infectées, telles que les brûlures, les infections oculaires, les infections de la peau et des tissus mous, etc. L'application locale peut réduire les effets secondaires des médicaments systémiques, tout en augmentant la concentration locale du médicament et en renforçant l'effet bactéricide.

Applications médicales

Infections des voies urinaires : La polymyxine B a des effets antibactériens importants sur diverses bactéries à Gram négatif et est donc couramment utilisée pour traiter les infections des voies urinaires causées par ces bactéries, telles que la cystite, la pyélonéphrite, etc.
Infection des voies respiratoires : La polymyxine B a également un certain effet thérapeutique sur les infections des voies respiratoires causées par des bactéries à Gram négatif, telles que la pneumonie, la bronchite, etc.
Infection intestinale : L'intestin est l'un des sites courants d'infection par les bactéries à Gram négatif, et la polymyxine B peut être utilisée pour traiter les infections intestinales causées par ces bactéries, telles que l'entérite bactérienne, la dysenterie bactérienne, etc.

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Infection par brûlure : après une brûlure, la plaie est susceptible d'être envahie par des bactéries à Gram négatif, entraînant une infection. La polymyxine B peut être appliquée localement sur les brûlures afin de prévenir et de traiter les infections.
Autres infections : en plus des indications mentionnées ci-dessus, la polymyxine B peut également être utilisée pour traiter d'autres infections causées par des bactéries à Gram négatif, telles que les infections abdominales, les infections pelviennes, la septicémie, etc.

Injection intraveineuse : Pour les patients présentant des infections graves ou ceux nécessitant un traitement rapide, une injection intraveineuse peut être utilisée pour l'administration. La posologie est généralement déterminée en fonction de facteurs tels que le poids du patient, le site de l'infection et la gravité.

Polymyxin b uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Polymyxin b Intramuscular injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Injection intramusculaire : L'injection intramusculaire est une autre méthode d'administration de polymyxine B, adaptée aux patients présentant des infections légères à modérées ou à ceux qui ne tolèrent pas l'injection intraveineuse. La posologie doit également être déterminée en fonction de l'état spécifique du patient.
Application locale : Pour les infections locales telles que les brûlures, la polymyxine B peut être appliquée directement sur la zone touchée pour prévenir et traiter les infections.

Mécanisme d'action de la polymyxine B

Ciblage spécifique de l’architecture de la membrane externe bactérienne

Poudre de polymyxine Best un antibiotique polypeptidique puissant actif contre les bactéries Gram-négatives, sa cible moléculaire principale étant le lipopolysaccharide (LPS) dans la membrane externe des organismes Gram-négatifs. Sa molécule porte de multiples résidus d'acide diaminobutyrique chargés positivement, conférant de fortes propriétés cationiques dans des conditions de pH physiologiques. Il se lie sélectivement au fragment lipidique A du LPS via des interactions électrostatiques.

Polymyxin b Specific Targeting | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Polymyxin b structural stability | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

La stabilité structurelle de la membrane externe à Gram -négative repose sur des cations divalents tels que le magnésium et le calcium, qui forment des liaisons croisées-entre les molécules de LPS adjacentes. La polymyxine B déplace ces cations de manière compétitive, déstabilisant directement la membrane externe et perturbant sa perméabilité-cela constitue l'étape initiale critique de son activité antibactérienne. En raison de ce mode d'action ciblé, il présente une efficacité antibactérienne négligeable contre les bactéries Gram-positives dépourvues de membrane externe contenant du LPS-, ce qui lui confère une spécificité antibactérienne exceptionnellement élevée.

Perturbation de l'intégrité de la membrane cytoplasmique conduisant à la lyse bactérienne et à la mort

Après la liaison à la membrane externe bactérienne, la chaîne latérale d'acide gras hydrophobe de la polymyxine B s'insère dans la bicouche lipidique de la membrane cytoplasmique bactérienne, désorganisant l'arrangement ordonné des lipides membranaires et induisant la formation de pores transmembranaires irréguliers. Ces pores pénètrent à la fois dans les membranes bactériennes internes et externes, déclenchant une fuite massive de nucléotides intracellulaires, d'électrolytes et de métabolites de faible-poids moléculaire-, tout en permettant aux substances toxiques exogènes d'infiltrer le cytoplasme bactérien.

Polymyxin b Cytoplasmic Membrane Integrity | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Polymyxin b intracellular osmotic balance | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L’équilibre osmotique intracellulaire des bactéries s’effondre complètement et les processus physiologiques fondamentaux, notamment le métabolisme énergétique et la biosynthèse des biomolécules, cessent de fonctionner normalement, entraînant finalement la lyse et la mort des bactéries. Ce mécanisme bactéricide dépend de la concentration- : des concentrations de médicament plus élevées produisent des dommages membranaires plus graves et une destruction bactérienne plus rapide, avec une faible propension à l'émergence de mutants résistants.

Neutralisation des endotoxines pour augmenter les effets antibactériens

Au-delà de l'activité bactéricide directe, la polymyxine B se lie aux endotoxines libres du LPS pour bloquer l'activation médiée par les endotoxines-des cascades de signalisation inflammatoire de l'hôte, atténuant ainsi les tempêtes inflammatoires et les réactions toxiques induites par les infections bactériennes à Gram-négatives.

Polymyxin b Neutralization | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Polymyxin b cationic molecular framework | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sa structure moléculaire cationique encapsule étroitement les épitopes actifs des endotoxines et supprime la reconnaissance des toxines et les réponses immunitaires en aval. Tout en exerçant des effets anti-infectieux, il atténue les dommages tissulaires secondaires résultant d'une infection bactérienne-cela représente un avantage clinique clé pour le traitement des infections graves causées par des agents pathogènes Gram négatifs multirésistants-résistants.

