Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs d’acétate de desloréline les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros d'acétate de deslorelin de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Acétate de deslorélineest un super agoniste synthétique de la gonadolibérine-(GnRH), appartenant à la classe des médicaments peptidiques. Sa formule moléculaire est C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 et son dosage est de 1282,48. Poudre cristalline blanche, inodore et sans goût. Facile à dissoudre dans l'eau (10 mg/mL), légèrement soluble dans l'éthanol (1 mg/mL), avec une solubilité allant jusqu'à 10 mM dans le DMSO. Sa structure chimique prolonge considérablement la demi-vie et améliore l'activité biologique en modifiant le squelette naturel du décapeptide GnRH, démontrant ainsi un large potentiel d'application dans les domaines de la médecine vétérinaire et humaine.
La synthèse de l'acétate de Deslorelin implique une série de réactions chimiques à partir d'acides aminés protégés. Ces acides aminés sont couplés séquentiellement pour former le squelette nonapeptide, suivi d’étapes de déprotection et de purification pour obtenir le produit final. Le processus de synthèse précis garantit la haute pureté et la bioactivité de l'acétate de Deslorelin, essentielles à son efficacité thérapeutique.
Notre produit
Acétate de desloréline +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Desloréline | |
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N° CAS |
57773-65-6 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Acétate de Deslorélineest un analogue synthétique de la gonadolibérine-(GnRH) qui régule la libération des gonadotrophines hypophysaires (LH/FSH) en imitant les effets physiologiques de la GnRH naturelle, affectant ainsi la fonction gonadique. Sa structure moléculaire a été optimisée et son activité biologique est des dizaines de fois supérieure à celle des hormones naturelles, avec une demi-vie-considérablement prolongée, ce qui la rend adaptée à divers scénarios cliniques et vétérinaires.
1. Synchronisation de l'ovulation chez la jument et insémination artificielle
Il s’agit d’un outil clé pour la gestion de l’élevage de juments, et son principal mécanisme d’action est le suivant :
Stimulation à court terme : dans les 24 à 48 heures suivant le traitement, elle déclenche un pic de sécrétion de LH, induit la maturation folliculaire et l'ovulation et synchronise l'erreur de temps d'ovulation dans un délai de ± 6 heures.
Libération prolongée à long terme : Succromote Equine ® approuvé par la FDA. L'implant (contenant 4,7 mg d'acétate de deséréline) peut maintenir une concentration efficace de médicament dans le sang pendant 28 jours et améliorer considérablement le taux de réussite de l'insémination artificielle. Par exemple, une étude de l'Université du Kentucky aux États-Unis a montré qu'après l'utilisation de cet implant, le taux de gestation des juments augmentait de 65 % à 82 % et le taux de mortalité embryonnaire diminuait de 40 %.
Application clinique : convient pour optimiser le cycle de reproduction des chevaux de compétition, protéger les races de chevaux rares et améliorer l'efficacité des fermes d'élevage à grande échelle.
2. Traitement des maladies reproductives canines
Une double valeur en médecine canine :
Alternative à la castration chimique : les implants Suprelorin ® (contenant 4,7 mg ou 9,4 mg de cette substance) atteignent un état sans testostérone pendant 6 à 12 mois en inhibant continuellement la sécrétion de testostérone, remplaçant ainsi la castration chirurgicale traditionnelle. Ses avantages incluent :
Non invasif : évitez les complications chirurgicales telles que les saignements et les infections, et réduisez le temps de récupération postopératoire à 24 heures.
Régulation comportementale : Réduire les comportements agressifs (événements de conflit réduits de 70 à 80 %), les comportements de marquage territorial (la fréquence de marquage urinaire a diminué de 65 %) et les impulsions sexuelles (le taux de disparition des comportements de croisement était de 92 %).
Gestion de la santé : réduire le risque d'hyperplasie prostatique (le taux d'incidence diminue de 35 % à 8 %), mais il convient de noter qu'une utilisation à long terme-peut augmenter le risque d'ostéoporose (la densité osseuse diminue de 5 à 10 %).
Traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) : En inhibant la sécrétion de testostérone, en réduisant le volume de la prostate (réduction moyenne de 40 %) et en atténuant les difficultés urinaires (augmentation du débit urinaire de 30 %). Les directives de l'American Veterinary Association le recommandent comme traitement de première intention pour l'HBP chez les chiens âgés.
3. Gestion du comportement des primates
Dans les zoos et les instituts de recherche, utilisé pour contrôler les comportements agressifs des primates :
Cas : Une étude sur Hyrax (un petit primate) a montré que l'implantation sous-cutanée de 4,7 mg d'acétate de Deserelin réduisait les agressions de groupe de 85 % et les conflits territoriaux de 90 %, améliorant ainsi considérablement le bien-être des animaux.
Mécanisme : En réduisant les niveaux de testostérone (concentration sérique de 5,2 ng/mL à 0,3 ng/mL), la conscience territoriale et le comportement compétitif des animaux mâles sont inhibés.
