Sel de sodium de pénicilline G, Le nom chinois est pénicilline sodique, qui est un antibiotique typique de type - lactame. L’apparence est une poudre cristalline blanche à blanc cassé avec hygroscopique. Il est hautement soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et insoluble dans l'huile grasse, la paraffine liquide. Lorsqu'il est exposé à des acides, des bases, des oxydants, de la pénicillinase, etc., l'anneau lactame - de la pénicilline peut s'ouvrir et devenir inefficace. Le sel de sodium cristallin de pénicilline a des propriétés relativement stables, mais sa solution aqueuse est sujette à des défaillances à température ambiante et ne peut pas être bouillie pour la désinfection. Il interfère principalement avec la synthèse des parois cellulaires bactériennes, agit comme un agent bactéricide lors de la reproduction bactérienne et a des effets antibactériens sur les bactéries à Gram positif (G ⁺) et certaines bactéries à Gram négatif (G ⁻), notamment la diphtérie, le tétanos, les bactéries du charbon, les spirochètes, Clostridium difficile, les actinomycètes et certains Bacteroides. Parallèlement, il est principalement utilisé en pratique clinique pour le traitement des infections bactériennes telles que le streptocoque, le pneumocoque et le méningocoque. De plus, lorsqu'il est associé à la cholestyramine, il peut réduire l'absorption de la pénicilline sodique, probablement en raison de la liaison de la pénicilline à la cholestyramine ; Lorsqu'il est associé à Jiangdanning, le taux plasmatique de pénicilline sodique a diminué de 78 à 79 % et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (ASC) a diminué de 75 à 85 % ; Lorsqu'il est utilisé en association avec le méthotrexate, la compétition pour la sécrétion tubulaire peut réduire le taux de clairance rénale du méthotrexate et augmenter sa toxicité.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
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Formule chimique |
C16H17N2O4S- |
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Masse exacte |
333.09 |
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Poids moléculaire |
333.38 |
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m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
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Analyse élémentaire |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
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Point de fusion |
209-212 degrés |
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Densité |
1.41 |
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Conditions de stockage |
2-8 degrés |
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Sel de sodium de pénicilline G, également connu sous le nom de sel de sodium de pénicilline G, est une matière première importante pour les antibiotiques. Le processus de fabrication de cette substance implique plusieurs étapes clés, notamment la sélection des souches, la culture par fermentation, l'extraction et la purification, la cristallisation et le séchage, ainsi que le traitement de la formulation. Ce qui suit est une description détaillée des informations de fabrication.
Sélection de souches et culture par fermentation
La production de sel de sodium de pénicilline G commence par la sélection de la souche. Actuellement, Penicillium chrysogenum est la principale souche de production industrielle. Grâce à des méthodes de sélection par mutagenèse ou de génie génétique, des souches stables et à haut rendement peuvent être obtenues. Ces souches sont cultivées dans des milieux spécifiques, tels que des milieux liquides contenant du lactose, de l'amidon de maïs, du phosphate, etc. Pendant le processus de fermentation, des paramètres tels que la température, le pH et la teneur en oxygène dissous doivent être strictement contrôlés pour optimiser la croissance de la souche et la synthèse de pénicilline G. Généralement, la période de fermentation dure de plusieurs jours à une semaine, et une fois la fermentation terminée, la concentration de pénicilline G dans le bouillon de fermentation peut atteindre un certain niveau.
Extraction et Purification
Une fois le processus de fermentation terminé, le bouillon de fermentation doit être extrait et purifié pour obtenir de la pénicilline G de haute-pureté. Ce processus implique généralement les étapes suivantes :
Filtration:Premièrement, les corps fongiques et autres impuretés solides du bouillon de fermentation sont éliminés par filtration, ce qui donne un filtrat clair.
Extraction:En profitant de la différence de coefficient de distribution de la pénicilline G entre les solvants organiques et la phase aqueuse, le solvant organique (tel que l'acétate de butyle, l'acétate d'éthyle, etc.) est utilisé pour l'extraction afin de transférer la pénicilline G de la phase aqueuse à la phase organique.
Ré-réextraction :La phase organique contenant la pénicilline G est mise en contact avec une solution aqueuse alcaline pour transférer la pénicilline G sous forme de sel de sodium vers la phase aqueuse, réalisant ainsi la purification préliminaire de la pénicilline G.
Décoloration et Filtration :Grâce à la décoloration et à la filtration sur charbon actif, les impuretés sont davantage éliminées pour améliorer la pureté de la pénicilline G.
Cristallisation et séchage
Après extraction et purification, la solution de sel de sodium de pénicilline G obtenue doit subir une cristallisation et un séchage pour obtenir un produit solide. Le processus de cristallisation est généralement effectué en contrôlant des paramètres tels que la température, la concentration et le pH pour faire cristalliser le sel de sodium de pénicilline G sous forme de cristaux. Par la suite, grâce à des étapes de filtration, de lavage et de séchage, des cristaux secs de sel de sodium de pénicilline G sont obtenus. Au cours de ce processus, un contrôle strict des conditions de cristallisation et de la température de séchage est nécessaire pour éviter la dégradation du produit ou l'augmentation de la teneur en impuretés.
