Injection de liraglutideest un glucagon acylé synthétisé artificiellement comme le peptide -1 (GLP -1}) Agoniste des récepteurs, appartenant à la catégorie des produits biologiques ., ses noms de produits incluent "Novo Nordisk" (produit par Novo Nordisk) et "Lirupin" (produit par Hangzhou Zhongmeih Co ., Ltd .) . Le médicament est produit par la technologie de recombinaison génétique en utilisant l'escherichia coli ou la levure, et sa structure chimique partage à 97% une homologie d'acide aminé avec un GLP humain endogène -1 (7-37) {{9}
La structure moléculaire du liraglutid a été spécialement conçue, avec la 34e lysine de la molécule naturelle Glp -1 remplacée par l'arginine et une chaîne latérale d'acide gras supplémentaire ajoutée à la 26e lysine . Cette modification moléculaire non seulement préserve le temps biologique de Glp {{4}, mais aussi de prolongation, mais aussi de prolongation avec une réserve de Glp {{4}, mais aussi de prolongation, mais aussi de prolongation, de la réserve de Glp,, {4}, mais aussi de prolongation, mais aussi de prolongation, de la réserve de GLP,, {4}, mais aussi de prolong Surmonter l'inconvénient du GLP naturel -1 étant facilement dégradé . Par conséquent, le lilase ne doit être injecté que par voie sous-cutanée une fois par jour, qui peut montrer des avantages cliniques importants dans le traitement du diabète et de la perte de poids .
Forme de dosage
La forme posologique de liraglutid est injectable, spécifiquement sous la forme de stylos à injection pré-remplis ou de recharges de stylo . Cette conception de forme posologique est pratique pour les patients à injecter, améliorant la commodité et la conformité des médicaments . DOSAGE DE MORD .
Caractéristiques
La spécification commune pourInjection de liraglutideest 3 ml: 18 mg, ce qui signifie que chaque injection contient 3 ml de liquide, avec une teneur en liraglutide de 18 mg . Chaque injection utilise le phénol comme agent bactériostatique, avec 0 . 55g de phénol ajouté par 100 ml . ingénients incluent les désodiums hydroosphates, le propylène, le propyle, les ingénients, l'inclusion de la désodium. L'acide chlorhydrique et / ou l'hydroxyde de sodium (en tant que régulateurs de pH), et l'eau d'injection . Cette conception de spécifications répond non seulement aux besoins des patients pour les médicaments à usage unique, mais facilite également la portabilité et le stockage {{10}. situation.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique:
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Liraglutide +. coa
Indications :
Injection de liraglutideest principalement utilisé pour les indications suivantes:
Diabète de type 2: Il convient au diabète Patiens adulte de type 2 pour contrôler leur glycémie, en particulier les patiens dont la glycémie est encore mal contrôlée après la dose maximale tolérable de metformine ou de sulfonylurée est utilisée seule . Ce médicament peut être utilisé dans la combinaison avec des médicaments contre la métformine ou la sulfonylurée pour améliorer davantage les glucoss sanguins.
Protection cardiovasculaire: Il est applicable à réduire le risque d'événements indésirables cardiovasculaires majeurs (tels que la mort cardiovasculaire, un infarctus du myocarde non mortel ou un accident vasculaire cérébral non mortel) chez les patiens adultes atteints de diabète de type 2 accompagnés d'une maladie cardiovasculaire .
Weight management: Suitable for adult patiens who require long-term weight management, as an adjuvant therapy for low calorie diets and increased exercise. The initial body mass index (BMI) should be>=30kg/m ² (obesity) or>=27kg/m ² (overweight) with at least one weight related complication (such as hypertension, type 2 diabetes or dyslipidémie) .
Utilisation et dose
Dose initiale: Pour améliorer la tolérance gastro-intestinale, la dose initiale de Liraglutid est 0 . 6 mg par jour.
Escalade de dose: Après au moins une semaine, la dose doit être augmentée à 1 . 2mg . Il est prévu que certains patiens bénéficieront de l'augmentation de la dose de 1 . 2 mg à 1 . 8mg. Sur la base de la réponse clinique, afin d'améliorer encore le contrôle glycémique, la dose peut être augmentée à 1,8 mg après au moins une semaine. Il est recommandé que la dose quotidienne ne dépasse pas 1,8 mg (pour le contrôle de la glycémie) ou 3,0 mg (pour la gestion du poids).
Méthode d'administration: Ce produit est injecté une fois par jour et peut être injecté à tout moment sans qu'il soit nécessaire d'administrer en fonction des heures de repas . que l'injection sous-cutanée peut être administrée, et le site d'injection peut être choisi dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras .
Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose lors de la modification du site d'injection et du temps, mais il est recommandé d'injecter à la fois tous les jours et de choisir le moment le plus pratique chaque jour .
Thérapie combinée: le liraglutide peut être utilisé en combinaison avec la metformine pour le traitement sans modifier la dose de la metformine . lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des médicaments sulfonylurés, réduisant le dosage des médicaments sulfonylurés doit être considéré pour abaisser le risque d'hypoglycémie .
Médicaments pour les populations spéciales
Dysfonction rénale: Les patients présentant une dysfonction rénale légère (taux de dégagement de créatinine supérieur ou égal à 30 ml / min) ne nécessitent pas d'ajustement de dose . Ce produit n'est pas recommandé pour les paticiens avec une insuffisance rénale sévère (taux de dégagement de créatinine<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Affaires de la fonction hépatique: il n'est pas recommandé d'ajuster la posologie pour les patiens avec une altération hépatique légère ou modérée . Ce produit n'est pas recommandé pour les patiens avec des lésions hépatiques graves, et doit être utilisée avec prudence pour les patiens avec des lésions hépatiques légères ou modérées .
Grossesse et lactation: les données sur l'utilisation du liraglutide chez les femmes enceintes ne sont pas suffisantes, et les résultats des tests animaux suggèrent que sa toxicité reproductrice . ne doit donc pas être utilisée pendant la grossesse, et l'insuline est recommandée à ce moment . Si le patient prévoit de devenir enceinte ou est déjà enceinte pendant la période de traitement, le traitement avec ce produit doit être arrêté {2} Liraglutid est sécrété dans le lait maternel, mais les résultats des tests animaux ont montré que ses métabolites structurellement étroitement liés sont présents dans de faibles niveaux dans le lait maternel . En raison du manque d'expérience pertinente, ce produit ne doit pas être utilisé pendant la lactation .
Enfants: l'innocuité et l'efficacité deinjection de liraglutiden'ont pas été déterminés chez les mineurs, il n'est donc pas recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents sous l'âge de 18.
Dans cinq essais cliniques à grande échelle, plus de 2500 patients ont reçu de la monothérapie avec de la noradrénaline ou une thérapie combinée avec la metformine, les sulfonylures (avec ou sans metformine) ou la metformine plus la pioglitazone .
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit:
Très commun (1/10), commun (1/100,<1/10>; réactions indésirables rares (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Inconnu (ne peut pas être évalué sur la base des données existantes) . Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont répertoriés par ordre décroissant de gravité .
Les effets indésirables courants lors des essais cliniques sont l'inconfort gastro-intestinal:
Les nausées et la diarrhée sont très courantes, tandis que les vomissements, la constipation, les douleurs abdominales et l'indigestion sont courantes . dans le stade initial de la novothérapie, la fréquence de ces réactions indésirables gastrro-intestinales peut être élevée . Les réactions indésirables ci-dessus généralement dans quelques jours ou des semaines de traitement sont . Également les réactions indésirables courantes .
De plus, les événements hypoglycémiques sont des réactions indésirables courantes, et elles sont très courantes lorsqu'elles sont combinées avec des médicaments sulfonylurés . L'hypoglycémie sévère se produit principalement lorsque le novolopramide est utilisé en combinaison avec des sulfonylueas .
Les événements indésirables communs incluent les maladies gastro-intestinales et les infections et les infections .
Hypoglycémie:La plupart des événements hypoglycémiques confirmés dans les études cliniques sont légers . Très peu d'événements hypoglycémiques (0,001 événements / année patient) ont été observés lorsque le Novolac a été combiné avec des médicaments antidiabétiques oraux autres que les sulfonylures.
