Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de poudre d’andarine (s4) les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre d'andarine (s4) en vrac de haute qualité à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Poudre d'Andarine(S4) is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50mg/ml). Cette propriété conduit souvent à sa formulation sous forme de solution buvable.
Cependant, la poudre S4 est extrêmement sensible à la lumière, à l'oxygène et à l'humidité - lorsqu'elle est stockée non scellée, la structure centrale du benzimidazole est sujette à l'oxydation et sa puissance peut chuter de 40 % en 30 jours (données de l'étude JPS 2022). Les produits illégaux circulant sur le dark web deviennent souvent inefficaces en raison d'un mauvais emballage, tandis que les poudres classiques de qualité recherche-doivent être stockées dans un environnement d'argon à -20 degrés. Bien qu'il puisse activer sélectivement les récepteurs AR de la peau et des os, des essais précliniques ont montré qu'il peut provoquer une rétinotoxicité dose-dépendante (le mécanisme est lié à une interférence du métabolisme du rétinol).
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Andarine poudre COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Andarine | |
| N° CAS | 401900-40-1 | |
| Quantité | Personnalisé | |
| Norme d'emballage | Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 20260106035 | |
| Fabricant | 06 janvier 2026 | |
| EXP | 06 janvier 2029 | |
| Structure |  |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche à jaune clair | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.12% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.25% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.27% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 17h00 |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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| Formule chimique | C19H18F3N3O6 |
| Masse exacte | 441.11 |
| Poids moléculaire | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Analyse élémentaire | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Application de recherche pharmacologique préclinique
Poudre d'Andarine(S4)appartient à la catégorie des modulateurs sélectifs non stéroïdiens des récepteurs androgènes arylpropionamide, fonctionnant comme une sonde expérimentale cruciale pour démêler la propagation du signal spécifique au tissu des récepteurs androgènes-dans le cadre d'essais pharmacodynamiques précliniques. Il possède une affinité de liaison élevée contre les récepteurs androgènes et exerce une bioactivité agoniste partielle des tissus, permettant aux enquêteurs de disséquer les cascades transcriptionnelles divergentes en aval initiées par l'activation de l'AR dans des tissus somatiques hétérogènes.
Contrairement à la testostérone et à la dihydrotestostérone, des agonistes androgènes complets conventionnels, cette substance pulvérisée peut déclencher une puissante signalisation anabolisante à l'intérieur des muscles striés et des unités osseuses tout en produisant une légère stimulation des cellules stromales de la prostate et des épithéliums reproducteurs. Cette caractéristique pharmacologique distinctive en fait un analyte idéal pour quantifier le coefficient de séparation entre la puissance anabolisante et les réponses androgènes indésirables au sein des organismes testés sur les rongeurs. Une orientation d'investigation dominante cible les affections pathologiques de la myoatrophie.
Les enquêteurs utilisent la poudre d'Andarine pour construire des cohortes d'intervention utilisant des rongeurs castrés, des spécimens ovariectomisés et des organismes modèles de sarcopénie, en surveillant sa capacité à inverser le catabolisme des tissus maigres, à réguler positivement la synthèse des protéines myofibrillaires et à limiter les cascades protéolytiques dépendantes de l'ubiquitine-. Au-delà de l'exploration associée à la peau-, le composé est largement déployé dans les cadres expérimentaux sur l'ostéoporose. L'administration orale de doses calibrées d'Andarine supprime la suractivation ostéoclastique, accélère le dépôt de minéraux ostéoblastiques, facilitant l'exploration mécaniste des schémas anti-ostéoporotiques orientés androgènes -.
De plus, la poudre soutient les explorations axées sur la cachexie cancéreuse ; les tests précliniques utilisent S4 pour évaluer si la modulation sélective de l'AR peut faciliter l'épuisement progressif de la masse maigre chez les sujets porteurs de tumeurs-sans amplifier la signalisation proliférative dans les lésions malignes sensibles aux androgènes-.
Les laboratoires formulent des gradients de concentration en série de poudre d'Andarine raffinée pour établir des flux de travail de mesure qualitative et quantitative LC-MS/MS, caractériser les dérivés métaboliques de phase I et de phase II et construire des cadres de dépistage de biomarqueurs urinaires pour la surveillance antidopage sportive-.
Il soutient également des enquêtes pharmacodynamiques comparatives parmi divers congénères du SARM, aidant les chercheurs à comparer la sélectivité tissulaire, la persistance métabolique et les spectres d'effets indésirables entre l'Andarine, l'énobosarm et d'autres analogues de l'arylpropionamide. Toutes les opérations expérimentales doivent respecter les normes opérationnelles du laboratoire ; la poudre est uniquement destinée à l'incubation cellulaire in vitro et à l'administration de modèles animaux, et la consommation orale par l'homme reste interdite.
Exploration mécanistique en biologie cellulaire et moléculaire
La poudre d'andarine est largement déployée dans des analyses moléculaires au niveau cellulaire-pour découvrir les principes de remaniement conformationnel des récepteurs androgènes et de liaison des récepteurs du ligand-. Suite à la liaison avec l'Andarine, les récepteurs androgènes subissent un réarrangement structurel, se déplacent du cytoplasme vers les noyaux cellulaires et se couplent avec des éléments de réponse androgène situés sur la chromatine. Les chercheurs utilisent ce composé pour explorer comment des ligands distincts modifient les modèles de recrutement des coactivateurs et des corépresseurs AR, élucidant ainsi la base moléculaire de l'agonisme sélectif des tissus -.
Contrairement aux androgènes stéroïdiens, l'Andarine ne peut pas être aromatisée en métabolites œstrogéniques, ce qui élimine les perturbations confusionnelles provenant de la signalisation des récepteurs d'œstrogènes au cours des essais de culture cellulaire, ce qui améliore considérablement l'authenticité des données pour les enquêtes AR à cible unique.
La culture de cellules progénitrices de la peau squelettique constitue un scénario d’application courant. La poudre d'Andarine dissoute est ajoutée au milieu de culture des myoblastes pour observer son impact modulateur sur la différenciation myogénique, l'activation des cellules satellites et la transformation phénotypique des fibres musculaires.
Des tests pertinents examinent les cascades de signalisation mTOR, MAPK et PI3K en aval de l'AR, découvrant comment les ligands androgènes sélectifs régissent l'anabolisme cellulaire et l'équilibre anti-catabolique. Dans des cadres de co-culture d'ostéoblastes et d'ostéoclastes, les chercheurs adoptent des concentrations graduées d'andarine pour analyser la modulation bidirectionnelle du remodelage osseux, sondant sa capacité latente à freiner la perte osseuse liée à l'âge-au niveau cellulaire. Une autre branche d'enquête se concentre sur la clarification des mécanismes d'effets indésirables. Les essais cellulaires à dose dégradée - adoptant la poudre d'Andarine reproduisent une déficience visuelle réversible documentée dans des dossiers de cas dispersés.
Les enquêtes confirment que la substance peut se lier aux récepteurs androgènes exprimés sur les cellules photoréceptrices de la rétine et les épithéliums pigmentaires, perturbant ainsi les procédures de phototransduction et d'adaptation à l'obscurité. De telles explorations fournissent une base moléculaire pour développer des SARM améliorés avec une affinité croisée rétinienne réduite. De plus, la poudre d’Andarine soutient l’exploration de l’axe endocrinien. Dans les modèles de cellules gonadotrophes hypophysaires, les universitaires évaluent son impact restrictif dépendant de la dose sur la libération de LH et de FSH, découvrant le mécanisme de régulation par rétroaction de ligands AR sélectifs agissant sur l'axe gonadique hypothalamique -hypophysaire -.
Il convient de souligner que toutes les recherches pertinentes vérifient qu’Andarine n’a pas terminé d’essais cliniques successifs sur l’homme et n’a pas acquis d’autorisation de mise sur le marché pharmaceutique. La poudre est réservée uniquement aux recherches des laboratoires universitaires et ne peut pas être transformée en compléments alimentaires ou en formulations -améliorant les performances. La consommation humaine non autorisée peut provoquer des anomalies visuelles, une inhibition de l'axe endocrinien et des risques métaboliques à long terme non identifiés-, et son utilisation par des athlètes de compétition enfreint les statuts antidopage de l'AMA-.
Vérification structurelle et d'activité des produits de dégradation
Principaux produits de dégradation
Acide 2, 5-dihydroxy-3 -(4-nitro-3-trifluorométhylphénylamino-carbonyl) -benzoïque : le groupe hydroxyle phénolique est oxydé en un groupe carboxyle, augmentant le poids moléculaire de 16 Da et prolongeant le temps de rétention HPLC de 2,3 minutes.
Dimère andarine : formé par couplage de liaisons C-C, le poids moléculaire double et un pic de m/z=881 a été détecté en spectrométrie de masse (poids moléculaire d'origine 441).