Traitement de préparation
Les cristaux de sel de sodium de la pénicilline G peuvent être ensuite transformés en diverses formes posologiques, telles que des poudres injectables pour injection et des solutions injectables. Pendant le processus de préparation, des excipients appropriés (tels que des stabilisants, des solubilisants, etc.) doivent être ajoutés et des étapes telles que la stérilisation et le remplissage aseptique sont effectuées pour garantir la qualité et la sécurité des préparations. Par exemple, la poudre injectable de sel de sodium de pénicilline G nécessite généralement de mélanger uniformément le sel de sodium de pénicilline G avec une quantité appropriée de glucose ou de chlorure de sodium et d'autres excipients, puis d'effectuer des processus de remplissage et de stérilisation.
Contrôle de qualité
Le contrôle qualité est une étape cruciale dans le processus de fabrication du sel de sodium de pénicilline G. De la sélection des souches au traitement de la formulation, chaque étape nécessite un contrôle qualité strict pour garantir que la pureté et l'activité du produit répondent aux normes. Par exemple, pendant le processus de fermentation, la teneur en pénicilline G du bouillon de fermentation et la croissance de la souche doivent être régulièrement surveillées ; dans le processus d'extraction et de purification, les changements de rendement et de pureté de chaque étape doivent être surveillés ; lors du traitement de la formulation, des indicateurs tels que la valeur du pH, la stérilité et l'uniformité du contenu de la formulation doivent être testés.
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Sel de sodium de pénicilline Gest un antibiotique -lactamine largement utilisé en pratique clinique. Son principal mécanisme d'action consiste à exercer des effets bactéricides en inhibant la synthèse des parois cellulaires bactériennes. Il est particulièrement efficace contre les bactéries Gram-positives et certaines bactéries Gram-négatives. Ce qui suit explique son utilisation sous cinq aspects : voie d'administration, ajustement de la posologie, médicaments destinés à des populations particulières, thérapie combinée et précautions.
Voie d'administration et indications
Sel de sodium de pénicilline Gpeut être administré par injection intraveineuse (IV) ou intramusculaire (IM). La voie d'administration spécifique dépend de la gravité de l'infection et de l'état du patient.
Injection intraveineuse
Convient aux infections graves ou aux scénarios dans lesquels une concentration sanguine rapide et efficace du médicament doit être obtenue, comme la septicémie, la méningite, l'endocardite, etc. Par exemple, lors du traitement de la méningite causée par des bactéries sensibles, la dose quotidienne chez l'adulte peut atteindre 24 millions d'unités, administrées par voie intraveineuse en 4 à 6 doses divisées. La durée du traitement varie en fonction de l'agent pathogène et dure de 10 à 21 jours.
Injection musculaire
Utilisé pour les infections légères à modérées, telles que la pharyngite streptococcique, les infections de la peau et des tissus mous, etc. La dose conventionnelle pour adultes est de 800 000 à 2 000 000 d'unités par jour, administrées en 3 à 4 doses divisées. Il est important de choisir une zone musculaire étendue (comme le grand fessier) à injecter afin de réduire la douleur locale.
Principes d'ajustement de la dose
La dose doit être ajustée de manière dynamique en fonction du type d'infection, de la sensibilité de l'agent pathogène et de l'état physiologique du patient :
Type d'infection :Pour les patients atteints de méningite, en raison de la perméabilité accrue de la barrière hémato-encéphalique, une dose plus élevée est nécessaire (par exemple, pour la méningite à Streptococcus pneumoniae, 2 à 4 millions d'unités/kg par jour, administrées en doses multiples) ; bien que les infections des voies urinaires puissent entraîner une concentration plus élevée du médicament dans l'urine, la dose peut être réduite de manière appropriée.
Insuffisance rénale :La pénicilline G est principalement excrétée par les reins. Les patients présentant une insuffisance rénale doivent ajuster la dose en fonction du taux de clairance de la créatinine. Par exemple, lorsque la clairance de la créatinine est de 30 à 50 ml/min, la dose est réduite de moitié ; lorsqu'elle est inférieure à 10 ml/min, l'intervalle d'administration est prolongé jusqu'à 12-18 heures.
Enfants et personnes âgées :La dose pour les enfants est calculée en fonction du poids corporel (500 000 à 2 000 000 d'unités/kg par jour), tandis que pour les personnes âgées, en raison d'une fonction rénale réduite, la dose doit être soigneusement ajustée et la fonction rénale doit être étroitement surveillée.
Médicaments pour populations spéciales
Femmes enceintes et allaitantes
Le sel de sodium de pénicilline G est classé dans la catégorie B par la FDA. Son utilisation pendant la grossesse est relativement sûre, mais les indications doivent être strictement contrôlées ; Une fois que les femmes qui allaitent ont pris le médicament, celui-ci peut être légèrement sécrété dans le lait maternel, mais aucune interruption de l'allaitement n'est généralement nécessaire.
Nouveau-nés
Les nourrissons prématurés, en raison de fonctions hépatiques et rénales immatures, doivent avoir un intervalle de dosage plus long (par exemple une fois toutes les 12 heures) et leurs concentrations sanguines de médicaments doivent être surveillées pour éviter toute toxicité.
Patients allergiques
Avant de prendre le médicament, un historique détaillé des allergies doit être demandé et un test cutané (tel qu'un test cutané à la pénicilline) doit être effectué. Si le test cutané est positif, les classes de pénicilline et de céphalosporine doivent être interdites (risque d'allergie croisée) et d'autres antibiotiques doivent être utilisés à la place.
Combinaison de médicaments et interactions
Effet synergique
Lorsqu'il est utilisé en association avec des aminoglycosides (tels que la gentamicine), il peut renforcer l'effet bactéricide contre les bactéries Gram-négatives. Il faut cependant être conscient de la néphrotoxicité des aminosides et éviter de les mélanger et de les faire goutter dans un même récipient.
Effet antagoniste
Lorsqu'ils sont utilisés en association avec des agents antibactériens tels que les tétracyclines et le chloramphénicol, l'efficacité peut être réduite car les agents antibactériens peuvent inhiber la reproduction bactérienne et réduire les sites cibles de la pénicilline G.
Interactions médicamenteuses
Lorsqu'il est utilisé en association avec le probénécide (butazolidine), il peut réduire la sécrétion tubulaire rénale de pénicilline G, prolonger sa demi-vie-, mais soyez vigilant quant à l'accumulation de toxicité ; lorsqu'il est utilisé en association avec des anticoagulants (tels que la warfarine), il peut renforcer l'effet anticoagulant et une surveillance de la fonction de coagulation est nécessaire.
Précautions d'utilisation des médicaments
Contre-indications de compatibilité médicamenteuse
La solution de sel de sodium de pénicilline G a tendance à se détériorer à température ambiante. Il doit être préparé et utilisé immédiatement, et il ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du calcium- (telles que la solution de Ringer) pour éviter les précipitations.
Surveillance des effets indésirables
Les effets indésirables courants comprennent des réactions allergiques (telles qu'une éruption cutanée, de l'urticaire et des cas graves pouvant entraîner un choc anaphylactique), des troubles électrolytiques (une perfusion intraveineuse à forte dose - peut provoquer une hypernatrémie) et une toxicité du système nerveux central (telle que des convulsions, qui sont plus fréquentes en cas d'insuffisance rénale ou de dose excessive).
Gestion des cours
Une fois les symptômes de l'infection atténués, le traitement doit être poursuivi jusqu'à la fin du traitement (pour la pharyngite streptococcique, il doit être pris pendant 10 jours) pour éviter une récidive ou l'émergence de bactéries résistantes aux médicaments.
FAQ
1. Question : Pourquoi la pénicilline G est-elle administrée par voie intraveineuse en milieu clinique et non sous forme de comprimé oral ?
Réponse : La raison principale est que la structure chimique de la pénicilline G est extrêmement instable. Il sera rapidement et presque complètement hydrolysé et perdra son efficacité dans l'acide gastrique très acide. Par conséquent, il ne peut pas atteindre une concentration sanguine efficace par administration orale et doit être administré en contournant le tube digestif (par exemple par injection intramusculaire ou intraveineuse). C'est l'une des principales différences entre ce produit et de nombreux médicaments modernes à base de pénicilline-.
2. Question : D'où vient l'unité « unité internationale » de pénicilline G, et pourquoi n'est-elle pas exprimée en milligrammes comme les médicaments modernes ?
Réponse : La pénicilline G a été initialement extraite d’un bouillon de fermentation microbienne sous forme de mélange. Sa pureté et son activité ne pouvaient pas être mesurées avec précision par le poids. Par conséquent, la communauté scientifique a défini « l’unité internationale » sur la base de son effet inhibiteur sur le Staphylococcus aureus standard, ce qui était un moyen de mesurer sa puissance. Même si des cristaux de haute pureté-peuvent désormais être produits, en raison des conventions historiques et de la continuité des médicaments cliniques, « l'unité » est toujours utilisée à titre indicatif (environ 1 milligramme équivaut à 1 667 unités), reflétant les débuts de l'industrie des antibiotiques.
3. Question : Pourquoi la pénicilline G est-elle considérée comme l'une des pénicillines à « spectre étroit » ? Quels défis cela pose-t-il pour la médecine moderne ?
Réponse : La pénicilline G est principalement très efficace contre les coques à Gram-positifs en phase de prolifération, contre certains bacilles et contre quelques coques à Gram-négatifs (comme Neisseria gonorrhoeae). Son spectre antibactérien est très « classique » et étroit. Dans la pratique clinique moderne, en raison de la résistance généralisée aux médicaments, elle se limite principalement au traitement d'agents pathogènes qui y sont encore très sensibles, tels que Treponema pallidum, Streptococcus et Neisseria meningitidis, parmi quelques infections. Par conséquent, bien qu'il s'agisse d'un « ancêtre », il est devenu une arme « précise » qui nécessite un diagnostic précis comme support, plutôt qu'un médicament de premier choix à large -spectre-.
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