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Poudre de diltiazem, de formule moléculaire C22H26N2O4S, est un antagoniste des ions calcium utilisé en clinique pour l'hypertension et l'angine de poitrine dans les maladies coronariennes. Il s’agit d’un composé organique appartenant à la classe des inhibiteurs calciques des benzothiazépines, existant principalement sous forme de sels de chlorhydrate. La formule chimique de son chlorhydrate est C22H27ClN2O4S, avec un poids moléculaire de 450,979. C'est une poudre cristalline ou cristalline blanche ou blanc cassé, inodore. En tant que médicament représentatif des inhibiteurs calciques non dihydropyridine, il peut agir sélectivement sur les canaux calciques de type L-, inhiber l'afflux d'ions calcium dans les cellules et ainsi exercer des effets pharmacologiques tels que la vasodilatation, l'abaissement de la pression artérielle et la réduction de la consommation d'oxygène du myocarde.
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C.F |
C22H26N2O4S |
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E.M |
414.16 |
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M.W |
414.52 |
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m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
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E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Des études cliniques approfondies ont été menées sur son efficacité au Japon, en Europe et aux États-Unis. Cliniquement, il est principalement utilisé pour traiter les maladies cardiovasculaires telles que l’hypertension, les maladies coronariennes, l’angine de poitrine et l’arythmie. En outre, le diltiazem a également des effets pharmacologiques tels que l'amélioration de l'apport sanguin au myocarde et l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, et a certains effets thérapeutiques sur la prévention et le traitement des complications cardiovasculaires telles que les accidents vasculaires cérébraux et l'infarctus du myocarde.Poudre de diltiazemagit sur le muscle lisse vasculaire et les ganglions auriculo-ventriculaires des vaisseaux sanguins coronaires et périphériques, inhibant l'afflux d'ions calcium dans les cellules et présentant une vasodilatation et prolongeant le temps de conduction des ganglions auriculo-ventriculaires, traitant ainsi efficacement l'hypertension, l'arythmie et l'angine.
Actuellement, le diltiazem et d'autres bloqueurs des ganglions auriculo-ventriculaires sont utilisés comme médicaments de première intention-pour contrôler la fréquence ventriculaire chez la plupart des patients. Le mécanisme de son traitement pour l'arythmie est le suivant : en inhibant l'afflux d'ions calcium, la pente de la dépolarisation automatique en quatre phases est réduite, ce qui inhibe le nœud sinusal et l'inhibition autonome de la conductivité du nœud auriculo-ventriculaire, mais n'a aucun effet inhibiteur significatif sur le pontage auriculo-ventriculaire ; Inhibition de l'arythmie rapide supraventriculaire provoquée par la stimulation électrique auriculaire ; De plus, il existe des vasodilatateurs et de légers effets inotropes négatifs.
Par rapport aux diurétiques thiazidiques et aux antagonistes des récepteurs bêta, il n'y avait pas de différence significative en termes de mortalité globale et d'incidence d'événements cardiovasculaires majeurs entre le diltiazem et les diurétiques thiazidiques. En tant que médicament représentatif des inhibiteurs calciques non dihydropyridine, le diltiazem peut se lier aux canaux calciques lents à un potentiel d'action de 2, empêchant les ions calcium de circuler dans les cellules et provoquant une dilatation significative des artères coronaires et des vaisseaux sanguins périphériques. Le diltiazem peut également bloquer l’efflux d’ions potassium et l’afflux d’ions sodium, prolongeant ainsi la période réfractaire effective du nœud auriculo-ventriculaire.
Il a un fort effet dilatateur sur les vaisseaux sanguins artériels, réduit la résistance vasculaire périphérique et produit un effet hypotenseur significatif, qui peut éliminer les spasmes de l'artère coronaire, augmenter l'apport sanguin de l'artère coronaire et améliorer l'apport sanguin du myocarde. De plus, il a un certain effet inhibiteur sur les substances actives vasculaires telles que les catécholamines, l'acétylcholine, l'histamine et les plaquettes. Le diltiazem est un inhibiteur sélectif des canaux calciques non dihydropyridine.