Réactions indésirables gastro-intestinales:La plupart des nausées sont légères à modérées, transitoires et conduisent rarement à la cessation du traitement . lorsqu'elle est combinée avec la metformine, 20 . 70 / a Patiens signalé au moins un événement de nausée et 12 . 6% de Patiens rapportés au moins un événement de diarrhées . lorsque vous avez combiné avec sulfony 9 . 1% des patients ont signalé au moins un événement de nausée, et 7 . 9% des patiens ont signalé au moins un événement de diarrhée . La plupart des événements sont légers à modérés et dépendants de la dose. La plupart des patients qui ressentent initialement des symptômes de nausées éprouvent une diminution de la fréquence et de la gravité avec un traitement continu. Les patients de plus de 70 ans peuvent subir plusieurs réactions gastro-intestinales lors de la réception de traitement avec de la noradrénaline. Les patiens avec une légère altération rénale (taux de clairance de la créatinine de 60-90 ml / min) peuvent subir de multiples réactions gastro-intestinales lors de la réception de traitement avec de la noradrénaline.
Retrait:Dans les essais contrôlés à long terme (26 semaines ou plus), le taux de sevrage en raison des effets indésirables était de 7 . 8% chez les patiens traités avec de la novothérapie, contre 3,4% chez les patiens dans le groupe témoin. Les effets indésirables courants menant à un retrait dans le groupe de novothérapie étaient des nausées (2,8%) et des vomissements (<1.5%).
Immunogénicité:Conformément à d'autres protéines ou à l'estomac contenant des médicaments qui peuvent avoir l'immunogénicité, les paticiens peuvent développer des anticorps anti-liraglutide après avoir reçu un traitement avec de la noradéphrine . en moyenne, 8 .} 6% des paticiens produiront les anticorps . La formation des anticorps ne conduira pas une effective dans la cas norépinéphrine.
Réactions du site d'injection:Dans les essais contrôlés à long terme (26 semaines ou plus), environ 2% des sujets recevant des réactions de sites d'injection ont signalé que ces réactions sont généralement légères et ne conduisent pas à l'arrêt de la norépinéphrine .
Pancréatite:Un petit nombre (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Événements thyroïdiens:Dans tous les essais cliniques à moyen et à long terme, l'incidence globale des événements indésirables thyroïdiens dans tous les groupes liraglutides, placebo et de contrôle était de 33 . 5, 30,0 et 21,7 événements pour 1000 années de patient, respectivement, tandis que l'incidence des événements indésirables thyroïdiens sévères a été 5.4 2.1 et 0,8 événements par 1000 ans. Les tumeurs thyroïdiennes, les taux élevés de calcitonine sanguine et les nodules thyroïdiens étaient des événements indésirables thyroïdiens courants chez les patients traités avec de la noradrénaline, avec des taux d'incidence de 0,5%, 1% et 0,8%, respectivement
Pharmacologie, toxicologie et essais cliniques
Effets pharmacologiques
Injection de liraglutideréduit les taux de glycémie en activant les récepteurs GLP -1, en améliorant la sécrétion d'insuline, en inhibant la sécrétion de glucagon, en retardant la vidange gastrique et en augmentant la satiété ., en outre, le liraglutide a également un effet protecteur cardiovasculaire, ce qui peut réduire le risque de cardiovasculaire majeur, les événements adverses adultes avec une di-dia-dia-2 majeure par le cardiovasculaire majeur des événements adverses adultes avec un effet de dite-dia-cardiovasculaire majeur par le cardiovascar maladie cardiovasculaire .
Effets pharmacodynamiques
Les effets pharmacologiques du liraglutide comprennent la réduction du jeûne et de la glycémie postprandiale, l'amélioration de la résistance à l'insuline, la perte de poids et l'amélioration du profil lipidique . ont été entièrement validées dans les essais cliniques .
Étude de toxicité
Dans les études de toxicité animale, le liraglutid a montré une bonne sécurité . Cependant, une toxicité de reproduction a été observée chez les animaux enceintes, de sorte que l'utilisation du liraglutide pendant la grossesse n'est pas recommandée .
Essais cliniques
Dans cinq essais cliniques à long terme à grande échelle, plus de 2500 patients ont reçu de la monothérapie avec du liraglutide ou une thérapie combinée avec la metformine, les sulfonylures (avec ou sans metformine), ou la metformine plus la pioglitazone . Ces résultats expérimentaux indiquent la perte de poids et l'amélioration de la perte de sucre pronostic .
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