Chlorhydrate de clotérastineen tant que substance chimique, possède une série de propriétés physiques spécifiques. Il s'agit d'un cristal semi-transparent incolore ou d'une poudre cristalline blanche fine à grossière avec un certain degré de cristallinité, ce qui lui donne une forme solide distincte en apparence. Formule moléculaire C20H24ClNO · HCl ou C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Cette substance a une certaine acidité, qui peut être déterminée par les groupes acides (tels que les ions chlorure) présents dans sa structure moléculaire. Cette substance est composée de cinq éléments : le carbone (C), l'hydrogène (H), le chlore (Cl), l'azote (N) et l'oxygène (O). Parmi eux, le carbone a la proportion la plus élevée (environ 65,57 %), suivi du chlore (environ 19,36 %). L'utilisation clinique de cette substance est principalement destinée au traitement de la toux sèche, c'est-à-dire une toux sans ou avec peu de mucosités. Il atténue les symptômes de la toux sèche en inhibant le centre de la toux et en réduisant le réflexe de toux. Ce mécanisme d'action le rend très efficace dans le traitement des symptômes de toux sèche causés par des infections des voies respiratoires supérieures, une bronchite aiguë, une bronchite chronique et d'autres affections. Il convient toutefois de noter que ce produit est uniquement destiné à un usage en laboratoire.
|
|
|
|
Formule chimique |
C20H24ClNON |
|
Masse exacte |
329 |
|
Poids moléculaire |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Analyse élémentaire |
C, 72,82 ; H, 7h33 ; Cl, 10h75 ; N, 4,25 ; Ô, 4,85 |
La méthode de synthèse dechlorhydrate de clopérastine(également connu sous le nom de chlorhydrate de chlorphéniramine ou chlorhydrate de sirop contre la toux) peut être obtenu par diverses voies, qui reposent principalement sur les techniques de synthèse et les principes de réaction de la chimie organique.
Voie synthétique de base
La synthèse du chlorhydrate de chlorphéniramine implique généralement plusieurs étapes, notamment la sélection des matières premières, la synthèse des intermédiaires et la réaction de formation de sel du produit final. Le parcours de synthèse de base peut inclure les étapes clés suivantes :
Sélectionnez des matières premières appropriées, qui comprennent généralement des composés contenant des cycles benzéniques, des cycles pyridine et d'autres structures, ainsi que des acides utilisés pour la formation de sels tels que le chlorure d'hydrogène ou l'acide chlorhydrique.
Grâce à une série de réactions organiques telles que des réactions de substitution, des réactions de condensation, des réactions d'éthérification, etc., les matières premières sont converties en intermédiaires contenant le squelette du médicament cible. Ces réactions peuvent nécessiter des catalyseurs, des solvants et des conditions de réaction spécifiques telles que la température, la pression, le pH, etc.
Purification des intermédiaires pour éliminer les impuretés et améliorer la pureté du produit. Les méthodes de purification peuvent inclure la recristallisation, la distillation, l'extraction, etc.
L'intermédiaire purifié réagit avec du chlorure d'hydrogène ou de l'acide chlorhydrique pour produire du chlorhydrate de chlorphéniramine. Cette étape est l’une des étapes clés du processus de synthèse, qui détermine les propriétés et la qualité du produit final.
Chlorhydrate de clotérastine, en tant qu'antitussif central non addictif, possède un mécanisme d'action principal en inhibant le centre médullaire de la toux, en bloquant les impulsions entrantes de l'arc réflexe de la toux et en possédant de faibles effets antihistaminiques et bronchospasmolytiques. Ses indications couvrent non seulement les maladies respiratoires courantes, mais s'étendent également à de multiples domaines tels que les allergies, la récupération postopératoire et le traitement adjuvant des tumeurs.
Maladies du système respiratoire : prise en charge du cycle complet depuis l’infection aiguë jusqu’aux lésions obstructives chroniques
1. Infection aiguë des voies respiratoires supérieures (URI)
Rhume : Le virus envahit la muqueuse des voies respiratoires supérieures, provoquant une irritation de la gorge et une toux sèche, ce qui peut rapidement supprimer le centre de la toux et soulager les symptômes, particulièrement adapté aux patients souffrant de toux nocturne affectant le sommeil.
