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Poudre de zidovudineest un composé organique de formule chimique C10H13N5O4 et CAS 30516-87-1. Poudre cristalline blanche à jaune clair. Il est facilement soluble dans le méthanol, le N, N-diméthylformamide ou le diméthylsulfoxyde, soluble dans l'éthanol et légèrement soluble dans l'eau. Le nom chimique est 3'-azido-3'-désoxybenzoxil, également connu sous le nom de désoxybenzoxil. Développé par GlaxoSmith Kline au Royaume-Uni et approuvé par la FDA américaine pour inscription en 1987, il s'agit du premier médicament anti-virus du SIDA au monde et du médicament de base pour la thérapie « cocktail » dans le traitement du SIDA actuellement utilisé pour prévenir le SIDA. Il est principalement utilisé comme médicament antiviral pour le traitement des patients atteints du SIDA ou de syndromes liés au SIDA et d'une infection par le VIH.
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Formule chimique |
C10H13N5O4 |
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Masse exacte |
267 |
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Poids moléculaire |
267 |
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m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
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Analyse élémentaire |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
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Poudre de zidovudineest un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) ayant diverses utilisations dans le domaine pharmaceutique. Outre le traitement de l’infection par le virus du SIDA (VIH) et du SIDA, il existe d’autres applications :
1. Traitement de l’infection par le VIH :
La zidovudine est un médicament antirétroviral qui peut être utilisé pour traiter l'infection par le VIH-1. Il ralentit la réplication et la transmission du virus dans le corps humain en inhibant l'activité de la transcriptase inverse virale et en empêchant la transcription de l'ARN viral en ADN. La zidovudine est généralement utilisée en association avec d'autres médicaments antirétroviraux pour améliorer l'efficacité du traitement.
2. Empêcher la transmission verticale :
Lorsque les femmes enceintes souffrent du VIH, la zidovudine peut être utilisée pour prévenir la transmission verticale, c'est-à-dire que le virus se transmet de la mère au fœtus. Pendant la grossesse et l'accouchement, l'administration de zidovudine aux femmes enceintes et aux nouveau-nés peut réduire considérablement le risque de transmission verticale.
3. Traitement du SIDA :
La zidovudine peut être utilisée pour traiter les symptômes du SIDA et les complications provoquées par l'infection par le VIH. Cela peut ralentir la progression de la maladie, prolonger la durée de survie des patients et améliorer la qualité de vie. La combinaison de zidovudine et d'autres médicaments antirétroviraux forme un traitement antirétroviral hautement actif.
4. Prévention de la transmission par contact sexuel :
Pour les personnes qui ne sont pas infectées par le VIH mais qui présentent un risque élevé-d'exposition, la zidovudine peut également être utilisée comme médicament préventif. Cette méthode est appelée prophylaxie post-exposition (PEP), qui prévient efficacement l'apparition d'infections virales en utilisant la zidovudine tôt après l'exposition.
5. Traitement du virus de l'hépatite B (VHB) par la zidovudine :
La zidovudine peut également être utilisée pour le traitement du virus de l'hépatite B (VHB). Bien qu’il ne s’agisse pas du médicament préféré, il peut être utilisé comme thérapie alternative ou combinée dans certains cas. La zidovudine ralentit la réplication et la transmission du virus en inhibant la synthèse de l'ADN du VHB et l'activité de la transcriptase inverse du VHB.
6. Réduire le risque d’infection néonatale en empêchant la transmission verticale via la zidovudine :
Lorsque les femmes enceintes sont infectées par le VIH, si elles ne sont pas traitées, le risque de transmission verticale augmente. La zidovudine, l'un des médicaments anti-VIH, peut être utilisée pour réduire le risque de transmission verticale. Donner de la zidovudine aux femmes enceintes peut réduire le risque de transmission du VIH au fœtus.
7. Prévention après contact :
La zidovudine peut être utilisée pour la prophylaxie post-exposition (PPE). Lorsque des individus sont exposés au VIH, l’utilisation précoce de médicaments antirétroviraux tels que la zidovudine peut réduire considérablement la survenue d’une infection virale.
8. Soins de santé privés :
Dans certaines circonstances particulières, la zidovudine peut également être utilisée à des fins de soins de santé personnels. Par exemple, la zidovudine peut être utilisée comme mesure préventive pour les professionnels de santé ou les travailleurs de laboratoire dans des situations où le risque d'exposition accidentelle au VIH est élevé.
