Gélules de Sermorelinesont des formulations de capsules avec Sermorelin comme ingrédient principal. Sermorelin est un analogue de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) synthétisé artificiellement qui stimule l'hypophyse pour favoriser la sécrétion et la libération de l'hormone de croissance. Il est principalement utilisé pour l’évaluation de la sécrétion d’hormone de croissance, le diagnostic et les besoins de santé spécifiques. Il s'agit d'une substance chimique peptidique correspondant aux 1 à 29 fragments du GHRH humain endogène. Il stimule la libération de l'hormone de croissance (GH) par l'hypophyse en simulant l'action de la GHRH naturelle, régulant ainsi la sécrétion de l'hormone de croissance. Ce mécanisme a une valeur d'application importante dans le domaine médical, en particulier pour évaluer la fonction de sécrétion de l'hormone de croissance et diagnostiquer un déficit en hormone de croissance.
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Sermorelin COA
Gélules de Sermoreline(numéro CAS 86168-78-7) est un analogue de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) synthétisé artificiellement, avec la formule moléculaire C149H246N44O42S et un poids moléculaire précis à 3357,882. Cette substance stimule la sécrétion d'hormone de croissance endogène (hGH) dans l'hypophyse antérieure et est principalement utilisée dans le domaine médical pour le traitement du déficit en hormone de croissance chez les enfants et la recherche anti-âge chez les adultes. Ses propriétés physiques se manifestent sous la forme d'une poudre blanche d'une densité de 1,45 ± 0,1 g/cm³ (à 20 degrés et 760 Torr). Il doit être scellé et stocké dans un environnement à basse température, sombre et sec à -20 degrés pour maintenir sa stabilité.
Informations de base
Analyse de la structure chimique
La séquence d'acides aminés de Sermorelin contient 29 résidus, plus précisément :
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly{{15 }}Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu- Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH ₂
Cette séquence conserve la région biologiquement active centrale en simulant les 1-29 fragments de GHRH naturel, tout en se terminant par l'amide d'arginine (Arg-NH ₂), améliorant ainsi la stabilité moléculaire. Sa surface polaire topologique (TPSA) atteint 1470 Å ² et son paramètre hydrophobe (XlogP) est de -12,1, indiquant sa forte hydrophilie et nécessitant des techniques de formulation spéciales pour améliorer l'absorption orale.
Mécanisme d'action pharmacologique
Sermorelin active la voie de signalisation de l'adénylate cyclase en se liant au récepteur GHRH dans l'hypophyse antérieure, favorisant ainsi la libération pulsatile de l'hormone de croissance (GH). Par rapport à l’injection directe d’hormone de croissance humaine recombinante (rhGH), ses avantages sont les suivants :
Régulation physiologique : Simuler les rythmes naturels de sécrétion pour éviter le risque d'acromégalie provoqué par un excès de GH ;
Sécurité améliorée : réduit les effets secondaires tels que la résistance à l’insuline et les douleurs articulaires ;
Rentabilité : Le processus de synthèse est relativement simple et le prix n’est que de 1/3 à 1/2 de la rhGH.
Processus de production des capsules Sermorelin
Préparation des matières premières et contrôle qualité
API Sermorelin : produits avec une pureté HPLC supérieure ou égale à 99,0 %, une impureté unique inférieure ou égale à 2,0 % et une humidité inférieure ou égale à 10,0 % doivent être sélectionnés. Le fournisseur doit fournir un COA (Certificat d'analyse) et une MSDS (Fiche de données de sécurité).
Criblage des matériaux auxiliaires :
Charges : lactose (faible hygroscopique), cellulose microcristalline (MCC, bonne compressibilité) ;
Agents désintégrants : carboxyméthylcellulose sodique réticulée - (CCNa, désintégration rapide), hydroxypropylcellulose faiblement substituée (L-HPC) ;
Lubrifiants : Stéarate de magnésium (MgSt, améliore la fluidité), Dioxyde de silicium (anti-adhérent et anti-impact) ;
Régulateur de PH : Acide citrique (régule l'environnement gastro-intestinal et favorise la dissolution).