Pharyngite aiguë : l'inflammation de la gorge entraîne une sensibilisation de l'axe de la toux et les médicaments réduisent la fréquence de la toux grâce à la suppression centrale de la toux, évitant ainsi d'autres dommages à la gorge (tels qu'un œdème des cordes vocales).
Données cliniques : Chez les patients enrhumés, une dose orale unique de 20 mg a entraîné une réduction de 60 % de la fréquence de la toux en 30 minutes, durant 4 heures, et une amélioration significative de la qualité du sommeil.
2. Infection aiguë des voies respiratoires inférieures
Bronchite aiguë : Une infection virale ou bactérienne peut provoquer une inflammation de la muqueuse bronchique, stimulant le réflexe de toux. Il peut être utilisé en association avec des expectorants (tels que l'ambroxol) pour supprimer la toux sèche et favoriser l'écoulement des crachats.
Pneumonie : L'inflammation des poumons entraîne une toux accompagnée d'expectorations épaisses. Des médicaments doivent être utilisés pour supprimer la toux tout en évaluant le type d’infection (bactérienne/virale). La pneumonie bactérienne nécessite un traitement antibiotique combiné.
Cas clinique : Un patient de 35 ans atteint de bronchite aiguë a reçu par voie orale 20 mg de chlorhydrate de chlorphéniramine et 30 mg d'ambroxol trois fois par jour. Après trois jours, la fréquence de la toux a diminué de 75 % et les crachats sont devenus fins et faciles à cracher.
3. Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC)
Bronchite chronique : Le tabagisme à long terme ou la pollution de l'environnement peuvent entraîner une inflammation chronique des bronches, avec une alternance de toux sèche et de production d'expectorations. Le chlorhydrate de chlorphéniramine peut soulager la toux sèche, mais doit être évité lorsqu'il est utilisé seul (car il peut inhiber l'expectoration).
Emphysème : La destruction de la structure alvéolaire entraîne une restriction du flux d'air et la toux est souvent une toux sèche irritante. Les médicaments peuvent être associés à des bronchodilatateurs à action prolongée (tels que le bromure de tiotropium) pour améliorer les symptômes.
Données de recherche : Chez les patients atteints de BPCO stable, le score de toux du groupe de thérapie combinée (chlorhydrate de chlorphéniramine + bromure de tiotropium) a été réduit de 40 % par rapport au groupe traité avec des bronchodilatateurs seuls.
4. Maladies pulmonaires particulières
Tuberculose : l'infection à Mycobacterium tuberculosis provoque une toux sèche et les médicaments peuvent atténuer les symptômes, mais le strict respect des normes de traitement antituberculeux (telles que la « quadruple thérapie ») est requis.
Fibrose interstitielle des poumons : l'inflammation interstitielle des poumons entraîne une toux sèche et peut être associée à des glucocorticoïdes (tels que la prednisone) pour atténuer la réponse inflammatoire.
Cas clinique : Un patient de 60 ans atteint de tuberculose pulmonaire a été traité par 10 mg de chlorhydrate de clopidogrel trois fois par jour sur la base d'un traitement antituberculeux. Après deux semaines, la fréquence de la toux a diminué de 50 % et la qualité de vie s'est améliorée.
Maladies allergiques : intervention globale des voies respiratoires à la peau
1. Allergies respiratoires
Rhinite allergique : la libération d'histamine provoque une congestion et un œdème de la muqueuse nasale, entraînant une congestion nasale, un écoulement nasal et une toux. Il peut inhiber le réflexe de toux médié par l'histamine et atténuer les symptômes nasaux.
Asthme variante de la toux (AVC) : type d'asthme caractérisé par une toux sèche, dans lequel des médicaments peuvent être associés à des corticostéroïdes inhalés (tels que le budésonide) pour contrôler l'inflammation des voies respiratoires.
Données de recherche : Chez les patients atteints d'AVC, le taux de soulagement de la toux du groupe thérapeutique combiné (chlorhydrate de chlorphéniramine + budésonide) a atteint 92 %, soit 15 % de plus que celui du groupe hormonal seul.
2. Allergies cutanées
Urticaire : la dilatation des petits vaisseaux sanguins de la peau et des muqueuses peut provoquer des rougeurs et des démangeaisons, ce qui peut atténuer la vasodilatation médiée par l'histamine et soulager les symptômes de démangeaisons.