De plus, comparé aux diurétiques, aux bêtabloquants ou à une combinaison de diurétiques et de bêtabloquants, le diltiazem est tout aussi efficace pour prévenir et traiter les accidents vasculaires cérébraux, l'infarctus du myocarde et d'autres décès d'origine cardiovasculaire. Le diltiazem est plus efficace que les antagonistes du calcium dihydropyridine pour réduire les complications cardiovasculaires. Son mécanisme possible est sa capacité à inverser l'hypertrophie ventriculaire gauche ; Comparé aux antagonistes calciques de la dihydropyridine, le diltiazem a une excitabilité sympathique plus faible et ne présente pas de complications telles que le gonflement des jambes et les bouffées vasomotrices qui sont courantes avec les antagonistes calciques de la dihydropyridine.
Il présente un large éventail d’applications et des effets thérapeutiques significatifs dans le traitement des maladies cardiovasculaires. En inhibant l'afflux d'ions calcium dans les vaisseaux sanguins périphériques, les cellules musculaires lisses coronaires et les cellules des nœuds auriculo-ventriculaires, il peut dilater les vaisseaux sanguins et détendre les muscles lisses des artères environnantes, réduisant ainsi la résistance vasculaire périphérique et exerçant son effet antihypertenseur. Il peut être utilisé cliniquement pour différents types d’hypertension, en particulier chez les patients souffrant d’urgences d’hypertension compliquées d’arythmie et d’angine de poitrine. Le blocage des canaux calciques a un effet préventif et thérapeutique sur l'insuffisance rénale aiguë ischémique et a un certain effet protecteur sur les reins chez les patients hypertendus.
Au-delà des principales utilisations susmentionnées dans le traitement des maladies cardiovasculaires, le diltiazem a également des applications cliniques étendues dans des maladies connexes et des scénarios particuliers, élargissant ainsi sa valeur thérapeutique. Il est utilisé cliniquement comme traitement adjuvant du phénomène de Raynaud, en particulier du phénomène de Raynaud secondaire provoqué par des maladies du tissu conjonctif ou des lésions vasculaires. En dilatant les petites artères périphériques et en améliorant la microcirculation, le diltiazem peut soulager les spasmes des artères numériques, réduire les symptômes tels que l'engourdissement, la douleur et la décoloration des doigts et des orteils induits par le froid ou l'excitation émotionnelle, et améliorer la qualité de vie des patients.
Pour les patients souffrant d'hypertension pulmonaire, en particulier ceux souffrant d'hypertension artérielle pulmonaire légère à modérée associée à une maladie coronarienne ou à une arythmie, le diltiazem peut dilater les vaisseaux sanguins pulmonaires, réduire la résistance vasculaire pulmonaire, atténuer la congestion pulmonaire et la dyspnée et améliorer la fonction cardiaque, servant d'option de traitement supplémentaire sous surveillance clinique stricte.
Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments qui affectent la contraction et/ou la conduction cardiaque, il peut y avoir un effet synergique et la posologie depoudre de diltiazemutilisé doit être soigneusement déterminé. Le diltiazem est biotransformé par le cytochrome P450 oxydase dans l'organisme, et sa combinaison avec d'autres médicaments qui subissent la même voie de biotransformation peut conduire à une inhibition compétitive du métabolisme. Par conséquent, il convient d’être prudent lors de l’utilisation de plusieurs médicaments pour le traitement. Lors de l'ajout ou de l'arrêt du diltiazem, d'autres médicaments ayant la même voie métabolique, en particulier ceux ayant un faible indice thérapeutique, doivent ajuster leur posologie pour maintenir une concentration sanguine raisonnable du médicament.
1. Le diltiazem peut renforcer l’effet des bêtabloquants et est bénéfique pour les personnes ayant une fonction cardiaque normale. Mais cela peut également entraîner une hypotension, une insuffisance cardiaque gauche et un bloc auriculo-ventriculaire. Les patients âgés, ceux présentant un dysfonctionnement du cœur gauche et ceux présentant une sténose aortique sont particulièrement sujets à cette pathologie. Le diltiazem peut également augmenter la concentration plasmatique des bêtabloquants métabolisés par les enzymes hépatiques d'environ 30 à 40 %. En cas d'utilisation conjointe, la fonction cardiaque du patient doit être soigneusement surveillée et la posologie du médicament doit être ajustée.
