Comprimés de bromhydrate de galantamine

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de bromhydrate de galantamine les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de bromhydrate de galantamine de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.

Comprimés de bromhydrate de galantaminesont un médicament qui joue un rôle important dans le traitement des maladies neurologiques, en particulier dans le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA), montrant des effets thérapeutiques significatifs. Cela a un double effet. D'une part, en tant qu'inhibiteur réversible et compétitif de l'acétylcholinestérase, il peut inhiber la dégradation de l'acétylcholine, augmenter la concentration d'acétylcholine dans la fente synaptique et améliorer la neurotransmission cholinergique ; D'autre part, la modulation conformationnelle des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine améliore leur sensibilité à l'acétylcholine et amplifie encore la transduction du signal. Utilisé pour le traitement de la maladie d'Alzheimer légère à modérée. Plusieurs essais randomisés en double -contrôlés par placebo-ont confirmé qu'il peut améliorer efficacement la fonction cognitive des patients, améliorer leurs capacités de vie quotidienne et atténuer les symptômes comportementaux. Pour d'autres types de démence avec déficience cognitive comme la démence vasculaire et la démence à corps de Lewy, bien qu'il ne s'agisse pas d'indications formelles, certaines études ont montré certains effets thérapeutiques, mais il convient d'être prudent lors de leur utilisation. Ce produit est destiné uniquement à un usage en laboratoire.

Informations supplémentaires sur le composé chimique :

Bromhydrate de galantamine +. COA

Certificat d'analyse
Nom composé	Bromhydrate de galantamine
N° CAS	1953-04-4
Grade	Qualité pharmaceutique
Quantité	Personnalisé
Norme d'emballage	Personnalisé
Fabricant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd.
Numéro de lot	20250109001
Fabricant	12 janvierème 2025
EXP.	8 janvierème 2029
Structure
NORME D'ESSAI	Industrie GB/T24768-2009. Norme
Article	Norme d'entreprise	Résultat de l'analyse
Apparence	Poudre blanche ou presque blanche	Conforme
Teneur en eau	Inférieur ou égal à 4,5%	0.30%
Perte au séchage	Inférieur ou égal à 1,0%	0.15%
Métaux lourds	Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
Pureté (HPLC)	Supérieur ou égal à 99,0 %	99.5%
Impureté unique	<0.8%	0.48%
Résidus au feu	<0.20%	0.064%
Nombre total de microbes	Inférieur ou égal à 750cfu/g	80
E. Coli	Inférieur ou égal à 2MPN/g	N.D.
Salmonelle	N.D.	N.D.
Éthanol (par GC)	Inférieur ou égal à 5000 ppm	400 ppm
Stockage	Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés

Comprimés de bromhydrate de galantaminesont un inhibiteur sélectif et réversible de l'acétylcholinestérase qui augmente la concentration synaptique d'acétylcholine en inhibant l'activité de l'acétylcholinestérase et régule les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine pour améliorer la transmission du signal neuronal. Ses indications incluent le déclin cognitif causé par la maladie d'Alzheimer, les troubles de la mémoire liés à la démence et les lésions cérébrales organiques. Les scénarios d'application spécifiques sont les suivants :

Indication principale : Maladie d'Alzheimer (MA)

 

1. Caractéristiques de la maladie et besoins en matière de traitement
La maladie d'Alzheimer se caractérise par un déclin cognitif progressif et ses mécanismes pathologiques impliquent une diminution des taux d'acétylcholine, un dépôt de protéine bêta-amyloïde et des lésions neuronales. Améliorer les symptômes grâce à un double mécanisme :
Inhibition de l'acétylcholinestérase : réduit la dégradation de l'acétylcholine et améliore la neurotransmission cholinergique ;
Régulation des récepteurs : amélioration conformationnelle de la sensibilité des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine à l'acétylcholine, amplifiant encore la transduction du signal.
Des études cliniques ont montré qu'il peut améliorer considérablement les fonctions du domaine cognitif telles que la mémoire directionnelle, l'apprentissage associatif et le rappel d'images chez les patients, et améliorer les capacités de la vie quotidienne (telles que s'habiller et manger) et les symptômes comportementaux (tels que l'anxiété et la dépression).

 

2. Preuves cliniques et plan médicamenteux
Effet dose : La dose initiale est généralement de 4 mg deux fois par jour, progressivement augmentée jusqu'à 16-24 mg/jour (les formulations à libération prolongée peuvent être prises le matin en dose unique) pour réduire les effets secondaires gastro-intestinaux tels que les nausées et les vomissements.
Durée de l'effet thérapeutique : le score cognitif s'améliore considérablement en 12 à 24 semaines et l'effet peut durer plus de 6 mois. Le traitement à long terme nécessite une évaluation régulière du poids, de la fonction hépatique et un électrocardiogramme (intervalle QT).
Public cible : Les patients atteints de la maladie d'Alzheimer légère à modérée, en particulier ceux atteints de démence mixte compliquée de lésions vasculaires, peuvent en bénéficier, mais des antécédents d'accident vasculaire cérébral grave ou d'hémorragie intracrânienne récente doivent être exclus.

