Poudre d'acide ritalinique, également connu sous le nom d'acide ritalin, est une substance chimique qui contient un groupe phényle, un cycle pipéridine et un fragment acide acétique. Poudre cristalline incolore ou blanche, facilement soluble dans les solvants polaires tels que l'eau, l'éthanol et l'acétone, insoluble dans les solvants non polaires tels que le n-butane. Il présente une solubilité élevée dans les solvants polaires tels que l'eau, l'éthanol et l'acétone, une bonne stabilité thermique et des caractéristiques évidentes du spectre ultraviolet et du spectre infrarouge. La structure cristalline est monoclinique, le groupe spatial est P21/c et les paramètres de cellule unitaire sont a=12.390(3)Å, b=8.110(2)Å, c{{9 }}.269(3)Å, =107.927(5) degré, Z=4. Le volume de cellule unitaire est de 1161,6(5)Å^3. C'est un médicament couramment utilisé pour traiter le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) et la narcolepsie.
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| Formule moléculaire | C13H17NO2 |
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Masse exacte |
219.13 |
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Masse moléculaire |
219.28 |
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m/z |
219.13 (100.0%), 220.13 (14.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 71.21; H, 7.81; N, 6.39; O, 14.59 |
| Point de fusion | 236-238 diplôme |
| Point d'ébullition | 367,7 ± 17, 0 degré (prédit) |
| Densité | 1,138±0,06 g/cm3 (prédit) |
| Conditions de stockage | 2-8 diplôme |
| Solubilité | Méthanol : 1 mg/mL |
| Coefficient d'acidité (pKa) | 3,50±0,10 (prédit) |
| Couleur | Blanc à jaune clair à orange clair |
TDAH
Il s'agit d'un stimulant du système nerveux central principalement utilisé pour traiter le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), caractérisé par des anomalies comportementales telles que l'inattention, l'impulsivité et l'hyperactivité. L'acide ritalinique peut améliorer la concentration, l'impulsivité et l'hyperactivité des patients en augmentant la concentration de neurotransmetteurs de dopamine et de noradrénaline et en augmentant la vitesse de transmission de l'information entre les neurones du cerveau. Des études ont montré que l'acide ritalinique a un effet bénéfique sur le traitement du TDAH, peut soulager efficacement les symptômes des patients et favoriser la coordination entre les neurones du cerveau.
Narcolepsie
La narcolepsie est un trouble qui affecte l'état de veille, se manifestant souvent par une somnolence récurrente et une somnolence incontrôlable pendant la journée. L'acide ritalinique peut améliorer l'éveil et la concentration du patient en stimulant le système nerveux central, atténuant ainsi les symptômes de la narcolepsie. Des études cliniques menées ces dernières années ont montré que l'acide ritalinique a également un bon effet thérapeutique sur certains patients atteints de narcolepsie post-traumatique.
Dépression
Chez les patients souffrant de dépression, l'accumulation de neurotransmetteurs tels que la dopamine et la noradrénaline est insuffisante, et l'acide ritalinique, en tant que médicament capable d'augmenter la concentration de ces neurotransmetteurs, peut améliorer l'humeur et l'état mental des patients et soulager les symptômes de la dépression.
Anxiété
L'anxiété est un problème psychologique et les neurotransmetteurs comme la dopamine et la noradrénaline sont souvent dans un état de stress et d'hyperactivité dans cette condition. L'acide ritalinique atténue cette activation et équilibre la concentration des neurotransmetteurs, réduisant ainsi les symptômes d'anxiété.
Sevrage de l'alcool
La dépendance à l'alcool est un comportement addictif souvent accompagné de symptômes tels que l'inattention, l'anxiété et l'impulsivité. Les propriétés neurostimulantes de l’acide Ritalinique peuvent soulager ces symptômes et contribuer à réduire l’inconfort du sevrage.
Épilepsie sévère
L'épilepsie est un trouble caractérisé par des décharges cérébrales périodiques ou aléatoires. En augmentant la concentration de neurotransmetteurs tels que la dopamine et la noradrénaline, l'acide Ritalinique est capable de réduire la fréquence et l'intensité des crises de grand mal.