Éruption cutanée due à un médicament : éruption cutanée provoquée par une allergie médicamenteuse, dans laquelle les médicaments peuvent aider les antihistaminiques (tels que la loratadine) à contrôler les réactions allergiques.
Cas clinique : Un patient de 25-ans souffrant d'urticaire a reçu par voie orale 10 mg de chlorhydrate de chlorphéniramine et 10 mg de loratadine une fois par jour. Au bout de 3 jours, l'éruption cutanée a disparu et les démangeaisons complètement soulagées.
Symptômes postopératoires et post-traumatiques : gestion collaborative de la douleur et de la toux
1. Toux postopératoire
Chirurgie thoracique : comme la résection pulmonaire et la thoracoscopie, la toux postopératoire peut provoquer une douleur à l'incision ou un pneumothorax. Il peut inhiber le centre de la toux et réduire la stimulation de l'incision provoquée par la toux.
Chirurgie abdominale haute : comme la cholécystectomie ou la gastrectomie subtotale, la toux postopératoire peut augmenter la pression abdominale et affecter la cicatrisation des plaies. Les médicaments peuvent être utilisés en association avec des analgésiques (comme l'acétaminophène).
Données cliniques : Chez les patients subissant une chirurgie thoracique, l'utilisation postopératoire de 20 mg de chlorhydrate de clopidogrel trois fois par jour a entraîné une réduction de 65 % de la fréquence de la toux et une réduction de 40 % du score de douleur à l'incision.
2. Toux post-traumatique
Fracture des côtes : la toux peut provoquer une friction au site de la fracture, entraînant une douleur intense. Le chlorhydrate de chlorphéniramine peut supprimer la toux et nécessite une fixation thoracique (telle qu'un bandage thoracique).
Après l'intubation trachéale : les patients sous ventilation mécanique présentent souvent une toux sèche et irritante après l'extubation. Les médicaments peuvent soulager les symptômes et favoriser la réparation des voies respiratoires.
Cas clinique : Un patient de 40 ans présentant une fracture d'une côte a reçu par voie orale 10 mg de chlorhydrate de clopidogrel trois fois par jour. Après trois jours, la fréquence de la toux a diminué de 70 % et la douleur a été considérablement réduite.
Symptômes liés à la tumeur : traitement adjuvant clé pour améliorer la qualité de vie
1. Cancer du poumon
Cancer primitif du poumon : une toux sèche provoquée par une stimulation tumorale ou une compression des bronches peut atténuer les symptômes, mais le stade de la tumeur et le plan de traitement (comme la chirurgie/chimiothérapie) doivent être évalués.
Après une radiothérapie pour un cancer du poumon : les dommages causés par les radiations à la muqueuse bronchique entraînent une toux sèche et des médicaments peuvent être utilisés en association avec des protecteurs de la muqueuse (tels que le sucralfate).
Données de recherche : Chez les patients atteints d'un cancer du poumon avancé, le taux d'amélioration des symptômes de la toux après l'utilisation du chlorhydrate de chlorhexidine est de 60 % et la qualité du sommeil des patients est considérablement améliorée.
2. Tumeurs médiastinales
Thymome/tumeur neurogène : La tumeur comprime la trachée ou les bronches, provoquant une toux sèche. Les médicaments peuvent soulager les symptômes, mais la priorité doit être donnée au traitement de la tumeur (comme la résection chirurgicale).
Cas clinique : Un patient de 55 ans atteint d'une tumeur médiastinale a été traité par 20 mg de chlorhydrate de clopidogrel trois fois par jour en attendant une intervention chirurgicale. La fréquence de la toux a été réduite de 50 % et l'état préopératoire était stable.
Chlorhydrate de clotérastineinhibe les courants HERGK+ de manière fortement dépendante de la concentration avec une valeur IC50 de 27 nM. Parmi les antitussifs, la cloperastine a une activité antitussive et antianémique et est également utilisée en chimiothérapie bronchomusculaire. La clotérastine est un antitussif à action centrale qui a également une activité antihistaminique et opioïde, mais sans effet anesthésique.
Applications pharmacologiques
En tant qu'antitussif central non-entraînant une dépendance, la clépivastine exerce son effet antitussif principalement en inhibant le centre de la toux. Son effet antitussif est plus faible que celui de la codéine, mais il est non-tolérant et non-addictif, ce qui le rend largement utilisé en pratique clinique. La cloperastine est efficace pour soulager la toux sèche fréquente sans crachats causée par une inflammation aiguë des voies respiratoires supérieures, une bronchite chronique, la tuberculose et le cancer du poumon. Son mécanisme de suppression de la toux comprend l'inhibition des spasmes des muscles lisses bronchiques, le soulagement de la congestion et de l'œdème de la muqueuse bronchique, contribuant ainsi à la suppression de la toux. De plus, l’effet bloquant des récepteurs H1 de la clépivastine réduit également les réactions allergiques, contribuant ainsi à la suppression de la toux.
La cloperastine est un antihistaminique qui bloque les récepteurs H1 et réduit la stimulation par l'histamine des mastocytes et des éosinophiles, réduisant ainsi les symptômes des réactions allergiques. Cette propriété rend la Cloperastine efficace dans le traitement des symptômes provoqués par des réactions allergiques telles que la rhinite allergique et l'urticaire. De plus, la cloperastine peut inhiber la sécrétion d'acide gastrique et réduire les dommages à la muqueuse gastrique grâce à un antagonisme compétitif des récepteurs de l'histamine H2 sur les cellules de la paroi gastrique, ce qui convient au traitement des symptômes inconfortables causés par un excès d'acide gastrique, tels que les brûlures d'estomac et le reflux acide.
La clotérastine a un certain effet sédatif, qui peut améliorer la qualité du sommeil et aide à soulager l'anxiété et la tension. Ce mécanisme d'action rend la Cloperastine précieuse dans le traitement de l'insomnie. Cependant, il convient de noter que l'utilisation à long terme de Cloperastine peut entraîner une dépendance. Elle doit donc être utilisée sous la surveillance d'un médecin et la condition physique du patient doit être étroitement surveillée.
La cloperastine est capable de soulager légèrement les spasmes des muscles lisses bronchiques, une propriété complémentaire au traitement des troubles respiratoires tels que l'asthme bronchique et la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). En relaxant les muscles bronchiques, la lopérastine améliore la respiration du patient et réduit les symptômes tels que la dyspnée.
La clotérastine peut provoquer des effets secondaires tels que somnolence et étourdissements. Vous devez donc éviter de conduire un véhicule à moteur ou d'effectuer tout autre travail nécessitant un degré élevé de concentration lors de son utilisation.
- Pour les femmes enceintes et allaitantes, Cloperastine doit être utilisé avec prudence sous surveillance médicale afin d'éviter d'affecter la santé du fœtus ou du nourrisson.
- Si le patient présente des symptômes de toux évidents, l'utilisation de lopérastine pour supprimer la toux peut inhiber le réflexe de toux, ce qui rend les crachats difficiles à cracher, elle doit donc être utilisée en association avec des médicaments expectorants.
- L'utilisation spécifique et la posologie de la lopérastine doivent être déterminées par le médecin en fonction de l'âge, du poids et de l'état du patient, etc. Les patients doivent suivre les instructions du médecin.
En résumé, en tant que médicament ayant un effet antitussif central, ainsi qu'une activité de type antihistaminique et opioïde - (mais sans effet anesthésique), la lopérastine a un large éventail d'applications dans la toux, les antihistaminiques, l'inhibition du système nerveux central et la relaxation des muscles bronchiques. Cependant, ses éventuels effets secondaires et contre-indications doivent être notés lors de son utilisation, et le médicament doit être utilisé de manière rationnelle sous la direction d'un médecin.
FAQ
Quel est le mécanisme d’action du chlorhydrate de clopérastine ?
Le mécanisme d'action du chlorhydrate de Cloperastine implique plusieurs voies qui contribuent collectivement à son efficacité dans le soulagement des symptômes de la toux. Principalement, le chlorhydrate de Cloperastine fonctionne enexercer une action centrale sur le centre de la toux situé dans la moelle allongée du cerveau.
Quels sont les effets secondaires de la cloopérastine HCL ?
étiquette à chaud: chlorhydrate de cloopérastine cas 14984-68-0, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre