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Maléate d'acépromazine 10 MG
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Maléate d'acépromazine 10 MG

Maléate d'acépromazine 10 MG

1. Spécifications générales (en stock)
(1)injection
Personnalisable
(2) Tablette
Personnalisable
(3) API (poudre pure)
Sac en aluminium PE/Al/boîte en papier pour poudre pure
HPLC Supérieur ou égal à 99,0 %
(4) Presse à pilules
https://www.achievechem.com/pill-presse
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne : BM-3-029
Maléate d'acépromazine CAS 3598-37-6
Analyse : HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique : Département R&D-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de maléate d’acépromazine 10 mg en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de maléate d'acépromazine de haute qualité en vrac 10 mg ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.

 

Maléate d'acépromazine 10 mg, en tant que médicament largement utilisé dans la pratique clinique vétérinaire, joue un rôle important dans la sédation des animaux, l'assistance à l'anesthésie, l'anti-choc et d'autres aspects. Il appartient à la classe des dérivés de phénothiazine et, depuis son entrée dans le domaine vétérinaire à la fin des années 1950, il est devenu l'un des médicaments couramment utilisés en médecine vétérinaire en raison de ses effets pharmacologiques uniques et de sa bonne efficacité clinique.

Conditions de stabilité et de stockage :
La stabilité de l’injection de maléate d’acétylprométhazine est grandement affectée par les conditions de stockage. D'une manière générale, il doit être conservé dans l'obscurité et à température ambiante pour éviter la décomposition et la défaillance du médicament. Pendant le transport, il est également nécessaire de respecter les conditions de transport conventionnelles pour éviter les effets indésirables tels que de fortes vibrations et des températures élevées sur le médicament. Si une solution mère doit être préparée à l'avance, il est recommandé de conserver des portions égales de la solution dans de petites bouteilles scellées à -20 degrés C, qui peuvent généralement être utilisées pendant un mois maximum. Avant utilisation et ouverture du flacon d’échantillon, laisser le produit s’équilibrer à température ambiante pendant au moins 1 heure pour garantir la stabilité et l’efficacité du médicament.

 
Notre produit
 
acepromazine maleate injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Maléate d’acépromazine injectable
acepromazine maleate tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Comprimés de maléate d'acépromazine
acepromazine maleate tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Comprimés de maléate d'acépromazine

 Produnct Introductionproduct-15-15

Informations supplémentaires sur le composé chimique :

Nom du produit Comprimés de maléate d'acépromazine Maléate d’acépromazine injectable
Type de produit Comprimés Injection
Pureté du produit Supérieur ou égal à 99 % Supérieur ou égal à 99 %
Spécifications du produit Personnalisable Personnalisable
Emballage du produit Personnalisable

 

Personnalisable

Maléate d'acépromazine +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Certificat d'analyse

Nom composé

Maléate d'acépromazine

N° CAS

3598-37-6

Grade

Qualité pharmaceutique

Quantité

Personnalisé

Norme d'emballage

Personnalisé
Fabricant Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd.

Numéro de lot

20250109001

Fabricant

12 janvierème 2025

EXP

8 janvierème 2029

Structure

Acepromazine maleate struture | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

NORME D'ESSAI Industrie GB/T24768-2009. Norme

Article

Norme d'entreprise

Résultat de l'analyse

Apparence

Poudre blanche ou presque blanche

Conforme

Teneur en eau

Inférieur ou égal à 4,5%

0.30%

Perte au séchage

Inférieur ou égal à 1,0%

0.15%

Métaux lourds

Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Pureté (HPLC)

Supérieur ou égal à 99,0 %

99.5%

Impureté unique

<0.8%

0.48%

Résidus au feu

<0.20%

0.064%

Nombre total de microbes

Inférieur ou égal à 750cfu/g

80

E. Coli

Inférieur ou égal à 2MPN/g

N.D.

