Lévodopa poudre CAS 59-92-7

Lévodopa en poudre, composant principal de la lévodopa, formule moléculaire C9H11NO2, CAS 59-92-7, poids moléculaire 165,19, est un acide aminé synthétisé. Poudre cristalline blanche ou blanc grisâtre. Point de fusion 285,5 degrés (décomposition). Il a un goût amer et une faible solubilité, seulement légèrement soluble dans l'eau, soluble dans l'eau chaude, les acides et alcalis dilués et insoluble dans l'éthanol, l'éther et le chloroforme. Inodore, inodore, noircissant dans l'air. Lorsqu'il est humide, il s'oxyde facilement à l'air et la couleur s'assombrit. Facilement soluble dans l'acide chlorhydrique dilué et l'acide formique, soluble dans l'eau (66 mg/ml), presque insoluble dans l'éthanol, le benzène, le chloroforme et l'acétate d'éthyle. Il s’agit d’un important précurseur de médicament qui peut être converti en lévodopa par le corps humain, qui est un acide aminé ayant une activité pharmacologique.

Lévodopa en poudre, en tant que médicament précurseur de la dopamine, est devenu un médicament essentiel pour traiter la maladie de Parkinson depuis sa découverte dans les années 1960. Son mécanisme pharmacologique unique et ses larges applications cliniques lui font occuper une place importante dans des domaines tels que les neurosciences, la gériatrie, l'ophtalmologie, etc.

Indication principale : le traitement de référence pour la maladie et le syndrome de Parkinson

 

1. Amélioration des symptômes moteurs dans la maladie de Parkinson
Après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique, la lévodopa est convertie en dopamine par la dopa décarboxylase dans le cerveau, complétant directement le déficit en neurotransmetteurs provoqué par la dégénérescence des neurones dopaminergiques dans la voie de la substance noire striatum. Les principaux effets thérapeutiques comprennent :

Mouvement lent : des études cliniques ont montré que la lévodopa peut augmenter la vitesse de marche des patients de 30 à 50 %, augmenter la fréquence des tapotements avec les doigts de 40 % et améliorer considérablement leur capacité d'activité quotidienne.
Rigidité musculaire : En activant les récepteurs de la dopamine D2 et en réduisant l’activation excessive des voies indirectes dans les noyaux gris centraux, le tonus musculaire revient à la normale. Dans les expérimentations animales, la lévodopa a réduit de 70 % le comportement de rotation des rats modèles atteints de la maladie de Parkinson.

 

2. Application étendue du syndrome de Parkinson
En plus de la maladie de Parkinson primaire, la lévodopa est également efficace pour le syndrome de Parkinson secondaire ou héréditaire suivant :

Syndrome de Parkinson vasculaire : L'amélioration du gel de la démarche causé par un accident vasculaire cérébral, associée à un entraînement de rééducation, peut augmenter la distance de marche du patient de 50 %.
Atrophie multisystémique (AMS) : chez les patients atteints d'AMS-type P (type Parkinson), la lévodopa peut améliorer temporairement les symptômes moteurs, mais la durée d'efficacité est relativement courte (généralement<2 years).
Paralysie supranucléaire progressive (PSP) : Elle est inefficace contre l'ophtalmoplégie verticale, mais peut atténuer partiellement la rigidité des muscles axiaux et les troubles de la marche.

 

3. Stratégie de gestion à long terme
Phénomène de fin d'utilisation : en passant à des formulations à libération contrôlée (telles que les comprimés de lévodopa à libération contrôlée-) ou en association avec des inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) (tels que l'entecavine), la durée de la « période d'ouverture » peut être prolongée jusqu'à 4 à 6 heures.
Dyskinésie : un schéma posologique à faible dose et à haute fréquence-ou une association avec des agonistes des récepteurs de la dopamine (tels que le pramipexole) est utilisé pour réduire les fluctuations de dose.
Déficience cognitive : des doses élevées de lévodopa peuvent exacerber les fluctuations cognitives et nécessiter une évaluation régulière des scores MMSE et un ajustement de la posologie.

Scénario d'application spécial : Exploration transfrontalière de l'encéphalopathie hépatique aux maladies ophtalmiques

 

1. Régulation des neurotransmetteurs dans l'encéphalopathie hépatique
La lévodopa améliore les troubles de la conscience dans l'encéphalopathie hépatique par les mécanismes suivants :

Remplacement de la dopamine : Chez les patients atteints de cirrhose, les niveaux de dopamine dans le cerveau diminuent de 50 %, mais la lévodopa peut les ramener à 70 % des niveaux normaux.
Amélioration de la tolérance à l'ammoniac : des expériences sur des animaux ont montré que la lévodopa augmente de trois fois la dose de tolérance des rats à l'empoisonnement à l'ammoniac, ce qui peut être lié à l'amélioration de l'activité de la glutamine synthétase.
Efficacité clinique : Un essai contrôlé randomisé portant sur 200 patients a montré que l'association de lévodopa et de lactulose peut réduire de 40 % le taux de récidive de l'encéphalopathie hépatique.

 

2. Régulation de la neuroplasticité dans le traitement de l'amblyopie
Lévodopa en poudrefavorise le remodelage du cortex visuel par les voies suivantes :

Activation des récepteurs de la dopamine : améliore le seuil de réponse des neurones de la quatrième couche du cortex visuel aux stimuli visuels, augmentant la sensibilité au contraste de 20 à 30 %.
Amélioration de la plasticité synaptique : chez les enfants atteints d'amblyopie anisométrope, l'association de la lévodopa et d'un traitement par occlusion peut améliorer l'acuité visuelle de 0,2 à 0,3 unités LogMAR, ce qui est nettement mieux que le groupe occlusion seul.
Fenêtre de traitement : Le meilleur effet thérapeutique se produit 3 mois avant le traitement, et il est recommandé que la durée du traitement ne dépasse pas 6 mois pour éviter les effets secondaires.

 

3. Applications exploratoires des maladies rares
Dystonie sensible à la dopa (DRD) : pour les patients présentant des mutations du gène GTP cyclohydrolase-1 (GCH1), la lévodopa à faible dose (100-300 mg/j) peut soulager complètement les symptômes et ne nécessite pas de traitement à vie.
Syndrome des jambes sans repos (SJSR) : SJSR réfractaire et inefficace contre la carence en fer, la lévodopa peut raccourcir le temps de réveil nocturne de 50 %, mais des précautions doivent être prises pour éviter le risque d'aggravation des symptômes.
Raideur musculaire congénitale : chez les patients présentant des mutations du gène CLCN1, la lévodopa peut améliorer temporairement la raideur musculaire, mais la durée d'efficacité n'est que de 2 à 4 heures.

Nous sommes le fournisseur de lévodopa naturelle.

Après 106 ans de recherche et développement, il est devenu plus simple, efficace et à haut rendement, et le processus global des matières premières est également devenu économique. Ces dernières années, peu d'études ont été réalisées sur la synthèse chimique de la lévodopa, incluant principalement la réaction d'hydroxylation catalysée par le cuivre- et la synthèse de la lévodopa par une série de réponses avec le resvératrol et l'hydantoïne. La voie de synthèse de la réaction d'hydroxylation catalysée par le cuivre-est illustrée dans la figure ci-dessous :

Les principaux avantages de la synthèse chimique sont que la cible synthétique est précise et disponible, le rendement est important et la pureté est élevée.poudre de lévodopa, et les types de substances associées, tels que les sous-produits-, sont peu nombreux et la plupart d'entre eux peuvent être prédits ; Les principaux inconvénients sont un coût élevé, un processus de production relativement complexe, des conditions de réaction difficiles et une séparation difficile des intermédiaires et des sous-produits -des composés cibles.

Remarque : BLOOM TECH (depuis 2008), ACHIEVE CHEM-TECH est notre filiale.

Autre méthode de synthèse de la lévodopa : il existe deux enzymes couramment utilisées dans la synthèse de conversion enzymatique microbienne, et trois ont été rapportées, à savoir la tyrosine phénol lyase, l'hydroxylase et la transaminase, qui sont relativement moins utilisées dans la synthèse de la lévodopa. Avec la L-Tyrosine comme substrat, le vecteur d'expression du gène cible LMB B2 a été construit et transformé dans E. coli, et enfin, la lévodopa a été synthétisée. Ce processus est complexe et le substrat et l’acide ascorbique ont été ajoutés, ce qui a augmenté le coût et rendu plus difficile à contrôler. Krishnaveni et coll. Tyrosine utilisée comme substrat pour synthétiser la lévodopa par transformation fongique, méthode du lit enzymatique emballé et méthode améliorée du lit enzymatique scellé (méthode de synthèse automatique électrique). Parmi eux, la méthode de synthèse électrique automatique de Mina avait le rendement le plus élevé de 95,9 %.

La méthode de synthèse de la lévodopa en laboratoire utilise généralement la phénylalanine comme matière première et est préparée par une série d'étapes de réaction chimique. Voici les étapes de synthèse détaillées et les équations chimiques correspondantes :

Grâce aux étapes ci-dessus, la lévodopa peut être synthétisée en laboratoire. Il convient de noter que pendant le processus de synthèse, il est nécessaire de prêter attention à la sécurité, d'éviter tout contact avec des substances toxiques et nocives et d'éliminer correctement les déchets.

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