GS-441524 remdésivirest une petite molécule, connue comme inhibiteur compétitif du nucléoside triphosphate, présentant une forte activité antivirale contre de nombreux virus à ARN. Il peut inhiber la réplication de plusieurs types différents de virus à ARN. Le GS-441524 est une petite molécule, appelée inhibiteur compétitif du nucléoside triphosphate, qui présente une forte activité antivirale contre de nombreux virus à ARN. Il peut inhiber la réplication de plusieurs types différents de virus à ARN. Il s’agit d’un analogue de nucléoside à petite molécule qui subit une phosphorylation intracellulaire sous l’action de kinases cellulaires de l’organisme, générant un métabolite triphosphate actif (NTP). Le NTP peut rivaliser avec les nucléotides naturels de l'organisme, inhiber l'ARN polymérase, interférer avec la réplication de l'ARN du virus de la péritonite infectieuse féline et ainsi bloquer la synthèse du virus de la péritonite infectieuse féline. La forme active du GS441524, le métabolite triphosphate GS441524 (NTP), est une substance importante dans la signalisation intracellulaire, et ses analogues structurels entrent en compétition avec les nucléosides triphosphates naturels pour participer au processus de transcription de l'ARN. GS441524 est phosphorylé en nucléoside monophosphate via la kinase cellulaire, puis transformé en un métabolite triphosphate actif (NTP). Cette forme active peut agir comme un concurrent des nucléosides triphosphates naturels dans la synthèse de l'ARN viral, en compétition avec les nucléosides naturels pour participer à la transcription de l'ARN.
Commentaires des clients
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À propos de l'expédition
Livraison réussie partout dans le monde :
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Formule chimique |
C12H13N5O4 |
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Masse exacte |
291.10 |
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Poids moléculaire |
291.27 |
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m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
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Analyse élémentaire |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
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Informations supplémentaires sur le composé chimique : Densité 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (prédit), coefficient d'acidité (pKa) 12,13 ± 0,70 (prédit)
La méthode de synthèseGS441524 remdésiviren laboratoire nécessite une série d’étapes de réaction chimique pour construire la structure centrale du composé. Ce qui suit est une description spécifique de la méthode de synthèse en laboratoire du GS441524 :
Matières premières : Les matières premières pour la synthèse du GS-441524 sont généralement des donneurs basiques à base de sucre, des donneurs à base d'azote et des donneurs à base de phosphore. Ces donneurs sont des matières premières couramment utilisées dans les réactions chimiques et peuvent être facilement obtenus dans des conditions de laboratoire.
Étape 1 :
Groupes protecteurs : Avant de procéder à la réaction suivante, certains groupes fonctionnels doivent être protégés pour éviter toute interférence avec les réactions ultérieures. Ces groupes protecteurs peuvent être éliminés dans des conditions spécifiques, rétablissant ainsi l'activité de ces groupes fonctionnels.
Étape 2 :
Réaction de phosphorylation : La réaction principale pour la synthèse du GS441524 est la réaction de phosphorylation. Cette réaction nécessite l'utilisation d'un donneur de phosphate et la fixation de groupes phosphate sur des groupes azote sous l'action d'un catalyseur. Cette réaction est réversible et nécessite le recours à des conditions particulières pour favoriser sa progression.
Étape 3 :
Supprimer les groupes protecteurs : Une fois la réaction de phosphorylation terminée, les groupes protecteurs précédemment ajoutés doivent être éliminés. Ce processus nécessite l'utilisation de réactifs protecteurs spécifiques pour éviter d'affecter d'autres groupes fonctionnels.
Étape 4 :
Modification et purification : Après avoir terminé la synthèse structurale principale, certaines réactions de modification sont nécessaires pour obtenir la molécule GS441524 finale. Ces réactions de modification peuvent altérer certaines propriétés des molécules, comme augmenter la solubilité ou éliminer les impuretés. Enfin, des étapes de purification sont nécessaires pour obtenir du GS441524 de haute -pureté.
Caractérisation et analyse : Après avoir synthétisé le GS441524, il est nécessaire de le caractériser et de l'analyser pour confirmer sa structure chimique et sa pureté. Ceci peut être réalisé grâce à des méthodes analytiques telles que la résonance magnétique nucléaire, la spectrométrie de masse et la chromatographie liquide à haute-performance.
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Remarque : BLOOM TECH (depuis 2008), ACHIEVE CHEM-TECH est notre filiale.
Il peut inhiber la réplication de plusieurs types différents de virus à ARN, tels que le coronavirus du syndrome respiratoire aigu sévère zoonotique (SRAS), le virus du syndrome respiratoire du Moyen-Orient, le virus Ebola, le virus de la fièvre de Lassa, le virus Junin et le virus respiratoire syncytial, tout en présentant une faible cytotoxicité dans un large éventail de lignées cellulaires. GS441524 pour chats est l’utilisation la plus répandue.
GS441524 est un analogue nucléosidique à petite molécule doté d'une activité antivirale, principalement utilisé pour le traitement de la péritonite infectieuse chez le chat. Ce qui suit est une analyse détaillée de l’activité antivirale du GS441524 :
Spectre antiviral :
Le GS-441524 a une activité antivirale à large spectre et peut inhiber la réplication de divers virus à ARN, notamment le virus de la péritonite infectieuse féline, le coronavirus félin, le parvovirus canin, le virus du syndrome reproducteur et respiratoire porcin, etc. Ces virus sont les principaux agents pathogènes de maladies courantes chez les animaux de compagnie et les animaux, et l'activité antivirale du GS-441524 offre la possibilité de traiter ces maladies.
Mécanisme d'action :
Le mécanisme de l'activité antivirale du GS-441524 consiste principalement en une interférence avec le processus de transcription de l'ARN viral. Le GS-441524 peut entrer en compétition avec les nucléotides naturels pour l'ARN polymérase, bloquant ainsi la synthèse de l'ARN viral. De plus, GS-441524 peut également induire l’apoptose cellulaire, accélérant ainsi l’élimination du virus.
Efficacité:
Lors d'essais cliniques, l'effet thérapeutique du GS-441524 a été vérifié. Pour la péritonite infectieuse féline, le GS-441524 peut soulager efficacement les symptômes et améliorer le taux de survie des chats malades. Dans le même temps, le GS-441524 peut également prévenir et traiter efficacement d’autres maladies virales animales, telles que le parvovirus canin.
4. Sécurité :
La sécurité de l'utilisation du GS-441524 chez le chat a été largement étudiée et validée cliniquement. Selon les données existantes et les rapports de la littérature, la grande majorité des patients ne présentent aucune anomalie dans les indicateurs sanguins pendant l'utilisation. Cependant, l'utilisation du GS-441524 peut entraîner certains effets secondaires, notamment des douleurs au site d'injection. Il convient de noter que le GS-441524 peut affecter le développement des dents permanentes chez les jeunes chats sans remplacement dentaire.
GS-441524, en tant que médicament antiviral prometteur, sa réactivité chimique constitue le cœur du mécanisme d'action du médicament et a eu un impact profond sur la conception, l'optimisation, le stockage et l'application des médicaments. Une compréhension approfondie de la réactivité chimique aide non seulement à révéler les secrets de son activité antivirale, mais constitue également une base importante pour le contrôle qualité, l’amélioration de la stabilité et la formulation de stratégies d’application clinique dans le développement de médicaments.
Réaction de phosphorylation: activation et ciblage: La principale réaction chimique à l’intérieur des cellules est la phosphorylation, qui est catalysée par des kinases cellulaires spécifiques pour convertir les substances inactives en métabolites triphosphates (NTP) dotés d’une activité antivirale. La phosphorylation améliore non seulement l'hydrophilie, lui permettant de pénétrer plus facilement dans les membranes cellulaires et de s'accumuler dans les cellules, mais augmente également son affinité pour les enzymes ou structures clés impliquées dans la réplication virale, telles que l'ARN polymérase et l'ADN polymérase, en augmentant les charges négatives. Ce mécanisme d'activation de la phosphorylation lui permet de cibler précisément les étapes clés de la réplication du virus, inhibant ainsi efficacement la réplication et la transmission du virus. Il convient de noter que l’efficacité et la spécificité du processus de phosphorylation sont influencées par divers facteurs tels que le type de kinase cellulaire, la concentration du médicament et l’environnement cellulaire (tel que le pH et la force des ions), qui doivent être pleinement pris en compte dans la conception des médicaments et les applications cliniques.
Compétition avec les nucléotides naturels: La conception structurelle lui permet de simuler des nucléotides naturels et de se lier de manière compétitive aux sites de liaison de l'ARN polymérase. Ce mécanisme réduit considérablement la réplication de l’ARN viral en interférant avec son processus normal de transcription, inhibant ainsi efficacement la prolifération virale. Il convient de noter que la liaison de cette substance à l’ARN polymérase peut également provoquer des changements conformationnels dans la polymérase, inhibant ainsi davantage son activité catalytique. Cet effet inhibiteur supplémentaire renforce l’effet antiviral du médicament. Cependant, son affinité pour l'ARN polymérase et son degré d'influence sur la conformation de la polymérase sont influencés par divers facteurs, notamment la concentration du médicament, le type de polymérase, l'environnement cellulaire, etc. Ces facteurs doivent être soigneusement évalués lors du processus de sélection et d'optimisation des médicaments.
Réaction d'hydrolyse: défi de stabilité:Dans des conditions spécifiques (telles que les environnements acides), des réactions d’hydrolyse sont susceptibles de se produire, conduisant à la décomposition des médicaments en acides aminés constitutifs ou en fragments moléculaires plus petits. La réaction d'hydrolyse réduit non seulement la pureté chimique, mais peut également affecter son activité antivirale et sa biodisponibilité. Par conséquent, pendant le stockage, le transport et l’utilisation, il est nécessaire de contrôler strictement les conditions environnementales (telles que la valeur du pH, la température, l’humidité) pour réduire l’apparition de réactions d’hydrolyse. De plus, augmenter la stabilité des médicaments grâce à des modifications chimiques telles que l’estérification, l’amidation, etc. constitue également une stratégie efficace pour résoudre les problèmes d’hydrolyse.
Réaction d'oxydation : photosensibilité et stabilité de l'air:Sensible à la lumière et à l’oxygène de l’air, il est sujet à une dégradation oxydative, entraînant des modifications de la structure chimique et une perte d’activité des médicaments. Les réactions d'oxydation réduisent non seulement la pureté, mais peuvent également produire des produits de dégradation toxiques, posant une menace pour la sécurité et l'efficacité des médicaments. Par conséquent, des mesures strictes d’évitement de la lumière, de scellement et d’antioxydants doivent être prises pendant la production, l’emballage, le transport et l’utilisation pour garantir la stabilité et la sécurité du médicament.
Autres facteurs d'influence :Outre les principales réactions chimiques mentionnées ci-dessus, les propriétés chimiques sont également influencées par divers facteurs tels que la concentration du médicament, le type de solvant, le régulateur de pH, la force ionique et la température. Les modifications de ces facteurs peuvent entraîner des modifications subtiles des propriétés chimiques, qui à leur tour affectent leur activité antivirale et leur sécurité. Par conséquent, dans le processus de développement et d'application des médicaments, il est nécessaire de mener des recherches approfondies sur ces facteurs afin d'optimiser les formulations et les conditions de stockage des médicaments, garantissant ainsi l'efficacité et la sécurité des médicaments.