Salmonelle

N.D. N.D.

Éthanol (par GC)

Inférieur ou égal à 5000 ppm

400 ppm

Stockage

Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés

Acepromazine maleate nmr | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Maléate d'acépromazine 10 mgest un médicament couramment utilisé dans la pratique clinique vétérinaire, et ses spécifications communes présentent des caractéristiques claires en termes de forme posologique, de contenu, d'emballage, etc., comme suit :

 

1. Spécifications de formulation
L'injection de maléate d'acétylprométhazine est généralement une injection, avec une spécification commune de 2 millilitres par flacon, qui facilite l'extraction et l'injection précises de médicaments par les vétérinaires dans la pratique clinique. La teneur en maléate d’acétylpromazine, ingrédient actif, dans chaque injection est généralement de 20 milligrammes, ce qui signifie que 13,5 milligrammes équivaut à 10 milligrammes d’acétylpromazine. La conception de cette spécification de forme posologique prend non seulement en compte l’efficacité et la stabilité du médicament, mais facilite également son utilisation vétérinaire.
2. Spécification du contenu
Il peut exister certaines différences dans les spécifications de contenu de l’injection de maléate d’acétylprométhazine produite par différents fabricants. En plus des spécifications courantes de 20 mg/2 ml mentionnées ci-dessus, il peut exister d'autres spécifications de produits sur le marché, telles que 10 mg/1 ml. Ces produits de différentes spécifications répondent aux besoins de différentes espèces animales, de différentes conditions médicales et de différentes exigences en matière de médicaments. Les vétérinaires doivent choisir les spécifications appropriées pour les médicaments en fonction de circonstances spécifiques.

acepromazine maleate injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

acepromazine maleate injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3. Spécifications de l'emballage
Il existe également diverses spécifications d’emballage pour l’injection de maléate d’acétylpromazine. La forme d'emballage courante est un emballage unique indépendant, dans lequel chaque injection est scellée dans un emballage séparé pour garantir l'hygiène et la sécurité du médicament. De plus, il peut exister des formes d'emballage de plusieurs unités dans une boîte, telles que 5 unités/boîte, 10 unités/boîte, etc. Cette forme d'emballage facilite le stockage et le transport des médicaments, ainsi que l'approvisionnement en gros et l'utilisation par les vétérinaires.
4. Spécifications spéciales et personnalisation
En plus des spécifications communes mentionnées ci-dessus, certains fabricants peuvent également produire des spécifications spéciales pour l'injection de maléate d'acétylprométhazine en fonction de la demande du marché et des exigences des clients. Par exemple, pour certains grands animaux ou dans des conditions particulières, des doses de médicament plus importantes peuvent être nécessaires et les fabricants peuvent proposer des produits avec un contenu plus élevé ou des spécifications d'emballage plus grandes. En outre, certains instituts de recherche ou laboratoires peuvent également avoir besoin de personnaliser les spécifications spécifiques de l'injection de maléate d'acétylprométhazine pour répondre à leurs besoins expérimentaux particuliers.

Sélection des spécifications et précautions d’utilisation :
Les vétérinaires doivent pleinement prendre en compte des facteurs tels que le poids, l'état de santé, le but du médicament, la posologie et la méthode d'administration de l'animal lors de la sélection des spécifications de l'injection de maléate d'acétylprométhazine. Pour les petits animaux comme les chiens, les chats, etc., une spécification de 20 milligrammes/2 millilitres est généralement suffisante pour répondre aux besoins ; Pour les gros animaux tels que les chevaux, les vaches, etc., des doses de médicaments plus importantes peuvent être nécessaires et des produits ayant une teneur plus élevée ou des spécifications d'emballage plus grandes doivent être sélectionnés. Dans le même temps, lors de l'utilisation, les vétérinaires doivent suivre strictement les instructions ou les recommandations des vétérinaires pour éviter une utilisation excessive ou une administration insuffisante.

Manufacturing Information

Méthodes de synthèse courantes
 

Maléate d'acépromazine 10 mg, en tant que substance chimique importante, a un large éventail d'applications dans les domaines de la médecine et autres. Les méthodes de synthèse courantes tournent principalement autour de la réaction entre l'acétylpromazine et l'acide maléique. Ce qui suit fournira une introduction détaillée à plusieurs voies de synthèse possibles et points clés.

Méthode de synthèse basée sur l'intermédiaire acétylpromazine

1. Synthèse de l’acétylpromazine
Sélection du matériau de départ : La synthèse de l'acétylpropazine commence généralement par des composés phénothiazine et introduit les substituants souhaités par une série de réactions chimiques. Par exemple, la synthèse peut être réalisée en utilisant le 2-bromothiophénol ou la phénothiazine elle-même comme matières premières.
Optimisation des conditions de réaction : Dans le processus de synthèse de l'acétylpromazine, il est nécessaire de contrôler strictement les conditions de réaction, telles que la température, la pression, le temps de réaction, etc., pour garantir le déroulement efficace de la réaction et la pureté du produit. Dans le même temps, il est nécessaire de choisir des catalyseurs et des solvants adaptés pour favoriser la progression de la réaction.
Purification du produit : L'intermédiaire d'acétylpromazine synthétisé doit être purifié pour éliminer les impuretés et les matières premières n'ayant pas réagi. Les méthodes de purification courantes comprennent la recristallisation, la chromatographie sur colonne, etc.


2. Réaction de l'acétylpromazine avec l'acide maléique
Principe de réaction : L'acétylpromazine peut réagir avec l'acide maléique dans des conditions appropriées pour former du maléate d'acétylpromazine. Cette réaction appartient généralement à la catégorie des réactions de neutralisation acide-base ou des réactions d'estérification.
Contrôle des conditions de réaction : Afin d’assurer le bon déroulement de la réaction, il est nécessaire de contrôler strictement les conditions de réaction. Par exemple, un contrôle précis est requis pour la température de réaction, le rapport molaire des réactifs, le temps de réaction, etc. De plus, des solvants et des catalyseurs appropriés doivent être sélectionnés pour favoriser la réaction et augmenter le rendement du produit.
Séparation et purification du produit : Une fois la réaction terminée, le produit doit être séparé du mélange réactionnel par des méthodes appropriées. Les méthodes de séparation courantes comprennent l'extraction, la distillation, etc. Le produit brut obtenu par séparation nécessite encore un traitement de purification supplémentaire, tel que la recristallisation, la chromatographie sur colonne, etc., pour obtenir un ester d'acide maléique d'acétyltriazine de haute pureté.

Stratégie de synthèse basée sur les dérivés de l'acide maléique

Outre l'utilisation de l'acétylpromazine comme intermédiaire de synthèse, il est également possible d'envisager d'utiliser des dérivés de l'acide maléique comme matière première de synthèse. Cette méthode peut impliquer la réaction de l'acide maléique avec d'autres composés pour générer des intermédiaires dérivés réactifs de l'acide maléique, qui réagissent ensuite avec l'acétylpromazine ou ses précurseurs.
1. Synthèse de dérivés de l'acide maléique
Sélection des matières premières : L'anhydride maléique, le monoester maléique, etc. peuvent être sélectionnés comme matières premières pour la synthèse des dérivés de l'acide maléique.
Conditions de réaction : En contrôlant les conditions de réaction telles que la température, la pression, le catalyseur, etc., l'acide maléique réagit avec les réactifs appropriés pour générer les dérivés d'acide maléique souhaités.


2. Réaction des dérivés de l'acide maléique avec l'acétylpromazine
Type de réaction : Cette réaction peut appartenir à une réaction d'estérification, une réaction d'amidation, etc., en fonction de la structure et des conditions de réaction du dérivé d'acide maléique.
Optimisation de la réaction : Afin d'améliorer le rendement et la pureté du produit, il est nécessaire d'optimiser les conditions de réaction. Par exemple, ajuster le rapport molaire des réactifs, la température de réaction, le temps de réaction, etc.

Functions

Le contenu lié à la pharmacocinétique est le suivant :

 

(1) Absorption :
Il existe différentes manières d'administrerMaléate d'acépromazine 10 mgaux chats, y compris l'administration intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale. Il existe des différences dans l’absorption des médicaments selon les différentes voies d’administration, mais il existe actuellement un manque d’informations détaillées sur des paramètres pharmacocinétiques spécifiques tels que le taux et le degré d’absorption. Cependant, un effet maximal peut survenir environ 5 à 15 minutes après l'injection intraveineuse et 15 à 30 minutes après l'injection intramusculaire, ce qui reflète dans une certaine mesure la vitesse à laquelle le médicament pénètre dans la circulation systémique.
(2) Répartition :
Après avoir pénétré dans l'organisme, le maléate d'acétylpromazine sera largement distribué dans divers tissus et organes. Son effet sédatif provient de l'inhibition du système d'activation ascendant de la formation réticulaire du tronc cérébral, indiquant que le médicament peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et pénétrer dans le système nerveux central, agissant sur les récepteurs pertinents pour exercer des effets pharmacologiques. Parallèlement, la distribution des médicaments dans d’autres tissus et organes peut également affecter leur efficacité et la survenue d’effets indésirables, mais des paramètres spécifiques tels que le volume de distribution et le taux de liaison tissulaire ne sont pas encore clairs.

acepromazine maleate injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

acepromazine maleate injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(3) Métabolisme :
À l’heure actuelle, il existe relativement peu d’informations sur les voies métaboliques, les métabolites et les enzymes du maléate d’acétylpromazine dans l’organisme. Les médicaments subissent une série de processus de biotransformation dans l’organisme, qui peuvent générer des métabolites ayant différentes activités pharmacologiques. La production et l’élimination de ces métabolites peuvent également affecter l’efficacité et la sécurité globales des médicaments.
(4) Excrétion :
De même, il existe un manque de données de recherche détaillées sur les paramètres pharmacocinétiques tels que la voie d'excrétion, le taux d'excrétion et le taux de clairance du maléate d'acétylpromazine. Les médicaments et leurs métabolites peuvent être principalement excrétés par les reins sous forme d'urine, ou peuvent être excrétés dans l'intestin par la bile, mais le mécanisme d'excrétion spécifique et les facteurs d'influence restent flous.

Sa perturbation sur les propriétés physiques des membranes : de la « fluidité » à la « transition de phase »

Le malate d'acépromazine, en tant que dérivé classique de la phénothiazine, est largement utilisé dans la pratique clinique vétérinaire depuis les années 1950 comme sédatif, anti-anxiété et antihistaminique. Son essence chimique est un composé organique formé par la formation de sel du cycle phénothiazine et de l'acide maléique, avec une formule moléculaire de C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, un poids moléculaire de 442,57 et une poudre cristalline gris blanc ou jaune à température ambiante. Bien que ses effets pharmacologiques, tels que l’antagonisme des récepteurs alpha-adrénergiques et l’inhibition des récepteurs dopaminergiques, aient été largement étudiés, il reste encore de nombreux mystères non résolus concernant son mécanisme de perturbation des propriétés physiques des membranes cellulaires, en particulier ses effets dynamiques depuis la fluidité membranaire jusqu’à la transition de phase.

Base moléculaire et interaction membranaire

 
 

Caractéristiques d'intégration membranaire de l'anneau phénothiazine

La structure centrale des composés phénothiazine est un système conjugué tricyclique, et leurs chaînes latérales hydrophobes (telles que le 3-(diméthylamino)propyle) confèrent à la molécule une forte affinité membranaire. Le maléate d'acétyltriazine est intégré dans la bicouche phospholipidique de la membrane cellulaire à travers la structure planaire de l'anneau phénothiazine, avec des queues hydrophobes pénétrant profondément dans le noyau de la membrane et des groupes d'acide maléique hydrophiles situés à la surface de la membrane. Cette distribution « amphiphile » lui permet d'interférer avec l'ordre d'arrangement des lipides membranaires.

 
 
 

Antagonisme des récepteurs de la dopamine et transduction du signal membranaire

L'acétylpromazine inhibe l'excitabilité du système nerveux central en bloquant les récepteurs de la dopamine D₂, mais ce processus peut affecter indirectement la transduction du signal membranaire. Par exemple, l'activation du récepteur D₂ peut réguler l'activité de la phospholipase C (PLC), affectant ainsi le métabolisme membranaire des phospholipides. L'effet antagoniste de l'acépromazine peut diminuer la fluidité dynamique des lipides membranaires en inhibant la voie PLC et en réduisant la génération de diacylglycérol (DAG).

 
 
 

- blocage des récepteurs adrénergiques et régulation de la tension membranaire

L'effet antagoniste des récepteurs - κ de l'acétylpromazine peut entraîner une relaxation des muscles lisses vasculaires, qui est étroitement liée aux modifications de la tension membranaire. L'activation des récepteurs alpha ₁ augmente l'hydrolyse du phosphatidylinositol 4,5-diphosphate (PIP ₂) via la voie de couplage des protéines Gq, générant du triphosphate d'inositol (IP ∝) et du DAG, favorisant la fluidité lipidique membranaire. L'acétylpromazine peut réduire la tension membranaire et affecter la rigidité à la flexion de la membrane en bloquant cette voie.

 
 
 
Régulation dynamique de la fluidité membranaire à la dose de 10 mg
acepromazine maleate injection use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
01.

Preuve expérimentale de la fluidité de la membrane

La fluidité membranaire est un paramètre physique qui décrit la mobilité des lipides membranaires et des chaînes latérales des protéines membranaires, généralement mesurée par des techniques de polarisation de fluorescence ou de résonance paramagnétique électronique (RPE). Sous l'action de 10 mg de maléate d'acétylprométhazine, les phénomènes suivants ont été observés dans l'expérience :

Diminution de la valeur de polarisation de fluorescence : en utilisant le 1,6-diphényl-1,3,5-hexane (DPH) comme sonde fluorescente, il a été constaté que la valeur de polarisation de fluorescence de la membrane traitée diminuait de manière significative, indiquant une mobilité accrue des chaînes latérales lipidiques de la membrane.
Rétrécissement de la largeur de raie spectrale de l'EPR : en utilisant l'acide 5-nitrooxystéarique (5-NS) comme marqueur de spin, la largeur de raie spectrale de l'EPR a diminué de 3,2 G à 2,8 G, confirmant ainsi une augmentation de la fluidité de la membrane.

02.

Mécanisme moléculaire d’amélioration de la liquidité

Dysrégulation de l'arrangement de la phosphatidylcholine (PC) : l'acétylpromazine perturbe l'arrangement ordonné des molécules de PC en s'insérant dans la bicouche lipidique membranaire, augmentant ainsi les espaces entre les molécules lipidiques et favorisant le mouvement des chaînes latérales.
Modifications de la distribution du cholestérol : Le cholestérol est un régulateur clé de la fluidité membranaire. L'acétylpromazine peut réduire son ordre en interagissant avec le cholestérol, améliorant ainsi la fluidité membranaire.
Modifications conformationnelles des protéines membranaires : l'acétylpromazine peut induire des modifications conformationnelles des protéines membranaires (telles que les pompes sodium-potassium et les canaux calciques), réduire l'interaction entre les protéines et les lipides et améliorer indirectement la fluidité membranaire.

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