Indication étendue : Troubles de la mémoire liés à la démence

 

1. Démence vasculaire (VaD)
La démence vasculaire est causée par une maladie cérébrovasculaire et les lésions du système cholinergique sont similaires à celles de la maladie d'Alzheimer. Bien que le VaD ne soit pas officiellement approuvé, certaines études suggèrent qu'il pourrait améliorer la fonction cognitive chez les patients atteints de démence mixte présentant une maladie vasculaire concomitante, nécessitant une évaluation stricte du risque d'accident vasculaire cérébral et de la tendance hémorragique.
2. Démence à corps de Lewy (DLB) et démence liée à la maladie de Parkinson (TED)
La DLB et la PDD sont caractérisées par le dépôt de corps de Lewy, souvent accompagnés d'hallucinations visuelles, du syndrome de Parkinson et de fluctuations cognitives. Il peut atténuer les hallucinations et les symptômes cognitifs en régulant l'équilibre cholinergique glutamatergique, mais il faut faire preuve de prudence car il peut exacerber les réactions extrapyramidales telles que les tremblements et la rigidité musculaire, et doit être utilisé avec prudence sous la direction d'un neurologue.

 

3. Troubles bénins de la mémoire
Il existe une controverse sur l'efficacité des comprimés d'hydrobromamide de galantamine pour les troubles de la mémoire non liés à la démence, tels que la perte de mémoire liée à l'âge- et les troubles cognitifs légers. Certaines études ont montré qu'il peut améliorer des domaines cognitifs tels que la mémoire directionnelle et l'apprentissage associatif, mais les avantages à long terme ne sont pas encore clairs. Actuellement, elle n’est recommandée qu’aux patients présentant une déficience fonctionnelle évidente et excluant les autres maladies organiques.

Application dans des scénarios cliniques spéciaux

 

1. prise en charge périopératoire
Une éventuelle amélioration de l'effet des bloqueurs neuromusculaires (tels que la succinylcholine) nécessite une évaluation préopératoire des antécédents médicamenteux du patient. Si une utilisation continue est nécessaire, des bloqueurs à action brève doivent être choisis et la fonction de conduction neuromusculaire doit être surveillée.
2. Contrôle des symptômes psychocomportementaux (SCPD)
Les patients atteints de la maladie d'Alzheimer éprouvent souvent de l'agitation, un comportement agressif et des hallucinations. Il est possible de soulager certains symptômes en régulant l’équilibre cholinergique glutamatergique, mais il faut privilégier les causes réversibles telles que les infections et les troubles métaboliques. En cas de SCPD grave, il est nécessaire d'associer des médicaments antipsychotiques atypiques (tels que la quétiapine) pour le traitement.

 

3. Stratégie de thérapie combinée
Thérapie combinée avec la mémantine : la mémantine (antagoniste des récepteurs NMDA) complète son mécanisme d'action, et la thérapie combinée peut retarder davantage le déclin cognitif, mais il convient d'être prudent quant au risque d'aggravation des symptômes psychiatriques.
Évitez la co-administration avec des médicaments anticholinergiques : les médicaments anticholinergiques (tels que la phéniramine et la toltérodine) peuvent nuire à l'efficacité du produit et la nécessité d'un traitement médicamenteux doit être strictement évaluée.

Comprimés de bromhydrate de galantaminesont le médicament de base pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, et leur double mécanisme d'action, leur efficacité clinique évidente et leur sécurité relativement contrôlable en font l'un des premiers choix pour les patients atteints de maladies légères à modérées. Parallèlement, son application exploratoire dans des types particuliers de démence, tels que la démence vasculaire, la démence à corps de Lewy et les troubles bénins de la mémoire, offre davantage de possibilités pour le traitement des troubles cognitifs.

Les comprimés d'hydrobromamide de galantamine sont un inhibiteur sélectif et réversible de l'acétylcholinestérase qui améliore la fonction cognitive chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer (MA) grâce à un mécanisme à double action, et a été étendu au traitement d'autres maladies neurodégénératives et troubles de la mémoire.

Inhibition de l'acétylcholinestérase : augmente la concentration d'acétylcholine

Inhibition sélective de l'acétylcholinestérase (AChE)

Il s'agit d'un inhibiteur de l'AChE de deuxième-génération qui se lie de manière compétitive au site actif de l'AChE, inhibant l'hydrolyse de l'acétylcholine (ACh) et augmentant la concentration d'ACh dans la fente synaptique. Sa sélectivité se reflète dans son effet inhibiteur beaucoup plus fort sur l'AChE que la butyrylcholinestérase (BuChE), avec une valeur IC50 de 0,35 μM et un facteur de sélectivité de 53. Cette sélectivité évite les effets secondaires cholinergiques périphériques (tels que les spasmes gastro-intestinaux et la sécrétion excessive de salive) qui peuvent être provoqués par une inhibition non spécifique de la BuChE.

Ajustement dynamique de l'équilibre

Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, la dégénérescence des neurones cholinergiques du cerveau antérieur basal entraîne une diminution de la synthèse de l'ACh, partiellement compensée par l'inhibition de l'activité de l'AChE et la prolongation du temps de séjour de l'ACh dans la fente synaptique. Des études pharmacocinétiques ont montré que sa biodisponibilité orale est de 88,5 %, que le taux de pénétration de la barrière hémato-encéphalique est élevé (la concentration cérébrale est trois fois supérieure à celle du plasma), que la demi-vie terminale-est d'environ 7 à 8 heures et qu'il prend en charge un schéma posologique quotidien de 2 à 4 fois.

Régulation allostérique du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nAChR) : amélioration de la sensibilité du récepteur

 

Amélioration conformationnelle de l'action du ligand

Non seulement les inhibiteurs de l’AChE, mais également les ligands conformationnels activateurs (APL) du nAChR. Il modifie la conformation du récepteur en se liant aux sites conformationnels nAChR (tels que les sous-types 4 2, 3 4), améliorant ainsi l'affinité de liaison de l'ACh au récepteur et la probabilité d'ouverture du canal. Ce double mécanisme (inhibant l'AChE + la régulation conformationnelle du nAChR) améliore considérablement l'efficacité de la signalisation cholinergique, dépassant de loin les médicaments à mécanisme unique tels que le donépézil.

Amélioration de la plasticité synaptique

Des expérimentations animales ont montré qu'elle pouvait favoriser l'acquisition de comportements d'évitement passif chez la souris et améliorer les troubles de consolidation de la mémoire induits par la scopolamine. Dans le modèle murin transgénique APP23, l'injection intrapéritonéale à des doses de 1,25-2,5 mg/kg a considérablement atténué les troubles cognitifs, et son mécanisme a été associé à une potentialisation accrue à long-terme (LTP) de l'hippocampe, suggérant un effet régulateur à long terme sur la plasticité synaptique.

Question 1 : Quelles sont les principales utilisations des comprimés de bromhydrate de galantamine ?
Les comprimés de bromhydrate de galantamine (comprimés d'acide bromhydrique et de galantamine) sont principalement utilisés pour traiter la maladie d'Alzheimer, améliorant les fonctions cognitives des patients atteints de démence légère à modérée, y compris la mémoire, l'attention et la capacité de langage. Dans le même temps, il a également un effet auxiliaire dans l'amélioration des troubles de la mémoire causés par des lésions organiques cérébrales (telles que les traumatismes cérébraux, les séquelles de l'encéphalite).
Question 2 : Quelles sont les instructions posologiques courantes pour ce médicament ?
Il est généralement recommandé de commencer par une dose de 4 mg, deux fois par jour, à prendre avec les repas pour minimiser l'inconfort gastro-intestinal. Après 4 semaines, la dose peut être ajustée à 8 mg, deux fois par jour, en fonction de la tolérance du patient. Les médecins peuvent ajuster la posologie en fonction de l'état du patient et de la fonction hépatique/rénale. Les patients âgés ou ceux présentant une insuffisance hépatique ou rénale doivent être prudents lors de l'ajustement de la posologie.
Question 3 : Que faut-il noter lors de l'utilisation des comprimés de bromhydrate de galantamine ?
 Contre-indications : Les patients allergiques aux composants du médicament, ceux souffrant d'asthme sévère ou de dysfonctionnement pulmonaire, les patients souffrant d'angine de poitrine ou de bradycardie et ceux souffrant d'obstruction intestinale mécanique doivent éviter d'utiliser ce médicament.
 Interactions médicamenteuses : éviter d'utiliser en association avec l'érythromycine (peut réduire l'efficacité) ; lorsqu'il est utilisé en association avec la cimétidine ou le kétoconazole, une surveillance des concentrations sanguines du médicament est nécessaire (peut augmenter le risque d'effets indésirables).
 Effets indésirables : comprennent généralement des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des étourdissements, de l'insomnie, etc. Ces symptômes disparaissent généralement avec la prolongation de la durée du traitement ; Si des réactions allergiques graves (telles qu'une éruption cutanée ou des difficultés respiratoires) surviennent, arrêtez immédiatement de prendre le médicament et consultez un médecin.

étiquette à chaud: comprimés de bromhydrate de galantamine, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre