Marbofloxacine injectableest un antibiotique à large-spectre utilisé chez les animaux, appartenant à la classe des antibiotiques fluoroquinolons. Son composant principal est la mapofloxacine, qui inhibe l'activité de l'ADN gyrase bactérienne, empêchant ainsi la réplication, la transcription et la synthèse protéique de l'ADN bactérien, obtenant ainsi un effet bactéricide. Le médicament est largement utilisé en clinique vétérinaire, principalement pour le traitement de diverses maladies infectieuses animales causées par des bactéries sensibles.
(1) Conditions de stockage
L'injection de Mabofloxaci doit être conservée à l'abri de la lumière et scellée pour garantir la stabilité et l'efficacité du médicament. La température doit être contrôlée en dessous de 25 degrés. Pendant le stockage, les médicaments doivent être protégés de l’humidité, de la chaleur ou de la lumière directe pour garantir leur efficacité et leur stabilité. La durée de conservation des médicaments varie selon les conditions de stockage et ils doivent être stockés strictement selon les conditions prescrites pour garantir la qualité du médicament.
(2) Informations sur l'emballage
L'injection de Mabofloxaci est généralement présentée dans différentes spécifications d'emballage, telles que 50 ml : 5 g, 100 ml : 10 g, 250 ml : 25 g, etc., calculées selon C17H19FN4O4. L'emballage doit indiquer le nom, les spécifications, le numéro de lot de production, la date de péremption et d'autres informations du médicament vétérinaire pour faciliter l'identification et la gestion.
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Marbofloxacine+. COA
Indications, utilisation et posologie
(1) Indications
Marbofloxacine injectableest principalement utilisé pour traiter une variété de maladies infectieuses animales causées par des bactéries sensibles, y compris, mais sans s'y limiter :
Truie : syndrome d'inflammation utérine, mammite et galactorrhée.
Bovins : contagions respiratoires et mammites de lactation.
Autres animaux : Infections respiratoires, digestives, urogénitales et cutanées causées par des bactéries sensibles à la mapofloxacine, telles que les contagions cutanées profondes et superficielles et les infections urétrales chez le chien, les infections cutanées et des tissus mous chez le chat, les contagions aiguës des voies respiratoires supérieures, etc. Il est également efficace dans le traitement de la mammite bovine et ovine et du syndrome d'aménorrhée inflammatoire utérine de la mammite porcine.
(2) Utilisation et posologie
Injection intramusculaire de 2 mg pour 1 kg de poids corporel (soit . 1 ml pour 50 kg de poids corporel) une fois par jour pendant 3 jours consécutifs chez les truies atteintes du syndrome d'inflammation utérine, de mammite et d'aménorrhée.
Contagion des voies respiratoires des vaches : injection intramusculaire, une dose unique, 8 mg pour 1 kg de poids corporel (soit . 2 ml pour 25 kg de poids corporel), injection unique. La même partie ne doit pas dépasser 20 ml pour l'utilisation.
Mastite pendant la lactation chez les vaches : injection sous-cutanée, une dose, 2 mg pour 1 kg de poids corporel (soit . 1 ml pour 50 kg de poids corporel), une fois par jour, pendant 3 jours consécutifs.
Application clinique et partage de cas
(1) Application clinique
Marbofloxaci a un large éventail d’applications cliniques en médecine vétérinaire. Il peut non seulement être utilisé pour traiter diverses maladies infectieuses mentionnées ci-dessus, mais peut également être utilisé pour d'autres contagions causées par des bactéries sensibles selon des conditions spécifiques. Son activité antibactérienne à large -spectre et ses bonnes propriétés pharmacocinétiques font de Mabofloxaci injectable l'un des antibiotiques importants dans la pratique clinique vétérinaire.
(2) Partage de cas
Ce qui suit est un cas réussi d'utilisationMarbofloxacine injectablepour traiter les contagions respiratoires bovines :
Contexte de l'affaire : Une vache dans un certain élevage a présenté des symptômes tels que de la toux, un écoulement nasal et des difficultés respiratoires. Après diagnostic vétérinaire, il a été diagnostiqué qu'il s'agissait d'une contagion respiratoire, suspectée d'être causée par des bactéries sensibles.
Plan de traitement : Administrer un traitement par Marbofloxaci, injection intramusculaire, une dose, 8 mg pour 1 kg de poids corporel (soit . 2 ml pour 25 kg de poids corporel), injection unique.
Effet thérapeutique : Après le traitement, les symptômes de la vache se sont progressivement améliorés, notamment la toux, l'écoulement nasal et les difficultés respiratoires. Quelques jours plus tard, la respiration de la vache est revenue à la normale, son état mental était bon et son appétit s'est progressivement rétabli. Après réexamen, la contagion respiratoire du bétail a été efficacement contrôlée.
Effets pharmacologiques et spectre antibactérien
(1) Pharmacologie
Mabofloxaci exerce principalement de puissants effets antibactériens en inhibant l'activité de la sous-unité A de l'ADN gyrase bactérien, interférant avec les processus de réplication, de transcription et de synthèse protéique de l'ADN bactérien. Ce mécanisme d'action permet à la mapofloxacine d'avoir un effet bactéricide rapide sur diverses bactéries, et les bactéries sensibles peuvent provoquer la mort dans les 20 à 30 minutes suivant l'exposition.
(2) Spectre antibactérien
Le mabofloxaci possède une activité antibactérienne à large-spectre et est efficace contre diverses bactéries Gram-positives et Gram-négatives.
Bactéries à Gram positif : elles ont notamment une forte activité antibactérienne contre Staphylococcus, avec des valeurs de CMI de 0,2 μ g/ml et 0,23 μ g/ml pour Staphylococcus aureus et Staphylococcus aureus, respectivement, supérieures à l'ofloxacine et comparables à la ciprofloxacine et à l'enrofloxacine. De plus, il a également un certain effet antibactérien sur les streptocoques, mais la valeur CMI ₅₀ est relativement élevée, à 3,8 µg/ml.
Bactéries à Gram négatif : la CMI de la plupart des Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis et autres Escherichia coli est de 0,08 à 0,28 μ g/ml ; La CMI pour Pasteurella multocida est de 0,04 µg/ml ; La CMI pour Pseudomonas aeruginosa est de 0,94 µg/ml. Dans le même temps, certaines bactéries pathogènes chez les bovins, telles que Pasteurella hémolytique, Pasteurella multocida et Haemophilus influenzae, ont également une activité élevée.
De plus, certaines bactéries pathogènes telles que Staphylococcus aureus, qui ont développé une résistance partielle à l'érythromycine, à la lincomycine, au chloramphénicol, à la doxycycline et aux sulfamides, sont toujours sensibles à la ciprofloxacine. Par conséquent, ce médicament peut être utilisé comme premier choix pour traiter la pyodermite canine causée par cette bactérie.
Propriétés pharmacocinétiques
Animaux ayant reçu une injection demarbofloxacine injectableavoir une absorption rapide et complète. Par exemple, après une injection intramusculaire de 2,0 mg par kilogramme de poids corporel chez le porc, la concentration maximale du médicament peut être atteinte en 2 heures, avec une biodisponibilité de 80,2 % ; Une injection intramusculaire unique de 8 mg/kg de mapofloxacine chez les bovins peut atteindre sa concentration sanguine maximale en 1 heure environ, avec une Cmax d'environ 8 µg/ml ; Après injection sous-cutanée de 2 mg/kg de mapofloxacine, la concentration sanguine maximale peut être atteinte en 1 heure environ, avec une Cmax d'environ 1,7 µg/ml. Le mabofloxaci est largement distribué dans l'organisme avec un volume de distribution apparent important, tel que 1,75 L · kg ⁻¹ chez le porc. Il est largement distribué dans les tissus tels que le foie, les reins, la peau, les poumons et la vessie, et la concentration du médicament dans la plupart des tissus est supérieure à celle du sang. À l'exception du système nerveux central, la concentration du médicament dans tous les tissus testés est supérieure à celle du plasma.
Une partie de la marboxoxacine est métabolisée et convertie en métabolites inactifs (MBF N-déméthylé et N-oxo MBF) dans le foie. Sa principale voie d'excrétion se fait par les reins, avec une certaine proportion excrétée dans l'urine, comme les chiens excrétant 30 % -45 % du médicament prototype dans l'urine. La demi-vie d'élimination-de la mapofloxacine varie selon les animaux et les méthodes d'administration. La demi-vie-de l'injection intramusculaire de ce produit chez le porc est de 20,09 heures ; La demi-vie d'élimination-de l'injection intramusculaire chez les bovins est de 9,5 heures et la demi-vie d'élimination-de l'injection sous-cutanée est de 5,6 heures ; La demi-vie d'élimination-de l'injection orale et sous-cutanée chez le chien peut atteindre 14 heures et 13 heures, tandis que celle des veaux (injection intramusculaire), des poulets de chair (injection intramusculaire), des truies (administration orale) et des chats (administration orale) est respectivement de 4,33, 5,26, 5,74 et 10 heures. Le mabofloxaci est principalement excrété sous sa forme originale par l'urine et les selles, et cette période de demi-vie plus longue permet de maintenir la concentration sanguine efficace plus longtemps après l'administration, ce qui le rend approprié pour une administration une fois par jour.