Prétraitement des matières premières
Dissolution de Sermorelin : Dissoudre la matière première dans de l'eau d'injection stérile (qualité USP) pour préparer une solution à 10 mg/mL, ajouter 0,1 % de phénol comme agent bactériostatique et filtrer pour éliminer les bactéries (membrane filtrante de 0,22 μm).
Broyage des matériaux auxiliaires : Le lactose, le MCC, etc. doivent passer à travers un tamis de 80 mesh pour assurer une distribution granulométrique uniforme (D ₅₀ ≈ 50 μm).
Contrôle environnemental : l'atelier de production doit répondre à la norme de zone propre de niveau D- (température 18-26 degrés, humidité 45-65 %, nombre de particules de poussière inférieur ou égal à 3,5 millions/m³).
Conception du processus de formulation
Processus de granulation humide
Mélange : Ajouter la solution Sermorelin au lactose et au MCC dans un rapport 1:5:3 dans un granulateur humide et mélanger à 100 tr/min pendant 10 minutes.
Granulation : Ajouter de la colle (solution d'éthanol à 5 % de polyvinylpyrrolidone K30) et remuer à 150 tr/min jusqu'à ce que le matériau mou « forme une boule à la main et se disperse avec une légère pression ».
Séchage : Placez les particules humides dans un séchoir à lit fluidisé, séchez-les à l'air chaud à 60 degrés jusqu'à ce que la teneur en humidité soit inférieure ou égale à 3,0 % et tamisez-les à travers un tamis de 20 mailles.
Mélange total : Ajouter CCNa (3 %) et MgSt (1 %) et mélanger à 20 tr/min pendant 15 minutes pour assurer l'uniformité du contenu (RSD inférieur ou égal à 5 %).
Procédé de granulation sèche (plan alternatif)
Convient aux matières premières sensibles à la chaleur ou aux formules sensibles à l'humidité :
Pré pressage : MélangerGélules de Sermorelineavec des matériaux auxiliaires et pressez-les en feuilles minces à l'aide d'une presse à rouleaux (pression 10-15 MPa).
Broyage : Écrasez la fine feuille en particules à travers un tamis rotatif (avec une taille de pores de 0,8 à 1,2 mm).
Grains entiers : Ajouter du lubrifiant, tamiser les grains entiers à travers un tamis de 40 mesh et contrôler la répartition granulométrique (D ₁₀ supérieur ou égal à 0,3 mm, D ₉₀ inférieur ou égal à 1,5 mm).
Remplissage et emballage de capsules
Équipement de remplissage : Une machine de remplissage de capsules entièrement automatique (telle que le type ZP-35B) est utilisée, avec une précision de remplissage de ± 2 % et une différence de volume de remplissage inférieure ou égale à 5 %.
Spécifications des gélules : Choisissez des gélules de taille 0 (quantité étiquetée 0,3 g) ou de taille 00 (quantité étiquetée 0,5 g) selon le dosage.
matériaux d'emballage
Emballage intérieur : emballage blister en feuille dure de polychlorure de vinyle (PVC) médicinal/feuille d'aluminium (PTP), garantissant la résistance à l'humidité et l'évitement de la lumière ;
Emballage extérieur : boîte en carton blanc de 300 g, imprimée avec le nom du médicament, le numéro de lot, la date de péremption et le message d'avertissement « Stockage à sec en dessous de 25 degrés ».
Points clés du contrôle qualité
Contrôle qualité des matières premières
Détection de pureté : la méthode HPLC (colonne C18, eau acétonitrile en phase mobile TFA, longueur d'onde de détection 214 nm) a été utilisée, avec un rapport de surface de pic principal supérieur ou égal à 99,0 %.
Substances associées : Les produits de dégradation sont identifiés grâce à des tests de dégradation forcée (acide, alcali, oxydation, haute température, lumière), avec des impuretés uniques inférieures ou égales à 2,0 % et des impuretés totales inférieures ou égales à 5,0 %.
Solvants résiduels : la méthode Headspace GC est utilisée pour détecter les substances résiduelles telles que l'éthanol et l'acétonitrile, avec des limites conformes aux directives de l'ICH (éthanol inférieur ou égal à 5 000 ppm, acétonitrile inférieur ou égal à 410 ppm).
Contrôle intermédiaire des formulations
Propriétés des particules :
Angle de repos : Inférieur ou égal à 40 degrés (bonne fluidité) ;
Indice de Karl : 15-25 % (compressibilité modérée) ;
Fragilité : Inférieure ou égale à 1,0% (pour éviter les dommages dus au transport).
Uniformité du contenu : Prendre 10 gélules pour la détermination, RSD inférieur ou égal à 5 % (Règle générale 0941 de la Pharmacopée chinoise 2025).
Normes de qualité des produits finis
| Article de test | Méthode | Standard |
| Apparence | Inspection visuelle | Particules blanches ou blanc cassé, aucun corps étranger visible |
| Variation de remplissage | Méthode de pesée | ±5%(n=20) |
| Délai de désintégration | Méthode du panier suspendu | Inférieur ou égal à 30 minutes (suc gastrique artificiel) |
| Dissolution | Méthode à la palette (50 tr/min, solution tampon pH 1,2) | Supérieur ou égal à 80 % (45 minutes) |
| Limite microbienne | Méthode de la boîte de Pétri | Nombre total de bactéries aérobies Inférieur ou égal à 1000 UFC/g, nombre de moisissures et de levures Inférieur ou égal à 100 UFC/g |
Application clinique et évaluation de la sécurité
Indications, utilisation et posologie
Enfants présentant un déficit en hormone de croissance : La dose recommandée est de 0,03 mg/kg/jour, administrée par voie sous-cutanée avant le coucher pendant 6 à 12 mois, ce qui peut améliorer considérablement le taux de croissance en taille (augmentation moyenne de 4 à 6 cm/an).
Recherche anti-anti-âge pour adultes : Dosage de 0,1 à 0,3 mg/j, les gélules orales doivent être associées à des absorbants (tels que les sels biliaires), qui peuvent améliorer la masse musculaire et réduire le pourcentage de graisse corporelle (les essais cliniques ont montré une réduction de 2 à 3 % de la graisse corporelle).
Surveillance des effets indésirables
Réactions fréquentes : rougeur et gonflement au site d'injection (5 à 10 %), maux de tête (3 à 5 %), douleurs articulaires (2 à 3 %), généralement transitoires et ne nécessitant pas l'arrêt du traitement.
Risque grave : réactions allergiques rares (incidence<0.1%), requiring emergency equipment with adrenaline.
Contre-indications : Interdit aux personnes allergiques au Sermorelin ou au GHRH, aux patients atteints d'une tumeur active et aux femmes enceintes.
Interactions médicamenteuses
Utilisation combinée avec des glucocorticoïdes : peut neutraliser les effets de la GH et doit être administré à des intervalles d'au moins 4 heures.
Utilisation combinée avec des hormones sexuelles : peut favoriser en synergie la croissance, mais il est nécessaire de surveiller l'évolution de l'âge osseux (pour éviter une fermeture prématurée des épiphyses).
L'administration concomitante avec des médicaments antiépileptiques (tels que la phénytoïne sodique) peut réduire la concentration sanguine deGélules de Sermorelineet nécessitent un ajustement posologique.
Tendances du marché et analyse des coûts
Composition des coûts
| Article de coût | Proportion | Instructions |
| API (Ingrédient Pharmaceutique Actif) | 45% | Le Sermorelin de haute pureté coûte environ 4 000 $/g. |
| Accessoires | 15% | Prix stables des matières premières en vrac telles que le lactose et le MCC |
| Conditionnement | 10% | Le coût d'un emballage blister est d'environ 0,02 $ par capsule. |
| Production | 20% | Le coût d'un seul lot dans l'atelier GMP est d'environ 5 000 $ |
| R&D | 10% | Partage des frais de recherche pré-clinique et d’enregistrement |
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