Manufacturing Information-

Processus de production de base par fermentation microbienne
 

La fermentation à l'aide de souches de Bacillus constitue la principale méthode de fabrication à l'échelle industrielle et en laboratoire-de la polymyxine B, Bacillus polymyxa étant la souche de production principale qui biosynthétise de manière inhérente un complexe de polymyxine B.

 

Avant la fermentation, un milieu de culture liquide contenant du glucose, de la liqueur de macération de maïs et des sels inorganiques est préparé, ajusté à une plage de pH de 7,0 à 7,5 et stérilisé à haute température avant l'inoculation avec une culture de graines activée. Un contrôle strict de la température entre 30 et 32 ​​degrés, une aération et une agitation continues sont maintenues tout au long de la fermentation pour maintenir suffisamment d'oxygène dissous et un environnement métabolique stable pour la prolifération microbienne.

 

Le cycle complet de fermentation dure 3 à 5 jours. Durant la phase de croissance logarithmique, la souche synthétise de grandes quantités de polymyxine B et la sécrète de manière extracellulaire, produisant un bouillon de fermentation enrichi de fortes concentrations du produit cible. Ce processus de biosynthèse fonctionne dans des conditions de réaction douces et fournit une bioactivité élevée du produit, ce qui en fait la principale approche pour la production commerciale de masse.

Flux de travail de séparation et de purification pour le bouillon de fermentation
 

Une fois la fermentation terminée, une centrifugation et une filtration sont d'abord effectuées pour éliminer les débris de cellules bactériennes et les impuretés du milieu, donnant ainsi un extrait brut clarifié. Tirant parti du caractère cationique de la polymyxine B, une résine échangeuse d'ions - est appliquée pour un enrichissement par adsorption ; l'élution génère une solution de produit partiellement purifiée.

 

L'ultrafiltration et la séparation chromatographique ultérieures éliminent les hétéropolypeptides contaminants, les sous-produits métaboliques et les pigments pour élever la pureté du produit.

 

Le matériau est ensuite acidifié avec de l'acide sulfurique pour le convertir en sulfate de polymyxine B, qui possède une stabilité chimique supérieure. La concentration à basse -température, le séchage sous vide et le broyage sont effectués séquentiellement pour obtenir le produit final en poudre. Ce flux de purification élimine efficacement les produits secondaires et garantit que la puissance antibactérienne et la pureté des produits finis sont conformes aux normes pharmaceutiques.

Modification chimique et traitement de formulation finale
 

La polymyxine B fermentée native se compose de plusieurs isoformes, dont la polymyxine B1 et B2. Une légère modification chimique est mise en œuvre pour améliorer la stabilité et l'homogénéité du produit fini en optimisant la conformation spatiale moléculaire, réduisant ainsi la toxicité systémique tout en conservant pleinement l'activité antibactérienne.

 

Le matériau modifié subit une filtration stérile, un séchage aseptique, une pulvérisation et un tamisage pour produire un produit fin et uniforme.poudre de polymyxine B. La manipulation entièrement-stérile et contrôlée par les impuretés-empêche la contamination microbienne, garantissant ainsi-la stabilité de stockage à long terme et la sécurité clinique de la formulation en poudre.

 

La poudre finie est directement applicable à la thérapie anti-infectieuse topique-, aux tests de sensibilité aux antimicrobiens et à la préparation de préparations pharmaceutiques cliniques.

Development prospects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Le produit, en tant qu'antibiotique, présente des perspectives de développement spécifiques dans le domaine médical. Voici une analyse détaillée de ses perspectives de développement :

Croissance de la demande du marché

Avec l’amélioration des normes médicales mondiales et l’intensification des tendances au vieillissement de la population, la demande d’antibiotiques continue de croître. En particulier dans le traitement des infections bactériennes à Gram négatif, la polymyxine B, en tant que classe importante d'antibiotiques, possède des mécanismes antibactériens et des effets thérapeutiques uniques et a donc été largement utilisée dans la pratique clinique. À l’avenir, avec la demande croissante en matière de prévention, de contrôle et de traitement des maladies infectieuses, la demande du marché pour la polymyxine B devrait continuer de croître.

Polymyxin b Market demand growth | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Polymyxin b Research and development | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Dynamique d’innovation en recherche et développement

Dans le domaine de la recherche et du développement pharmaceutique, l’innovation est un moteur important pour le développement de médicaments. Les chercheurs explorent constamment de nouveaux domaines d’application et améliorent les formes posologiques de la polymyxine B afin d’améliorer son efficacité et sa sécurité. Par exemple, en modifiant la manière dont les médicaments sont administrés, en améliorant le ciblage des médicaments et en réduisant les effets secondaires des médicaments, la valeur de l’application clinique de la polymyxine B peut être encore améliorée. Ces innovations R&D lui apporteront des perspectives de développement plus larges.

FAQ
 
 

Que traite la polymyxine B ?

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La polymyxine B est un antibiotique puissant utilisé principalement pour traiter les infections graves et difficiles à traiter causées par des bactéries à Gram négatif. En raison de sa toxicité, son utilisation systémique est généralement réservée aux infections nosocomiales graves-résistantes à d'autres antibiotiques plus sûrs.

À quelle vitesse la polymyxine B agit-elle ?

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Les gouttes ophtalmiques de polymyxine B (souvent associées au triméthoprime) sont des antibiotiques sur ordonnance utilisés pour traiter les infections oculaires bactériennes, notamment la conjonctivite bactérienne aiguë (œil rose) et la blépharoconjonctivite.

 

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