Méthodes de préparation
A pressurized reactor was charged with 20 g of 2-pyridyl-phenylacetamide and 70 mL of acetic acid, nitrogen was bubbled therein and 2 g of 5% Rh/C was added, and hydrogenation was performed at 15 bar and 50-55°C. After approximately 5/6 hours, the catalyst was filtered off and the solution concentrated under reduced pressure. The residue was diluted with 20 mL of water and added dropwise to the potassium hydroxide solution (pH>11). Le solide précipité a été filtré et utilisé dans une étape ultérieure sous sa forme humide.
Le produit humide de l'étape 1 a été mis en suspension dans 36 ml d'eau et 19,24 g d'hydroxyde de potassium à 90 % ont été ajoutés. La suspension blanche résultante a été chauffée à 95-105 degrés pendant 6 heures. Le mélange a ensuite été refroidi à 0-5 degrés, filtré et lavé à l'eau. Le solide obtenu est séché sous vide ou utilisé dans une étape ultérieure sous sa forme humide.
Un ballon de 250 mL équipé d'un agitateur magnétique, d'un thermomètre, d'un réfrigérant et d'une ampoule à brome et refroidi par un bain de glace est chargé avec 20 g du composé obtenu à l'étape 2 en suspension dans 73 mL d'eau. 27 ml d'acide sulfurique à 98 % ont été ajoutés goutte à goutte à la suspension. Le mélange a été chauffé à 80-85 degrés sous agitation pour achever l'hydrolyse de l'amide (généralement 8 heures), puis la solution a été refroidie à température ambiante et versée dans 350 ml d'eau. 1,2 g de charbon de bois ont été ajoutés à la solution et maintenus sous agitation pendant 30 minutes, puis filtrés et lavés avec 30 ml d'eau. Le pH de la solution a ensuite été ajusté à 6.0-6.2 avec 30 % de NaOH. La suspension résultante a été agitée à température ambiante pendant 30 minutes puis filtrée.
Le solide résultant a été lavé avec de l'eau et séché sous vide à 50 degrés pendant une nuit. Rendement : 10-15g d'acide ritidronique, pureté supérieure à 99,0 %.
1. La découverte de l'acide Ritalinique
La recherche et la découverte de l’acide Ritalinique ont commencé à la fin des années 1950. À l’époque, le mathématicien, neurologue et pharmacologue suisse Walter Weintraub cherchait un médicament pour traiter le TDAH chez les enfants. "À cette époque, cinq enfants vivaient dans ma maison, et trois d'entre eux souffraient de TDAH", se souvient Weintraub.
Weintraub a entamé un travail de recherche à long terme. Afin d'éviter la perte d'ingrédients, il a même avalé les composés extraits et mené des expériences continues. Finalement, il a découvert l’efficacité remarquable de ce composé dans le traitement du TDAH. Cette découverte majeure a été qualifiée de « jalon de son époque ».
2. Développement de l’acide Ritalinique
En 1955, Walter Weintraub commença à fabriquer et à commercialiser un médicament appelé Ritalin, qui contenait de l'acide Ritalinique, après avoir obtenu une autorisation spéciale de la société Robins. Ce médicament est devenu le principal domaine d’application de l’acide ritalinique.
Dans les années 1960, la structure chimique de l’acide ritalinique a été déterminée pour la première fois. Depuis, de nombreux chercheurs ont mené des études approfondies sur ce médicament. Des études ont montré que l'acide ritalinique peut aider à améliorer les symptômes de maladies liées au système nerveux central, telles que le trouble déficitaire de l'attention (TDAH). Il agit en augmentant la concentration des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline.
Après cela, le champ d’application de l’acide ritalinique a continué à s’élargir. Il peut être utilisé non seulement pour traiter le TDAH, mais également pour traiter diverses affections telles que la narcolepsie.
3. À propos de l’avenir de la poudre d’acide ritalinique
Avec les progrès continus de la science et de la technologie, la recherche et l’application de l’acide ritalinique s’approfondissent également. Des efforts sont déployés pour trouver des traitements plus efficaces et plus sûrs.
L’un des axes de recherche consiste à prédire l’effet thérapeutique et les effets secondaires des médicaments grâce à la génomique et à d’autres moyens. En outre, les chercheurs espèrent développer de nouveaux types de médicaments pour résoudre les problèmes liés aux traitements actuels.
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