Allaitement et grossesse : après administration orale de Mabofloxaci à des truies, le t ₁/₂ (10,09 h) des truies gestantes est significativement plus long que celui des truies en lactation (5,74 h), et le taux de clairance du médicament chez les truies en lactation est également plus élevé (3,27 ml/(min · kg · pc)). Par conséquent, lors de l'utilisation de Mabofloxaci pour le traitement pendant l'allaitement, la posologie doit être augmentée.
État pathologique : Thomas (1994) a mené une étude pharmacocinétique sur l'injection intramusculaire de mapofloxacine chez des veaux ruminants sains et hémolytiques infectés par Pasteurella et a découvert que la mapofloxacine avait une biodisponibilité élevée chez les deux, mais que les taux d'absorption et d'élimination du médicament chez les vaches mortes étaient inférieurs à ceux des vaches en bonne santé.
Dysfonctionnement rénal : En cas d'insuffisance rénale canine, les paramètres pharmacocinétiques de la mapofloxacine ne changent pas de manière significative, ce qui indique qu'un léger dysfonctionnement rénal en application clinique ne nécessite pas d'ajustement du schéma posologique de la mapofloxacine. Cependant, lors de l'utilisation de fluoroquinolons en médecine humaine, en cas de dysfonctionnement rénal, l'intervalle entre les doses doit être prolongé ou la posologie doit être réduite pour éviter l'accumulation du médicament et les effets secondaires.
Période de repos et limite de résidus
Période de repos pour les médicaments
La période de repos debarbofloxacine injectablevarie selon les différents animaux. La période de repos pour les porcs est de 4 jours ; Le temps d'attente pour l'injection intramusculaire chez les bovins est de 3 jours et la période de sevrage est de 72 heures ; Le délai d'attente du médicament pour l'injection sous-cutanée est de 6 jours et le délai d'attente du lait est de 36 heures. Pendant la période de repos, il est interdit d'abattre des animaux ou de consommer leurs produits (comme le lait) afin de garantir que les résidus de médicaments dans les aliments d'origine animale répondent aux normes de sécurité.
Limite de résidus
Se référant aux normes de l'Union européenne de l'EMA concernant la dose journalière admissible (DJA) et la limite maximale de résidus (LMR) de marboxloxacine dans le tissu adipeux bovin, l'unité déclarante a établi une limite maximale de résidus (LMR) de 50 µg/kg pour la marboxloxacine dans la graisse bovine. Dans le même temps, il existe des normes pertinentes pour la détection des résidus de mapofloxacine dans le tissu adipeux bovin (essai), qui utilisent la spectrométrie de masse tandem par chromatographie liquide (LC-MS) pour la détermination qualitative et quantitative des résidus de mapofloxacine dans le tissu adipeux bovin afin de garantir la sécurité des aliments pour animaux.
FAQ
1. Quels effets uniques la marbofloxacine a-t-elle sur la résistance bactérienne ?
Son activité bactéricide à large-spectre appartient aux médicaments fluoroquinolone-de troisième génération. Il cible principalement l’ADN gyrase bactérienne. Il peut encore être efficace contre certaines souches bactériennes qui ont développé une résistance aux premières quinolones. Cependant, en raison du mécanisme d'action similaire, une utilisation généralisée et à long terme-peut également exacerber la résistance croisée-.
2. Quelles sont les principales différences dans la pharmacocinétique de la marbofloxacine chez différentes espèces animales ?
Son volume de distribution est important et son taux métabolique dans le corps animal est faible. Il est principalement excrété par les reins sous sa forme originale. La principale différence réside dans la demi-vie d'élimination- : les chiens ont environ 12-14 heures, les chats environ 8 à 10 heures, tandis que les vaches peuvent avoir une durée aussi courte que 4 à 6 heures. Cela détermine directement la spécificité de l'espèce de l'intervalle de dosage.
3. Quel risque rare mais grave faut-il particulièrement noter dans l'application clinique de cette injection ?
Outre les réactions allergiques courantes ou les problèmes gastro-intestinaux, il est nécessaire d’être vigilant quant à d’éventuelles lésions du cartilage articulaire (arthrite) chez les jeunes animaux ou chez ceux à croissance rapide après l’utilisation du médicament. Cela est particulièrement vrai lors de l’utilisation de doses élevées ou sur une période prolongée, ce qui constitue une toxicité typique des médicaments à base de fluoroquinolone.
4. La question des résidus environnementaux a-t-elle reçu une attention suffisante ?
En tant que médicament antibactérien persistant, lorsqu'il pénètre dans l'environnement par les excréments d'animaux, il peut perturber la communauté microbienne du sol et favoriser la propagation de gènes-résistants aux médicaments dans l'environnement. Ainsi, en agriculture intensive, il est nécessaire de respecter scrupuleusement le temps d’attente et de bien gérer les déchets.
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