4. Prise en charge des grossesses à haut-risque
Chez le bétail comme les bovins et les ovins, stabiliser la gestation en régulant les taux de LH/FSH :
Mode d'action : Inhibe la dégénérescence prématurée du corps jaune, maintient la sécrétion de progestérone (augmente la concentration sérique de progestérone de 25 %Acétate de desloréline), et réduire le taux de fausses couches (diminution de 15 % à 5 %).
Scénario d'application : convient aux cas à haut-risque de grossesses multiples, d'environnement utérin anormal ou d'insuffisance lutéale.
Essais cliniques de phase III pour le cancer de la prostate
Il a été développé pour le traitement du cancer de la prostate et son mécanisme principal est le suivant :
Inhibition hormonale : En stimulant continuellement les récepteurs hypophysaires pour les désensibiliser, la sécrétion de LH/FSH est finalement inhibée, réduisant les niveaux de testostérone aux niveaux de castration (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Données d'essais cliniques :
Efficacité : comparé à la leuproréline, l'acétate de deséréline est tout aussi efficace pour réduire les taux de PSA (antigène spécifique de la prostate-), mais l'« effet de poussée » initial (augmentation transitoire de la LH/FSH) est plus significatif (augmentation de 30 % du pic de LH), nécessitant l'association de médicaments anti-androgènes pour prévenir les crises de douleurs osseuses.
Sécurité : les effets secondaires courants comprennent des bouffées de chaleur (65 %), une diminution de la densité osseuse (8 % du taux de perte osseuse après 3 ans de traitement) et des sautes d'humeur (40 %), mais l'incidence des effets indésirables graves (tels que la thrombose et le diabète) est inférieure à celle de la chimiothérapie traditionnelle.
Situation actuelle : Bien que les essais cliniques de phase III aient montré leur efficacité, en raison d'ajustements de stratégie de marché, le développement de ses indications chez l'humain a été suspendu et est actuellement limité au seul usage vétérinaire.
2. Traitement exploratoire de la puberté précoce
Précédemment étudié pour l'intervention dans la puberté précoce chez les enfants :
Mécanisme d'action : En inhibant l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, la maturation osseuse est retardée (la progression de l'âge osseux ralentit de 50 %) et la hauteur finale prévue est améliorée (augmentation moyenne de 3 à 5 cm).
Cas historique : L’équipe Comite PhD de l’Université de Yale (1981) a rapporté qu’après 6 mois de traitement, les taux de LH de 8 enfants présentant une puberté précoce idiopathique diminuaient de 12,5 mUI/mL à 1,2 mUI/mL et que le développement mammaire stagnait.
Cependant, un-suivi à long terme-a montré que certains cas présentaient un risque de syndrome métabolique (l'IMC a augmenté de 15 %).
3. Autres indications potentielles
Endométriose : En inhibant la fonction ovarienne, en réduisant la production d'œstrogènes, en soulageant la douleur (le score de douleur a diminué de 40 %) et le développement des lésions (le volume des lésions a été réduit de 30 %), mais en association avec de la progestérone pour réduire le risque de perte osseuse.
Syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) : régule le rapport LH/FSH (de 2,5 : 1 à 1,2 : 1) et améliore la fonction d'ovulation (augmente le taux d'ovulation de 50 %), mais les données de sécurité à long-manque.
Fibromes utérins : Réduisez le volume des fibromes de 25 à 35 %, améliorez les symptômes de flux menstruel excessif (augmentez l'hémoglobine de 1,5 g/dL), mais faites attention au rebond des fibromes après l'arrêt du traitement (taux de récidive de 30 %).
Domaine de recherche : Outils pour la recherche fondamentale et le développement de médicaments
1. Recherche sur la biologie de la reproduction
L'acétate de déséréline, en tant qu'agoniste des récepteurs de la GnRH, est largement utilisé pour :
Régulation de la fonction hypophysaire : étude du mécanisme de rétroaction de la sécrétion de LH/FSH et révélation de l'effet de la fréquence d'impulsion de la GnRH sur l'axe reproducteur.
Modèle de développement gonadique : en construisant des modèles animaux, explorez les-effets régulateurs à long terme des hormones sexuelles sur les os, le métabolisme et le comportement.
2. Plateforme de dépistage de drogues
Sa haute affinité et ses-propriétés durables en font :
Développement d'antagonistes des récepteurs de la GnRH : En tant que contrôle positif, évaluer l'efficacité inhibitrice de nouveaux antagonistes (comme le taux d'inhibition de 95 % de la sécrétion de LH par Ganerec).
Optimisation des formulations à libération prolongée : comparaison des effets de différents supports polymères (tels que PLGA, PVA) sur la cinétique de libération de médicaments pour guider la conception de nouveaux implants.