2. Il a un effet synergique avec les médicaments antiarythmiques, tels que le chlorhydrate d'amiodarone, le chlorhydrate de métoprolol, etc. L'utilisation combinée peut ralentir davantage la fréquence cardiaque sinusale et aggraver le bloc auriculo-ventriculaire. Lorsqu'il est utilisé en association avec la quinidine, il peut également accroître la toxicité de la quinidine. Par conséquent, l'électrocardiogramme et les réactions du patient doivent être surveillés et, en cas d'anomalies, le traitement doit être réduit ou arrêté.
3. Les anesthésiques ont des effets inhibiteurs sur la contraction, la conduction et l'autonomie du myocarde, ainsi que des effets vasodilatateurs. Ils ont un effet synergique avec les inhibiteurs calciques, c'est pourquoi la posologie doit être soigneusement déterminée lorsqu'ils sont utilisés ensemble.
4. Les nitrates ont pour effet d’augmenter la tension artérielle. En cas d'utilisation concomitante, la tension artérielle doit être mesurée et la posologie doit être ajustée en conséquence.
5. Le ximitide peut inhiber le cytochrome P450, augmenter la concentration sanguine et la surface sous la courbe du diltiazem, la posologie du diltiazem doit donc être ajustée. Bien que la ranitidine puisse également augmenter la concentration sanguine de diltiazem, cela n’est pas significatif.
6. Le chlorhydrate d'apurine et le diltiazem peuvent affecter mutuellement les enzymes métaboliques courantes, provoquant une augmentation de la concentration sanguine du médicament. Lorsqu'il est utilisé en association, il doit être réduit ou interrompu.
7. Les inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que le ritonavir, le saquinavir, etc., peuvent inhiber le métabolisme du diltiazem et augmenter la concentration sanguine du diltiazem. En cas d'utilisation simultanée, la posologie du diltiazem doit être réduite ou arrêtée.
8. Le diltiazem peut augmenter considérablement la concentration sanguine maximale d'afzosine et renforcer son effet antihypertenseur. Dans la mesure du possible, il convient d'éviter d'utiliser les inhibiteurs calciques en association avec l'alfuzosine.
9. Le diltiazem peut inhiber les enzymes métaboliques des inhibiteurs calciques dihydropyridines tels que la nifédipine, provoquant une augmentation de la concentration sanguine des inhibiteurs calciques dihydropyridines. Par conséquent, des symptômes cliniques doivent être observés lors de son utilisation simultanée et la posologie doit être réduite ou interrompue.
10. Le diltiazem peut inhiber l'enzyme métabolique de la théophylline, retarder le métabolisme de la théophylline et renforcer l'effet de la théophylline. Lors de l'application clinique, les symptômes cliniques doivent être observés régulièrement et si des anomalies sont constatées, la posologie de théophylline doit être réduite ou le médicament doit être arrêté.
11. Poudre de diltiazempeut inhiber les enzymes métaboliques des médicaments immunosuppresseurs tels que le tacrolimus, entraînant une augmentation de la concentration sanguine du médicament. Lorsqu'ils sont utilisés en association, si des anomalies sont constatées, la posologie des médicaments immunosuppresseurs doit être réduite ou arrêtée.
12. Le diltiazem peut inhiber le métabolisme de la carbamazépine et augmenter sa concentration sanguine. Lorsqu'elle est utilisée en association, il convient de prêter attention aux symptômes d'intoxication à la carbamazépine, tels que somnolence, nausées, vomissements, étourdissements, etc., et la concentration sanguine de carbamazépine doit être régulièrement testée. Si des anomalies sont constatées, la posologie doit être réduite ou arrêtée.
13. Le diltiazem peut inhiber le métabolisme de la phénytoïne sodique, augmenter la concentration sanguine de phénytoïne sodique et provoquer des symptômes tels que des troubles du mouvement et des étourdissements. Lors de l'utilisation en association, il convient de prêter attention à l'observation des symptômes cliniques et, si des anomalies sont constatées, le traitement doit être réduit ou arrêté.
14. Le diltiazem peut inhiber le métabolisme du triazolam et du midazolam, augmenter leur concentration sanguine en médicaments et renforcer leurs effets. Par conséquent, s’ils sont utilisés en association, le triazolam ou le midazolam doivent être démarrés à partir d’une petite dose et les symptômes cliniques doivent être observés régulièrement. Si des anomalies sont constatées, la posologie doit être réduite ou arrêtée.
15. Le diltiazem peut renforcer l'effet des relaxants musculaires. Lorsqu'il est utilisé en association, la posologie doit être réduite ou interrompue.
16. Le diltiazem peut renforcer l'effet hypocholestérolémiant de la simvastatine, mais augmente le risque de maladie musculaire et de rhabdomyolyse. En cas d'utilisation concomitante, les patients doivent être étroitement surveillés pour déceler des douleurs musculaires ou des symptômes de faiblesse, et les valeurs sériques de créatine kinase (CK) doivent être régulièrement vérifiées. Une fois que les valeurs de CK montrent une augmentation significative et qu’une suspicion ou un diagnostic de myopathie ou de rhabdomyolyse se produit, le traitement doit être arrêté.
17. Le fentanyl est métabolisé par le cytochrome P450 et le diltiazem peut prolonger la demi-vie-du fentanyl. En cas d'utilisation combinée, la toxicité du fentanyl doit être surveillée.
18. L'association du diltiazem et de l'aspirine peut inhiber davantage l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP et prolonger le temps de saignement.
19. L'administration concomitante d'antiinflammatoires non stéroïdiens-ou d'anticoagulants oraux augmente le risque d'hémorragie gastro-intestinale.
20. La rifampicine peut induire les enzymes métaboliques du diltiazem, entraînant une diminution de la concentration sanguine de diltiazem. Lors de son utilisation simultanée, des symptômes cliniques doivent être observés et, si nécessaire, la dose de diltiazem doit être augmentée.
21. L'éphédra contient de l'éphédrine et de la pseudoéphédrine, qui peuvent réduire l'efficacité des médicaments antihypertenseurs. Les patients hypertendus traités par diltiazem doivent éviter de prendre simultanément des préparations à base d'éphédra.
22. Diltiazem peut augmenter la concentration sanguine de digoxine de 20 %, mais il semblerait également que cela ne l'affecte pas. Bien que les résultats soient contradictoires, la concentration sanguine de digoxine doit être surveillée lors du début de l'utilisation du digtiazem, de l'ajustement de la posologie ou de l'arrêt de l'utilisation pour éviter un excès ou une insuffisance de digoxine.
réaction indésirable
Poudre de diltiazemest un inhibiteur calcique non dihydropyridine largement utilisé pour traiter l'hypertension, l'angine de poitrine et certaines arythmies. Bien que son effet thérapeutique soit important, il peut s'accompagner d'une série d'effets indésirables lors de son utilisation.
Effets indésirables du système cardiovasculaire
En tant qu'inhibiteur des canaux calciques, le Diltiazem a un impact particulièrement important sur le système cardiovasculaire. Les effets indésirables courants comprennent :
Bradycardie : les médicaments ralentissent la vitesse de conduction du nœud sino-auriculaire et du nœud auriculo-ventriculaire en inhibant l'afflux d'ions calcium, ce qui entraîne une diminution de la fréquence cardiaque. Une bradycardie sévère peut provoquer des étourdissements, de la fatigue et même des évanouissements.
Arythmie : incluant le bloc auriculo-ventriculaire, le rythme jonctionnel et les contractions ventriculaires prématurées. Ces réactions surviennent chez environ 1 % ou moins des patients et peuvent mettre la vie en danger, nécessitant une surveillance étroite.
Angine aggravée : chez certains patients, le diltiazem peut induire ou exacerber une angine de poitrine due à un spasme de l'artère coronaire ou à une consommation accrue d'oxygène du myocarde.
Hypotension : les médicaments abaissent la tension artérielle en dilatant les vaisseaux sanguins, mais une hypotension excessive peut entraîner des étourdissements, un assombrissement des yeux ou un évanouissement, en particulier lorsque vous êtes debout ou que vous vous levez soudainement.
Œdème périphérique : en raison de la vasodilatation et de la rétention d'eau, les patients peuvent présenter un œdème des membres inférieurs ou de la cheville, généralement léger à modéré.
Effets indésirables sur le système digestif
Le diltiazem peut provoquer divers symptômes du système digestif, notamment :
Constipation : les médicaments ralentissent le péristaltisme intestinal en inhibant l'afflux d'ions calcium dans le muscle lisse intestinal, conduisant à la constipation. Il s’agit de l’un des effets indésirables les plus courants du Diltiazem sur le système digestif.
Nausées, vomissements et diarrhée : ces symptômes peuvent survenir seuls ou simultanément, généralement liés à une stimulation directe de la muqueuse gastro-intestinale par des médicaments ou à des modifications de la motilité gastro-intestinale.
Fonction hépatique anormale : un très petit nombre de patients peuvent présenter des taux de transaminases sériques élevés, indiquant des lésions des cellules hépatiques. Les patients qui prennent des médicaments à long terme ou qui souffrent d'un dysfonctionnement hépatique doivent surveiller régulièrement leur fonction hépatique.
D'autres symptômes comprennent une bouche sèche, un goût anormal, une perte d'appétit et une gêne abdominale, qui sont généralement légères et tolérables.
Réactions cutanées et allergiques
Le diltiazem peut provoquer des réactions cutanées et allergiques, notamment :
Légères éruptions cutanées et démangeaisons : il s'agit de la réaction cutanée la plus courante, se manifestant généralement par un érythème ou des papules éparses, accompagnées de légères démangeaisons.
Réactions cutanées sévères, telles que le syndrome de Stevens Johnson et la nécrolyse épidermique toxique (NET). Ces réactions, bien que rares, peuvent mettre la vie en danger et se manifester par un érythème généralisé, des cloques et une desquamation de la peau.
Œdème vasculaire : les médicaments peuvent provoquer un gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge, entraînant des difficultés à respirer ou à avaler, nécessitant un traitement urgent.
Autres effets indésirables systémiques
Système respiratoire : le diltiazem peut provoquer des symptômes respiratoires tels que des difficultés respiratoires, une congestion nasale et une pharyngite. Ces réactions peuvent être liées à l'effet relaxant des médicaments sur les muscles lisses bronchiques ou à la stimulation de la muqueuse respiratoire.
Oeil : Un petit nombre de patients peuvent ressentir une vision floue ou des douleurs oculaires, qui peuvent être liées aux effets des médicaments sur les vaisseaux sanguins ou les nerfs des yeux.
Système musculo-squelettique : les médicaments à long terme peuvent provoquer des douleurs musculaires ou articulaires, qui peuvent être liées à l'effet direct ou à des modifications métaboliques du médicament sur les tissus musculaires ou articulaires.
Système urinaire : très peu de patients peuvent avoir des mictions fréquentes ou une rétention urinaire, ce qui peut être lié à l'effet des médicaments sur les muscles lisses de la vessie.
FAQ
A quoi sert la poudre de diltiazem ?
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Le diltiazem est utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments pour traiter l'angine (douleur thoracique sévère) ou l'hypertension (pression artérielle élevée). L’hypertension artérielle augmente la charge de travail du cœur et des artères. Si cela dure longtemps, le cœur et les artères risquent de ne pas fonctionner correctement.
Comment utiliser le diltiazem pour les fissures ?
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Appliquez une petite quantité sur votre doigt (environ 2,5 cm) et placez la crème juste à l'intérieur de l'anus. Un couvre-doigt, tel qu'un film alimentaire ou un gant jetable, peut être utilisé pour appliquer la pommade. Se laver les mains après utilisation et jeter le protège-doigts de manière appropriée.
Le diltiazem peut-il être saupoudré ?
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Gélules à action prolongée-(24 heures) :
Vérifiez auprès de votre pharmacien comment prendre ce médicament. Certains produits peuvent être ouverts et saupoudrés d'une cuillerée de compote de pommes. Certains produits doivent être avalés entiers. Vérifiez auprès de votre pharmacien si vous pouvez ouvrir ce produit.
Combien de temps dois-je utiliser le diltiazem ?
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Combien de temps le prendre. Si vous prenez du diltiazem pour traiter l'hypertension artérielle ou l'angine de poitrine, vous le prendrez généralement à long terme, même pour le reste de votre vie. Parlez à votre médecin si vous souhaitez arrêter de prendre du diltiazem. L'arrêt du traitement peut entraîner une augmentation de votre tension artérielle, ce qui peut augmenter votre risque de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral.
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