En résumé, la réactivité chimique du GS-441524 est un domaine complexe et multiforme, couvrant de multiples aspects tels que la phosphorylation, la compétition avec les nucléotides naturels, l'hydrolyse et l'oxydation. Ces caractéristiques déterminent collectivement l’application potentielle et les précautions en matière de thérapie antivirale. Afin d'exercer pleinement son effet antiviral, il est nécessaire de mener des recherches approfondies sur sa réactivité chimique et ses facteurs d'influence, d'optimiser les formulations et les conditions de stockage des médicaments, afin de garantir la sécurité et l'efficacité des médicaments. Parallèlement, les recherches futures devraient également explorer des stratégies d'utilisation combinée avec d'autres médicaments antiviraux afin d'améliorer davantage l'efficacité antivirale et de réduire le risque de résistance aux médicaments.
L'histoire de la découverte deGS-441524 remdésivirremonte à 2012, lorsque des chercheurs de Gilead Sciences ont découvert un composé appelé GS-441524 alors qu'ils étudiaient le mécanisme de réplication du virus de l'hépatite C (VHC). Ce composé présente une activité antivirale à large spectre contre divers micro-organismes, facteurs pathogènes ou maladies, notamment l'hépatite C, la dengue, la grippe A, le SRAS, le norovirus, etc.
Gilead Science a commencé à mener-des recherches approfondies sur le GS-441524 et a découvert que le composé avait un très bon effet inhibiteur sur les expériences in vitro du nouveau coronavirus (SARS CoV). Par la suite, Gilead Science a commencé à développer le GS-441524 comme médicament thérapeutique contre le virus de l’hépatite C et le nouveau coronavirus.
Cependant, le GS-441524 n’a été approuvé en tant que médicament officiel dans aucun pays du monde. Néanmoins, Gilead Science a fait don d’une certaine quantité de GS-441524 à la Chine pour le traitement d’urgence du nouveau coronavirus.
Dans l'ensemble, l'historique de la découverte du GS-441524 peut être attribué au processus de découverte et de recherche d'un composé doté d'une capacité antivirale à large spectre. Bien que le médicament n’ait pas encore été approuvé, il a été utilisé pour traiter le nouveau coronavirus et d’autres maladies virales dans certaines circonstances particulières.
FAQ
Le remdesivir est-il le même que le GS-441524 ?
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GS-441524 est le métabolite du médicament antiviral remdesivir(GS-5734) utilisé pour traiter les personnes atteintes d'infections par le SRAS-CoV-2, et les deux médicaments produisent le même métabolite actif dans la cellule hôte.
Le GS-441524 fonctionne-t-il ?
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Le taux global de réussite du traitement était de 84,6 %. Ce taux était plus élevé lorsque le GS-441524 était associé à d’autres antiviraux et plus faible dans les cas de PIF humide ou présentant des complications neurologiques. Une thérapie combinée avec d'autres antiviraux peut améliorer les résultats dans les cas compliqués de PIF, bien que des études supplémentaires soient nécessaires.
Quel est le nouveau nom du remdesivir ?
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VEKLURY est un médicament sur ordonnance utilisé pour traiter le COVID-19 chez les adultes et les enfants pesant au moins 3 livres hospitalisés ; ou non hospitalisés et souffrent d'un COVID-19 léger-à modéré, et présentent un risque élevé d'évolution vers un COVID-19 grave, y compris une hospitalisation ou un décès.
Que signifie GS-441524 ?
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GS-441524 est unmédicament antiviral analogue nucléosidiquequi a été développé par Gilead Sciences. Il s'agit du principal métabolite plasmatique du promédicament antiviral remdesivir et sa demi-vie-d'environ 24 heures chez les patients humains.
Quel est le nouveau traitement pour les chats atteints de PIF ?
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Une préparation orale composée de remdesivir (sous forme de capsule)a été utilisé avec succès pour traiter les chats atteints de PIF lorsque le GS-441524 n'était pas disponible, par exemple en Nouvelle-Zélande (Renner et al., 2025). Le molnupiravir (EIDD-2801) est un autre analogue nucléosidique qui inhibe la réplication virale et est métabolisé en EIDD-1931 (NHC).
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