Poudre de lanréotide CAS 108736-35-2

Poudre de lanréotideest un médicament peptidique portant le nom chimique N - [(1S) -1-[(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-phényléthyl) -2-méthyloxiran-2-yl] méthyl] -3- (phénylméthode) propyl] - D tryptophanamide. La formule moléculaire est C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 et le poids moléculaire est de 680,86. C'est une poudre blanche à blanc grisâtre, inodore. La solubilité dans l'eau est faible, mais elle présente une bonne solubilité dans les solvants organiques tels que le méthanol et l'éthanol. Cela nécessite plusieurs réactions chimiques, notamment la protection, la déprotection, la condensation et d’autres étapes de réaction. Pendant le processus de synthèse, il est nécessaire de contrôler strictement les conditions de réaction, telles que la température, le pH, le temps de réaction, etc., pour garantir la pureté et le rendement du produit final. Il s'agit d'un analogue de l'hormone de croissance aux usages multiples, jouant un rôle important dans le traitement de maladies telles que l'acromégalie, le syndrome carcinoïde, les tumeurs endocrines pancréatiques, le reflux gastro-œsophagien et la mucoviscidose pancréatique. Lors de l'utilisation de lalotudine, il est important de suivre les conseils du médecin et de faire l'objet d'une surveillance régulière pour garantir l'efficacité et la sécurité du médicament. Veuillez noter que les produits fabriqués par Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. sont des produits chimiques primaires et ne peuvent pas être utilisés à des fins médicales cliniques.

Lanrelin est un analogue inhibiteur de l'hormone de croissance synthétisé artificiellement, qui exerce des effets inhibiteurs sur diverses hormones, notamment l'hormone de croissance, la thyréostimuline (TSH), l'insuline et le glucagon. Lanrelin est similaire à l’inhibine de l’hormone de croissance et agit via des récepteurs. Il a une affinité plus élevée pour les récepteurs périphériques de la somatostatine, une activité similaire et une affinité plus faible pour le système nerveux central. Bien que l'inhibine de l'hormone de croissance se décompose dans l'organisme en quelques minutes, la période d'atténuation de Lanrelin est plus longue, ce qui entraîne un effet plus durable.

Poudre de lanréotideest un analogue de la somatostatine synthétisé artificiellement avec de nombreuses applications dans le domaine médical, principalement utilisé pour le traitement de diverses maladies endocriniennes et tumeurs.

1. Traitement de l'acromégalie

 

L'acromégalie est une maladie chronique rare causée principalement par une sécrétion excessive d'hormone de croissance (GH) par l'hypophyse antérieure. Les patients subissent souvent des changements structurels et des troubles métaboliques endocriniens dus à une sécrétion excessive de GH et de facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1), ce qui affecte sérieusement leur qualité de vie et leur durée de vie. Le peptide Lanrui, en tant qu'analogue de la somatostatine, peut inhiber efficacement la sécrétion de GH, améliorant ainsi les symptômes et la qualité de vie des patients.

 

Le peptide Lanrui est largement utilisé dans le traitement de l'acromégalie. Pour les patients atteints d'acromégalie active, y compris ceux qui n'ont pas atteint des taux sériques normaux de GH après une chirurgie tumorale à la GH hypophysaire, et ceux qui n'ont pas encore obtenu un effet thérapeutique suffisant après une radiothérapie hypophysaire externe mais qui ont toujours des taux sériques élevés de GH, le lanrelitide est un médicament thérapeutique efficace. Il peut soulager les symptômes tels que maux de tête, transpiration excessive, fatigue, douleurs articulaires, etc. chez les patients en inhibant la sécrétion de GH et en réduisant les niveaux d'IGF-1.

 

2. Traitement du syndrome de Cushing

Le syndrome de Cushing est un syndrome clinique provoqué par une sécrétion excessive à long terme de glucocorticoïdes du cortex surrénalien pour diverses raisons, également connu sous le nom de syndrome de Cushing endogène. Les patients présentent souvent des symptômes tels qu'une obésité centrale, un visage de pleine lune, une apparence de masses sanguines multiples, des lignes violettes et une hypertension. Le peptide Lanrui a également une certaine valeur d'application dans le traitement du syndrome de Cushing.

Le peptide Lanrui peut contrôler l'état des patients atteints du syndrome de Cushing en inhibant la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). Pour les patients atteints du syndrome de Cushing, l'utilisation du lanréotide peut atténuer les symptômes d'inconfort tels que l'hypertension, l'obésité et améliorer leur qualité de vie.

 

3. Traitement des tumeurs neuroendocrines

Les tumeurs neuroendocrines sont un type de tumeur provenant de cellules neuroendocrines, notamment les tumeurs carcinoïdes, les tumeurs neuroendocrines pancréatiques, etc. Ces tumeurs sécrètent souvent diverses hormones et substances bioactives, entraînant une série de symptômes chez les patients. Le peptide Lanrui a également des effets significatifs dans le traitement des tumeurs neuroendocrines.

Chez les patients atteints de tumeurs neuroendocrines gastro-intestinales et du syndrome carcinoïde, le lanrelitide peut atténuer les symptômes tels qu'une diarrhée sévère, des bouffées vasomotrices, un déséquilibre électrolytique et une éruption cutanée polymorphe exsudative. Parallèlement, le peptide Lanrui peut également être utilisé pour le traitement des tumeurs neuroendocrines avancées, bien différenciées ou modérément différenciées, non fonctionnelles et positives pour les récepteurs de l'hormone de croissance, telles que les tumeurs neuroendocrines gastro-intestinales et pancréatiques.

 

4. Traitement adjuvant du cancer du sein

Le cancer du sein est l'une des tumeurs malignes les plus courantes chez les femmes et constitue une menace sérieuse pour la vie et la santé des femmes. Le lanruitide a également une certaine valeur d'application dans le traitement adjuvant du cancer du sein. Bien que le Lanruitide ne soit pas le principal médicament utilisé pour traiter le cancer du sein, il peut être utilisé comme traitement auxiliaire dans certains cas pour aider les patientes à réduire leurs symptômes et à améliorer leur qualité de vie.

Par exemple, chez les patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein, le lanruitide peut se lier sélectivement au récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines, bloquer sa voie de transduction du signal avec le récepteur couplé à la protéine G-, réduire la concentration de calcium intracellulaire, inhiber la division cellulaire, induire l'apoptose des cellules tumorales et ainsi jouer un rôle anti-tumoral.

5. Autres applications

 

(1) Traitement du cancer rectal : le peptide Lanrui a également une certaine valeur d'application dans le traitement du cancer rectal. Bien que les principales méthodes de traitement du cancer rectal soient la chirurgie et la chimiothérapie, le lanrelitide peut être utilisé comme traitement adjuvant pour aider les patients à soulager leurs symptômes et à améliorer leur qualité de vie.
(2) Traitement du cancer de la prostate : le peptide Lanrui peut inhiber efficacement la prolifération des cellules de la prostate, atteignant ainsi l'objectif de réduction du volume de la prostate. Par conséquent, il peut être utilisé comme traitement adjuvant du cancer de la prostate pour aider les patients à contrôler la progression de la maladie.

 

(3) Gestion de la douleur : le peptide Lanrui peut réduire l'activité neuronale et soulager la douleur en bloquant l'activité des facteurs de croissance nerveuse. Cela peut constituer un traitement efficace pour certains patients dont la douleur est difficile à contrôler.

(4) Amélioration des symptômes gastro-intestinaux : le peptide Lanrui a pour effet de favoriser la motilité gastro-intestinale, d'améliorer les fonctions digestives et d'absorption et d'aider à améliorer les symptômes d'inconfort tels que la perte d'appétit et les ballonnements. Cela peut constituer un traitement adjuvant efficace pour certains patients souffrant de maladies digestives.

La cinétique d'absorption du peptide Lanrui chez des volontaires sains par injection intramusculaire du médicament est caractérisée par une libération rapide dans la première étape, qui est la libération de peptides liés à la surface des particules, suivie d'une lente diminution dans la deuxième étape de libération. Le premier pic plasmatique (Cmax 1 : 6,8 ± 3,8 μ g/L) était à 1,4 ± 0,8 heures, et le deuxième pic (Cmax 2 : 2,5 ± 0,9 μ g/L) était à 1,9 ± 1,8 jours, avec une biodisponibilité absolue de 46,1 ± 16,7 %. Le temps de rétention moyen est de 8,0 ± 1,0 jours et la demi-vie en surface-de 5,2 ± 2,5 jours, ce qui prouve les caractéristiques de libération prolongée-du médicament. Pour les patients atteints d'acromégalie, on observe une diminution significative des taux d'hormone de croissance et d'IGF-1 pendant au moins 14 jours après une seule injection. Médicament répété pendant plusieurs mois sans aucune accumulation de médicament.

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