Test d'activité biologique
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, perdant la capacité d'inhibition compétitive.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Expérience sur les animaux : lorsque des rats ont reçu quotidiennement par voie orale 10 mg/kg d'Andarine originale, la masse du quadriceps fémoral a augmenté de 18 %. Il n'y a eu aucun changement dans le groupe de produits de dégradation (P=0.82).
Stratégies de prévention et de contrôle et optimisation des processus
Amélioration des matériaux d'emballage
Emballage résistant à la lumière- :Des bouteilles en verre brun ou des sacs composites en papier d'aluminium sont utilisés, ce qui peut réduire l'intensité lumineuse de 90 %, abaissant ainsi la constante du taux de dégradation k à 0,0005d ⁻¹ (prolongant la demi-vie-à 1 386 jours).
Intégration déshydratante :Placez un déshydratant de gel de silice (500 mg par flacon) à l'intérieur du flacon pour contrôler l'humidité à moins de 30 %, réduisant ainsi la génération de produits de dégradation de 75 %.
Stabilité-préparations améliorées
Technologie nanocristalline :L'andarine est transformée en nanocristaux d'une taille de particule inférieure à 200 nm, ce qui réduit la surface et abaisse le taux de dégradation de 40 %. Par exemple, les nanocristaux préparés par homogénéisation à haute -pression ont encore une teneur supérieure à 95 % après avoir été stockés à 40 degrés pendant trois mois.
Ajout d'antioxydants :L'ajout de 0,1 % de vitamine E (-tocophérol) peut éliminer 90 % des radicaux libres, prolongeant ainsi la demi-vie de dégradation-à 500 jours.
Standardisation des conditions de stockage
Contrôle de la température :It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 an) est requis, une congélation à -20 degrés doit être choisie.
Gestion de l'humidité :L'humidité relative doit être inférieure à 50 %. L'air à l'intérieur de l'emballage peut être remplacé par de l'azote (concentration en O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
En tant que modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM),poudre d'andarine (S4)concentrera son développement futur sur quatre directions majeures : l'optimisation de la technologie de formulation, l'amélioration de la stabilité, le développement de nouveaux dérivés et des systèmes d'administration précis, afin de résoudre les problèmes d'oxydation et de dégradation faciles des ingrédients pharmaceutiques actifs existants et de biodisponibilité limitée. Dans le même temps, élargir ses limites d'application dans les domaines de la médecine et de la nutrition sportive.
Optimisation de la technologie de formulation : nanocristaux et formulations solides stables
Technologie nanocristalline
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/mL dans le DMSO, mais extrêmement faible dans l'eau), ce qui limite son efficacité d'absorption orale. À l'avenir, des nanocristaux d'une taille de particule inférieure à 200 nm pourront être préparés par homogénéisation à haute -pression ou broyage humide, augmentant ainsi considérablement la surface spécifique et améliorant la vitesse de dissolution. Par exemple, après qu'une certaine entreprise ait adopté la technologie nanocristalline, l'Andarine a été stockée à 40 degrés pendant trois mois et sa teneur est restée supérieure à 95 %, tandis que le taux de dégradation de la poudre traditionnelle dépassait 30 %.
Formes posologiques solides stables
Pour résoudre le problème de l'oxydation de l'Andarine, une technologie eutectique (telle que la formation d'eutectiques avec de la vitamine E) ou une microencapsulation (telle que l'encapsulation de particules avec de l'éthylcellulose) peuvent être développées pour isoler l'oxygène et la lumière. Des expériences montrent que la préparation eutectique additionnée de 0,1 % de vitamine E peut prolonger la demi-vie d'oxydation-à 500 jours, dépassant de loin les 138 jours de la poudre d'origine.
Développement de nouveaux dérivés : réduction des effets secondaires et amélioration de la sélectivité
Stratégie de modification structurelle
Optimisation des substituants : l'introduction d'halogènes (tels que Cl, Br) ou de groupes alcoxy (-OCH₃) sur le cycle benzénique peut améliorer la stabilité moléculaire. Par exemple, le dérivé S-23 développé par une certaine équipe de recherche réduit le taux d'oxydation de 60 % en introduisant des atomes de chlore tout en conservant une forte affinité pour l'AR (Ki=2 nM).
Ajustement du centre chiral : optimisez la proportion de configuration S et réduisez les impuretés dans la configuration R. Actuellement, la pureté de la configuration S-des produits de qualité industrielle-est généralement supérieure à 99 %, mais à l'avenir, une pureté optique de 100 % pourra être obtenue grâce à la synthèse catalytique enzymatique.
Modulateur multi-cible
En combinant l'effet excitateur partiel de l'AR avec l'activité excitatrice du PPARδ, un « SARM à double mode -avec à la fois des fonctions de construction de la peau-et de régulation métabolique est développé. Par exemple, le GTx-024 (Ostarine) a démontré un double effet de renforcement de la peau et de réduction des lipides. À l’avenir, les dérivés d’Andarine pourraient s’appuyer sur de telles conceptions.
Système de distribution de précision : cibler les muscles et les os
Livraison de liposomes
Poudre d'Andarine(S4)est utilisé pour obtenir une livraison ciblée grâce à l’effet EPR (pénétration et rétention améliorées). Des expériences sur des animaux ont montré que la concentration de préparations de liposomes dans les tissus cutanés est 3,2 fois supérieure à celle des médicaments libres et que l'accumulation de tissu prostatique est réduite de 75 %, réduisant considérablement le risque d'hyperplasie bénigne de la prostate.
Vecteur peptidique oral
Développer des peptides courts qui peuvent se lier de manière covalente à l'Andarine (tels que les peptides RGD) et médier leur transport via les récepteurs d'intégrine sur la muqueuse intestinale pour améliorer la biodisponibilité orale. Des recherches préliminaires montrent que les vecteurs peptidiques peuvent augmenter la biodisponibilité absolue de l'Andarine de 38 % à 62 %.
Contrôle des processus de production : synthèse verte et fabrication continue
Synthèse catalytique enzymatique
Au lieu d'utiliser des catalyseurs de métaux lourds (tels que le palladium) dans la synthèse chimique traditionnelle, la lipase ou l'oxydoréductase est adoptée pour catalyser les étapes clés, réduisant ainsi les résidus de métaux lourds (cible<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Technologie de réaction à flux continu
La production continue de nitrification, d'amidation et d'autres étapes est obtenue grâce à des réacteurs à microcanaux, raccourcissant le temps de réaction (de 12 heures à 2 heures) et réduisant simultanément les risques de sécurité (en évitant le risque d'explosion à haute température et haute pression). Une certaine entreprise en Allemagne a construit une ligne de production à flux continu Andarine, avec une capacité de production unique-de 500 kg par an.
Tendances du marché et de la réglementation
Percée dans le domaine de la médecine
Avec l'affinement des données des essais cliniques de phase I, Andarine pourrait être le premier à être approuvé pour le traitement de la cachexie cancéreuse et de l'ostéoporose. On estime que la taille du marché pharmaceutique mondial des SARM atteindra 5 milliards de dollars américains d'ici 2030, dont Andarine représentant plus de 20 %.
La réglementation des produits de nutrition sportive a été renforcée
L'AMA continuera de mettre à jour ses méthodes de détection (par exemple en augmentant la sensibilité de la LC-MS/MS à 0,1 ng/mL), forçant ainsi les produits contenant de l'Andarine ajoutée illégalement à quitter le marché. Les entreprises conformes doivent réussir les tests de laboratoire certifiés ISO 17025 pour garantir que la pureté des principes pharmaceutiques actifs est supérieure à 99,5 %.
FAQ
1. Qu'est-ce que la poudre d'Andarine (S4) ?
L'andarine, également connue sous le nom de S-4 ou GTx-007, est un composé de recherche appartenant aux modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (SARM). Dans le domaine de la recherche, il est utilisé comme ligand des récepteurs androgènes pour étudier les effets sélectifs des tissus.
2. Quelles sont ses propriétés physiques et chimiques fondamentales ?
L'Andarine (S4) se présente sous forme de poudre. Sa formule moléculaire est C₁₉H₁₈F₃N₃O₆, avec un poids moléculaire d'environ 441,36. Il est soluble dans le DMSO et l'éthanol, mais insoluble dans l'eau.
3. Comment conserver la poudre d’Andarine (S4) ?
Pour maintenir sa stabilité, la poudre d'Andarine doit être conservée dans un environnement frais, sec et sombre. La condition de stockage recommandée est de -20 degrés. Dans des conditions de stockage correctes, la forme poudre peut généralement être stable pendant plusieurs années.
4. Quelles précautions faut-il prendre lors de la manipulation de cette poudre ?
Cette substance est destinée uniquement à la recherche scientifique professionnelle et ne doit pas être utilisée sur les humains. Pendant le fonctionnement, évitez d'inhaler la poussière et évitez tout contact direct avec la peau, les yeux et les vêtements. Il est recommandé d'utiliser dans un endroit bien-aéré et de porter un équipement de protection individuelle approprié, tel que des gants de protection, des lunettes et des blouses de laboratoire.
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