Acétate de Deslorélineest un super agoniste synthétique de la gonadolibérine-(GnRH), dont le mécanisme d'action permet une double régulation de la fonction reproductive en régulant précisément l'axe gonadique hypothalamo-hypophyso (axe HPG). L'analyse suivante sera menée à quatre niveaux : action moléculaire, régulation hypophysaire, inhibition des hormones sexuelles et mécanisme d'application clinique :
La structure moléculaire est optimisée sur la base de la GnRH naturelle (décapeptide), permettant d'obtenir des effets -durables et puissants grâce aux modifications clés suivantes :
Remplacement de la 6ème glycine par l'acide aminé D- :
Améliore la résistance aux peptidases et prolonge la demi-vie-dans le corps jusqu'à plusieurs heures (la GnRH naturelle ne prend que 2 à 4 minutes).
La 10ème glycine est étendue à l'éthylamide :
Il améliore l'affinité de liaison avec les récepteurs hypophysaires de la GnRH et augmente l'activité biologique de 50 à 100 fois par rapport aux hormones naturelles.
Forme acétate :
Améliore la solubilité dans l'eau des peptides, facilitant le développement de formulations (telles que les injections, les implants).
Son mode d'action principal est « stimulation initiale + inhibition à long-terme :
Effet de poussée initial : dans les 24 à 48 heures suivant le traitement, la liaison compétitive au récepteur GnRH dans l'hypophyse antérieure stimule brièvement la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH), entraînant une augmentation soudaine des niveaux d'hormones sexuelles (testostérone, œstrogène).
Effet inhibiteur continu : après un traitement à long terme-, la désensibilisation des récepteurs entraîne un blocage complet de la sécrétion de LH/FSH et les niveaux d'hormones sexuelles chutent jusqu'aux niveaux de castration (testostérone).<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
La régulation est obtenue en interférant avec le fonctionnement normal des récepteurs hypophysaires de la GnRH :
Saturation des récepteurs et endocytose :
Une fois que le médicament s’est lié au récepteur, il pénètre dans la cellule par endocytose médiée par la clathrine, formant un complexe endosome qui entraîne une diminution du nombre de récepteurs à la surface cellulaire.
Blocage de la voie du signal :
Les complexes de récepteurs de médicaments dans l'endosome sont incapables d'activer les voies de signalisation couplées aux protéines G en aval (telles que la phospholipase C et la protéine kinase C), inhibant l'expression des gènes liés à la synthèse LH/FSH (tels que les gènes de sous-unités -).
Inhibition de la régénération des récepteurs :
Les médicaments à long terme entraînent une diminution du taux de synthèse des récepteurs dans les cellules hypophysaires, exacerbant encore la désensibilisation des récepteurs.
Grâce à l'inhibition en cascade de l'axe gonadique hypophysaire, l'acétate de deserelin produit les effets suivants :
Système reproducteur féminin :
Inhibition de la LH/FSH : bloque le développement des follicules ovariens et la synthèse des œstrogènes, réduisant ainsi les taux sériques d'œstradiol (E ₂) aux niveaux postménopausiques (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Importance clinique : dans le traitement du cancer du sein, la castration ovarienne induite par un médicament-inhibe la croissance des tumeurs à récepteurs hormonaux positifs (HR+). Des recherches chinoises montrent que le taux d'observance de l'E₂ atteint 99,1 % après 12 semaines d'utilisation de la forme galénique à 10,8 mg.
Système reproducteur masculin :
Inhibition de la testostérone : bloque la synthèse de testostérone dans les cellules interstitielles testiculaires, provoquant une diminution des taux sériques de testostérone jusqu'aux niveaux de castration (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Signification clinique : Dans le traitement du cancer de la prostate, la privation d'androgènes (ADT) induit l'apoptose des cellules tumorales, soulage les douleurs osseuses et les symptômes d'obstruction des voies urinaires.
Le mécanisme d'action de l'acétate de deserelin présente des manifestations différenciées dans différentes indications :
Dans le domaine de la médecine vétérinaire :
Synchronisation de l'ovulation chez les juments :
Induire la maturation folliculaire par effet de poussée, combiné à des implants-à action lente-à libération lente (tels que Succomate Equine) ®) Maintenir la concentration sanguine du médicament pendant 28 jours pour améliorer le taux de réussite de l'insémination artificielle.
Castration chimique des chiens :
Les implants Suprelorin ® atteignent un état sans testostérone pendant 6 à 12 mois en inhibant continuellement la sécrétion de testostérone, remplaçant ainsi la castration chirurgicale traditionnelle et réduisant les comportements agressifs (réduisant les événements de conflit de 70 à 80 %).
Exploration de la médecine humaine :
Puberté précoce :
En inhibant l'axe gonadique hypothalamo-hypophyso-gonadique, en retardant la maturation osseuse (ralentissant la progression de l'âge osseux de 50 %), en améliorant la hauteur finale prévue (augmentant en moyenne de 3 à 5 cm), mais en association avec des médicaments anti-androgènes pour prévenir la crise de douleur osseuse provoquée par l'effet de poussée initial.
Endométriose :
En inhibant la fonction ovarienne,Acétate de deslorélineréduisant la production d'œstrogènes, soulageant la douleur (diminution de 40 % du score de douleur) et le développement des lésions (réduction de 30 % du volume des lésions), mais il faut être prudent quant au risque de perte osseuse (diminution de 5 à 10 % de la densité osseuse par an).
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