Les principales utilisations de la zidovudine comprennent les aspects suivants :
1. Prévenir l’infection par le VIH :Prévenir l'infection virale en interférant avec le processus de réplication du VIH. Il peut bloquer le processus par lequel le virus pénètre dans les cellules à partir des récepteurs et inhiber la synthèse de l'ARN viral. Par conséquent, pour les personnes déjà infectées par le VIH, son utilisation peut aider à contrôler la réplication du virus et à réduire le pouvoir infectieux.
2. Contrôler l'évolution du VIH :Il peut également être utilisé pour contrôler la progression du VIH. Des recherches ont montré qu'une utilisation à long terme-peut ralentir la progression de la maladie et réduire le risque de complications graves telles que la pneumonie et le lymphome.
3. Soutenir la reconstitution immunitaire :Pendant le traitement antirétroviral, certains patients peuvent présenter un déclin de la fonction du système immunitaire. L'amélioration de la fonction du système immunitaire peut soutenir la reconstruction immunitaire des patients. Cela contribue à améliorer la réactivité du corps aux autres méthodes de traitement et à atténuer les symptômes associés.
Poudre de zidovudine(AZT), après des décennies de recherche, diverses substances telles que la B-thymidine, le D-mannitol, le 5-méthyluroxime, le D-xylose ont été utilisées comme matières premières pour synthétiser la zidovudine. Parmi eux, le processus de synthèse de la zidovudine en utilisant la B-thymidine comme matière première est relativement mature et il existe principalement deux voies. La voie 1 implique l'utilisation de la B-thymidine comme matière de départ pour subir une réaction d'éther avec le chlorure de triphénylméthyle afin de protéger le groupe léger d'alcool primaire en position 5 '- ; Ensuite, une réaction de Mitsunobu se produit et une déshydratation intramoléculaire se produit pour former un pont oxygène ; Générer des azides sous l'action de l'azoture de sodium ; Enfin, enlevez la protection de Kiddzivudine. La voie 2 utilise le coffre B comme matière première, suivi de la formation, de la déshydratation, de l'azidation et de la déprotection pour préparer la Zivudine.
Les étapes spécifiques pour optimiser l’itinéraire 1 :
Ajoutez 15 g de B-chest et 150 ml de N'N-diméthylméthylènediamine (DMF) 70 ml de triéthylamine dans une bouteille à trois cols de 500 m1 en séquence. Ajouter 24 g de chlorure de triphényle (TrC1) par lots tout en remuant. Réagir à 80 °C pendant 6 h, refroidir lentement à température ambiante et éteindre la réaction avec 35 ml d'eau. Refroidissement assisté par bain d'eau glacée à 0 °C, ajouter lentement 12,2 g de chlorure de méthylsulfonyle (MsC1) goutte à goutte. Pendant le processus goutte à goutte, contrôlez la température interne pour ne pas dépasser 10 °C. Après la chute, monter la température à 20-25C et laisser réagir pendant 2h30. Une fois la réaction terminée, ajoutez lentement 200 ml de solution d'hydroxyde de sodium (0,5 mo1/L) goutte à goutte, contrôlez la température interne pour ne pas dépasser 40 °C. Après la goutte, réagir à 60 °C pendant 2 h, ajouter 50 ml d'eau pour arrêter la réaction, refroidir naturellement à température ambiante, agiter pendant 30 min, filtrer et rincer le gâteau de filtration avec 20 ml d'eau. Le gâteau de filtration a été séché jusqu'à poids constant dans une étuve sous vide à 70 °C pour obtenir 16,3 g de solide blanc.
histoire
Par rapport aux premiers fléaux de l’histoire, la riposte globale au sida a fait de grands progrès. En moins de trois ans, la cause du VIH a été identifiée, et en seulement deux ans, les tests sanguins ont été commercialisés. En 1987, le premier médicament anti-VIH - le médicament enzymatique antirétroviralPoudre de zidovudine(AZT) - a été approuvé pour le traitement du SIDA, et l'AZT était également l'un des médicaments essentiels pour la trithérapie, la cocktailthérapie, proposée en 1995. Depuis l'inscription de la zidovudine, les médicaments anti-SIDA se sont développés en des dizaines de variétés. Le développement de médicaments anti-VIH a également conduit au développement d’autres médicaments antiviraux, sauvant ainsi la vie de nombreux patients.
La zidovudine a été synthétisée à l'origine par le chimiste Jerome Horowitz de la Michigan Cancer Foundation en 1964. Développée à l'origine comme médicament anti--tumoral, elle a été abandonnée après s'être révélée inefficace contre les tumeurs de souris. Horowitz n'a publié sa découverte, qui s'est avérée plus tard avoir sauvé d'innombrables personnes, que sous forme de message texte dans le Journal of Organic Chemistry.
Peu de temps après que Carlo ait annoncé sa découverte du virus de la transcriptase inverse, Samuel Broder, alors directeur du National Cancer Institute aux États-Unis, et ses collègues Hiroaki Mitsuya et Robert Yarcoan ont formé une équipe pour tester les réactifs antiviraux. Hiroaki était responsable de l'établissement d'un modèle de dépistage anti-VIH in vitro, et plus de 50 sociétés pharmaceutiques ont fourni des échantillons, dont la zidovudine à l'époque.
Le 20 mars 1987, la FDA a approuvé la zidovudine pour le traitement du SIDA, sous le nom commercial de retrovir.
La zidovudine a été approuvée pour le traitement préventif. Au début, la dose de zidovudine était beaucoup plus élevée qu'aujourd'hui, atteignant 400 mg toutes les quatre heures. Actuellement, Zidorf est couramment utilisé en association avec d’autres médicaments, à la dose de 300 mg deux fois par jour.
L’inscription réussie de la Zidovudine a également suscité l’intérêt de nombreuses sociétés pharmaceutiques, suivies par de nombreux autres inhibiteurs de la transcriptase inverse. En raison de la structure chimique simple et des effets uniques de la zidovudine, une large classe de médicaments capables d'inhiber la protéase des attaques du virus VIH sur les hôtes, tels que le saquinavir, le fosamprénavir (Lexiva, GW433908) et l'atazavir (ATV), ont également été lancés dans les années 1990. L'émergence de ces médicaments a ajouté de nouvelles armes à la lutte contre le sida.
Le Dr He Dayi, un scientifique sino-américain, a découvert que la combinaison de 2 à 4 types de transcriptase inverse et d'inhibiteurs de protéase, qui sont deux types de médicaments anti-SIDA, est bien plus efficace que le traitement à la zidovudine seule. En raison de son processus de préparation semblable à un cocktail, il est également connu sous le nom de « cocktail thérapie ». Grâce à l'utilisation de plusieurs médicaments, la thérapie cocktail peut grandement inhiber la réplication du virus et réparer le système immunitaire humain partiellement endommagé, réduisant ainsi la douleur des patients et améliorant leur qualité de vie.
Cette thérapie a été appliquée à la pratique clinique, ce qui a profité à un grand nombre de patients atteints du SIDA. Jusqu'à présent, il s'agit du traitement le plus efficace pour contrôler le virus du SIDA et ralentir son incidence. Ce type de thérapie s’est également révélé très efficace pour réduire la transmission mère-enfant du virus VIH. Les données montrent que le traitement à l'AZT seul peut réduire la probabilité de transmission mère-enfant de 66 %, et que la bithérapie AZT+3TC (lamivudine) peut réduire le taux de transmission mère-enfant du VIH-1 à 1,6 %. Grâce à son invention, He Dayi a été élu Personne de l'année par le magazine Time en 1996.
En tant que matière première de base pour la thérapie anti-anti-VIH, la stabilité dePoudre de zidovudinedétermine directement l’efficacité et la sécurité médicamenteuse de ses préparations. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche à-blanc cassé, dont la structure moléculaire contient un groupe azido et un squelette désoxythymidine. Ses propriétés physicochimiques sont très sensibles à des facteurs tels que la lumière, la température et l’humidité, nécessitant ainsi un contrôle scientifique pour garantir sa stabilité.
Stabilité chimique intrinsèque
Solide, le produit présente une bonne stabilité dans des conditions de stockage standard. Lorsqu'il est scellé et stocké dans un endroit frais et sec (température de 15 à 30 degrés, humidité relative inférieure ou égale à 65 %), il n'est pas sujet à l'oxydation, à l'hydrolyse ou à la dégradation structurelle, avec une durée de conservation typique de plus de 2 ans. Aucune atténuation significative n’est observée tant au niveau de la pureté du médicament que de l’activité antivirale. Bien que le groupe azido dans sa molécule ait un certain degré de réactivité, il n'est pas facile de se décomposer à l'état solide sans stimulation externe et ne peut réagir qu'à haute température ou en présence d'oxydants puissants.
Sa stabilité diminue légèrement à l'état de solution aqueuse. Une solution aqueuse à 0,1 mol/L peut être conservée de manière stable pendant 24 heures à température ambiante, la stabilité optimale étant obtenue à un pH de 4,0 à 6,0. Au-delà de cette plage de pH, une hydrolyse est susceptible de se produire, entraînant une efficacité réduite. Par conséquent, un contrôle strict du pH de la solution aqueuse est requis pendant la production de la préparation. De plus, les injections sont pour la plupart préparées pour une utilisation immédiate ou conservées via un processus de lyophilisation-.
Stabilité des formulations
Diverses préparations préparées à partir de celui-ci présentent des différences de stabilité dues aux variations des processus de fabrication et des excipients. Les comprimés et gélules oraux ont une stabilité considérablement améliorée après avoir été traités avec des techniques d'enrobage d'excipient et de compression/remplissage. Ils peuvent rester stables pendant 1 à 2 ans dans des conditions de stockage spécifiées et résister efficacement aux impacts de l’humidité environnementale et de légères fluctuations de température.
Les solutions orales, étant sous forme liquide, ont une stabilité relativement médiocre. Ils nécessitent l'ajout de conservateurs et de régulateurs de pH et doivent être conservés dans l'obscurité et au réfrigérateur (2 à 8 degrés) pour éviter la contamination microbienne et la dégradation des médicaments. Les préparations injectables lyophilisées-ont la meilleure stabilité. Après l'élimination de l'eau par lyophilisation-, l'activité des molécules médicamenteuses est verrouillée, permettant un stockage stable à température ambiante. Cependant, la solution reconstituée doit être utilisée dans les 4 heures pour éviter sa dégradation à l'état aqueux.
Facteurs d’influence clés et mesures de contrôle
La lumière est le facteur principal affectant sa stabilité. Une lumière forte, en particulier la lumière ultraviolette, peut accélérer la dégradation moléculaire, entraînant une décoloration du médicament et une réduction de sa pureté. Par conséquent, une protection complète du processus-contre la lumière est requise pendant la production, le stockage et le transport, avec des conteneurs d'emballage marron ou des matériaux de protection contre la lumière-utilisés pour l'emballage.
Une température excessivement élevée intensifiera les réactions d’hydrolyse et d’oxydation. La stabilité de la poudre diminue considérablement lorsque la température dépasse 30 degrés. Ainsi, un contrôle strict de la température ambiante de stockage est essentiel, en évitant l'exposition directe au soleil et aux environnements à température élevée. Une humidité excessive peut amener la poudre à absorber l’humidité et à s’agglomérer, ce qui déclenche sa dégradation. Il est nécessaire de maintenir un environnement de stockage sec et des excipients à faible -hygroscopique doivent être sélectionnés pour la production de préparations.
De plus, ce médicament est sujet à des réactions au contact d’oxydants puissants, de substances acides ou alcalines. Il doit être stocké séparément pour éviter un stockage mixte et une contamination, afin de garantir la sécurité et l'efficacité des médicaments.
FAQ
À quoi sert la zidovudine ?
La zidovudine est utiliséepour traiter l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). La zidovudine est administrée aux femmes enceintes séropositives-pour réduire le risque de transmission de l'infection au bébé. La zidovudine appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).
La zidovudine peut-elle être écrasée ?
Les comprimés de 300 mg ne sont souvent pas sécables ; ils peuvent être coupés en deux avec un coupe-comprimé en pharmacie.Les comprimés peuvent être écrasés et combinés avec une petite quantité de nourriture ou d'eau et immédiatement ingérés..
Comment diluer la zidovudine ?
Diluer1 mL de 10 mg/mL de zidovudine injectable avec 4 mL de glucose à 5 % (volume total 5 mL). La solution résultante contient 2 mg/mL de zidovudine. Administrer pendant 30 à 60 minutes. Une perfusion ou un bolus rapide doit être évité.
La zidovudine est-elle dangereuse ?
Les comprimés de zidovudine ont été associés à une toxicité hématologique, notamment une neutropénie et une anémie sévère., en particulier chez les patients atteints d'une maladie VIH-1 avancée [voir Avertissements et précautions (5.1)].
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